Leírás 2015.01.01-től
- Latin név: Beclometasonum
- ATX kód: R01AD01
- Hatóanyag: Beclometazon (beklometazon)
- Gyártó: Orion Corporation Orion Pharma (Finnország)
struktúra
A termék beklometazon-dipropionát hatóanyaga.
Kiadási forma
Ennek az eszköznek a felszabadulásának formája - az adagolt aeroszol. Az aeroszolt különböző térfogatokban állítják elő: a 9 ml-es palack 70 adagot tartalmaz, egy 10 ml-es üveg 80 adagot tartalmaz, és egy 23 ml-es palack 200 adagot tartalmaz. Műanyag palackokban van elhelyezve, masonom adagolóval, a csomagolás fúvókájában is. A palackot és egy fúvókát kartoncsomagba helyezik.
Farmakológiai hatás
A Beclomethason gyulladáscsökkentő, antiallergén, antiematikus, asztmás, anti-exudatív hatású.
Jelentős a glükokortikoid aktivitás, valamint a gyenge ásványokortikoid aktivitás.
A gyógyszer növeli a lipomodulin termelését, csökkenti az arachidonsav felszabadulását és csökkenti a prosztaglandinok szintézisét. A gyulladásos exudátum és limfinek termelésének csökkenése miatt a makrofág migráció gátolódik, és a granulálás és a beszivárgás folyamatai lelassulnak. A hatásának köszönhetően az epithelium bazális membránja tömörül, a nyálkahártya-sejtek nyálkás szekréciója lelassul, csökken a zsírsejtek száma a hörgők nyálkahártyájában. A hatóanyag lazítja a hörgők sima izmait és hozzájárul az érzékenység aktív helyreállításához.
Az eszköz lehetővé teszi, hogy visszaállítsa a szervezet hörgőtágítókra adott válaszát, és ezáltal csökkentsék a használatuk gyakoriságát. A gyógyszer javítja a külső légzés teljesítményét. Ha a gyógyszert terápiás dózisokban alkalmazzák, a szisztémás kortikoszteroidokra jellemző mellékhatások nem figyelhetők meg.
Ha a gyógyszert intranazálisan alkalmazzák, az orrnyálkahártya bőrpírja és duzzadása megszűnik.
Farmakokinetika és farmakodinamika
Az intranazális alkalmazás után a hatóanyag az orrnyálkahártyán keresztül felszívódik. A gyomor-bél traktusból alacsony a felszívódás.
A szisztémás felszívódás az adagolás formájától függetlenül történik. A plazmafehérjékhez viszonyítva 87%. A fő rész a test belsejéből távozik, mintegy 15% -a kiválasztódik a vesén keresztül.
A terápiás hatás 4-5 nappal a kezelés megkezdése után figyelhető meg, maximumát több hétig figyeljük meg.
Belélegzés után a dózis egy része felszívódik a tüdőben. Az emésztőrendszerbe belépő dózis fő része inaktiválódik a májban az „első lépés” alatt.
Használati jelzések
Az eszközök inhalálással történő alkalmazása bronchialis asztmára vonatkozik (alapkezelésként). Alkalmazható a ketotifen, a hörgőtágító szerek, a kromoglikinsav elégtelen hatékonysága esetén is, annak érdekében, hogy csökkentse az orális GK dózisát.
Az intranazális adagolás ajánlott az allergiás rhinitis esetében, mind a szezonális, mind a tartós. Szintén gyakorolják az ismétlődő orrpolipózis elleni védőeszköz kinevezését a vasomotoros rhinitis kezelésére.
A Beclomethasone helyi és külső alkalmazását antimikrobiális gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák a bőr és a fül fertőző és gyulladásos betegségei számára.
Ellenjavallatok
Ilyen esetekben nem szabad használni ezt a gyógyszert:
A belégzés nem alkalmazható:
- akut bronchospasmusban;
- az asztmás státusz nem alkalmazható elsődleges eszközként;
- hörghurut és asztma eredetű.
Az intranazális adagolás nem alkalmazható:
- vérzéses diathesis;
- szisztémás fertőzésekkel (bakteriális, gombás);
- ARD-vel;
- gyakori orrvérzéssel;
- herpetikus szembetegséggel.
Meg kell jegyezni, hogy az intranazális alkalmazásra korlátozások vannak. Ezek az orrüregben, az orr-fekélyben, az orrban tapasztalt legutóbbi trauma, a glaukóma, az amebiasis, a hypothyreosis, a súlyos májelégtelenség. Óvatosan kell eljárni a közelmúltban kialakult szívinfarktus esetén.
Mellékhatások
Belélegzés során az ilyen mellékhatások lehetségesek:
- torokfájás érzése;
- rekedtség;
- köhögés és tüsszentés;
- eozinofil tüdőgyulladás;
- paradox bronchospasmus;
- allergiás megnyilvánulások;
- hosszú távú kezeléssel, a Candida-szájüreggel és a felső légutakkal (a gombaellenes kezelés során, és a terápiát nem szabad megszakítani).
Szisztémás mellékhatások fordulhatnak elő, ha a gyógyszert nagy dózisokban szedik (több mint 1,5 mg naponta).
Intranazálisan alkalmazott ilyen mellékhatások lehetségesek:
- az orrnyálkahártya irritációja és szárazsága;
- torokfájás és orrüreg;
- orrvérzés;
- gombafertőzések által kiváltott orrnyálkahártya-fertőzések;
- az orr septum perforációja;
- orrfolyás;
- az orrnyálkahártya fekélye.
Ha a gyógyszer nagy adagokban (naponta több mint 1500 mikrogramm) hosszabb ideig alkalmazzák, szisztémás mellékhatások alakulhatnak ki.
Szisztémás hatások, szédülés, fejfájás, szemfájdalom, álmosság, fokozott intraokuláris nyomás, látászavarok, kötőhártya hyperemia, ízváltozások, allergiás megnyilvánulások, myalgia lehetségesek. Ha a gyógyszert nagyon sokáig használják, a gyerekek elszaporodhatnak.
A Beclomethason használatára vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)
A beklometazon alkalmazására vonatkozó utasítások a gyógyszer intranazális és inhalációs használatát biztosítják. A kifejezett eredmény eléréséhez rendszeresen használja az eszközt.
Az inhalálás során történő adagolás a betegség lefolyásának jellemzőitől függ. A gyermekeknek alacsonyabb adagot kell kapniuk, mint a felnőttek.
Ha egy adagban 50 vagy 100 μg beklometazon-tartalmú gyógyszert használ, akkor a felnőtteknek napi 100 μg-ot kell kapniuk 3-4 alkalommal. Ha szükséges, növelje az adagot 600-800 mg-ra. A gyermekeknek naponta kétszer 50-100 mg-ot kell kapniuk.
Ha a hatóanyagot 250 µg hatóanyagot tartalmazó dózisban alkalmazzák, a felnőttek naponta kétszer 500 µg-ot vagy napi négyszer 250 µg-ot kapnak. Ha szükséges, növelje az adagot napi 1500-2000 mg-ra.
Intranazális adagolás esetén napi 50 µg-ot injekciózunk minden orrjáratba.
túladagolás
Túladagolás esetén hipotalamusz-hipofízis-mellékvese elégtelenség jelei jelennek meg. Ebben az esetben a beteg egy ideig a szisztémás glükokortikoidokba kerül, az ACTH-t nevezik ki.
kölcsönhatás
Az egyidejű vétel növeli a béta-adrenomimetik hatását. A béta-adrenomimetikumok viszont fokozzák a beklometazon gyulladáscsökkentő hatását, növelve a disztális hörgőkbe való behatolás mértékét.
Az efedrin aktiválja a beklometazon metabolizmusát.
A beklometazon hatékonyságát a mikroszómális oxidáció enzimjeinek induktorai csökkenti.
Kombinálva az ösztrogének, metandienon, teofillin, béta2-adrenomimetikumok, orális glükokortikoidok aktiválják a beklometazon hatását.
Eladási feltételek
Vásárolhat receptet.
Tárolási feltételek
A Beclomethasont sötét helyen kell tárolni, a hőmérséklet +30 ° C alatt maradva.
Tárolási idő
3 évig tárolható, a palack megnyitása után legfeljebb 6 hónapig tárolható.
Különleges utasítások
Ne használja ezt a gyógyszert az akut asztmás rohamok enyhítésére. Ha a beklometazon alkalmazására reagálva kialakul a hörgő-asztma akut támadása, azonnal meg kell szüntetni ezt a kezelést.
Ha a betegnek hipotalamusz-hipofízis-mellékvese elégtelensége tünetei vannak, a beteg továbbra is végezhet inhalációt, de ez a plazmában lévő bazális kortizol tartalmának pontos ellenőrzését igényli.
Hasonlóképpen ezeket a számokat figyelemmel kell kísérni, ha a beklometazon nagy dózisát alkalmazzák a kezeléshez.
Ha egy beteg mérsékelt vagy súlyos formájú broncho-obstruktív szindrómában szenved, a belélegzés előtt kb.
Kerülje a szembe jutást.
Súlyos tünetekkel járó allergiás nátha kezelésében a gyógyszer hatékonysága nő, ha a vazokonstriktorokkal együtt alkalmazzák. Az oropharyngealis kandidozis kockázatának csökkentése érdekében ajánlott az étkezés előtt belélegezni, és minden belélegzés után öblítse ki a száját.
A szteroidfüggő asztmában szenvedő betegeknek nagyobb dózisokat kell alkalmazniuk.
Az asztmában szenvedő betegeknek fokozatosan kell váltaniuk a beklometazonnal történő szisztémás hatású glükokortikoidokat. Nem csökkentheti drasztikusan az adagot.
Beclometazon analógjai
A Beclometazon-analógok Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril és más hasonló hatású szerek. Cserélje ki a drogot csak szakember.
Gyermekeknek
A belégzésre szánt Beclometazon, amely egy adagban 250 μg hatóanyagot tartalmaz, nem alkalmazható 12 év alatti gyermekek kezelésére.
Terhesség és szoptatás alatt
Nem használhatja az eszközt terhes nők kezelésére az első trimeszterben. A második és harmadik trimeszterben csak akkor használhatja a gyógyszert, ha a várható előny meghaladja a várt kockázati szintet. Azokat a gyermekeket, akik a szülést megelőzően Beclomethasont kapó anyáknál születtek, meg kell vizsgálni a mellékvesekéreg-elégtelenséget. A kezelés ideje alatt a szoptatást le kell állítani.
Beclomethasone vélemények
A gyógyszerek áttekintése azt mutatja, hogy a legtöbb esetben enyhíthetik a betegek állapotát. Vannak információk a mellékhatások megnyilvánulásáról, de általában a gyógyszer felülvizsgálata pozitív.
Beclomethasone ár, hol vásárolható
Beclomethason ára átlagosan 300-400 rubelt 200 ml-enként.
Foster analógok
Ez az oldal tartalmazza az összetételben és alkalmazásban lévő összes Foster analóg listáját. Az olcsó analógok listája, valamint a gyógyszertárak összehasonlítása.
- A legolcsóbb analóg Foster: Seretid
- Foster: Relwar Ellipt legnépszerűbb analógja
- ATC-besorolás: Formoterol és más, obstruktív légúti betegségekben használt gyógyszerek
- Aktív anyagok / készítmény: beklometazon, formoterol
Olcsó analógok Foster
Az olcsó analógok költségének kiszámításakor a Foster-et a gyógyszertárak által megadott árlistákban megállapított minimális árat vették figyelembe.
Népszerű analógok Foster
A kábítószer-analógok listája a leginkább kért gyógyszerek statisztikáin alapul.
Minden analóg Foster
Az összetétel és a jelzések analógjai
A legmegfelelőbb a fenti gyógyszerek analógjainak listája, amelyekben a Foster helyettesítők jelennek meg, mivel ugyanolyan hatóanyag-összetételűek, és egybeesnek a használati utasításokkal.
Analógok a jelzésekre és az alkalmazás módjára
Különböző összetétel, egybeeshet az indikációk és az alkalmazás módja szerint.
Hogyan találhatunk olcsó árú drága gyógyszert?
Egy drága analóg analóg, általános vagy szinonimának megismeréséhez először azt ajánljuk, hogy fordítsunk figyelmet az összetételre, nevezetesen ugyanazokra a hatóanyagokra és a felhasználásra utaló jelzésekre. A hatóanyag hatóanyagai azonosak, és azt jelzik, hogy a gyógyszer szinonimája a gyógyszerészetileg egyenértékű vagy gyógyszerészeti alternatívának. Azonban ne felejtsük el a hasonló gyógyszerek inaktív összetevőit, amelyek befolyásolhatják a biztonságot és a hatékonyságot. Ne felejtsük el az orvosok tanácsát, az önkezelés károsíthatja az egészségét, ezért mindig forduljon orvoshoz bármilyen gyógyszer használata előtt.
Foster ár
Az alábbi oldalakon megtalálhatók a Foster árai és a közelben lévő gyógyszertár elérhetőségéről.
Foster utasítás
Kiadási forma
Aeroszol inhalációs adagolásra.
struktúra
1 adag beklometazon-dipropionát 100 μg, formoterol-fumarát 6 μg.
csomagolás
Palack 120 adag.
Farmakológiai hatás
A foster gyulladáscsökkentő hatású, csökkenti a bronchiás asztma tüneteinek súlyosságát és csökkenti a betegség súlyosbodásának gyakoriságát, miközben a mellékhatások előfordulási gyakorisága kisebb, mint a szisztémás GCS.
bizonyság
A bronchialis asztma alapterápiája, amely egy kombinációs terápia (inhalált glükokortikoszteroid és β 2 hosszú hatású adrenerg mimikumok) kinevezését biztosítja:
Azok a betegek, akiknek a tüneteit az inhalált glükokortikoszteroidok és a β 2 rövid hatású adrenerg mimetikumok rosszul szabályozzák.
Inhalált glükokortikoszteroidok és hosszú hatású β 2 adrenerg mimetikumok hatékony fenntartó adagjait kapó betegek.
Ellenjavallatok
Foster komponensekkel szembeni túlérzékenység, 12 év alatti gyermekek.
Óvatosan:
Terhesség, szoptatás, pulmonális tuberkulózis, gombás, vírusos vagy bakteriális légúti fertőzések, tirotoxikózis, mesterséges hypothyreosis, mesterséges hypothyreosis; betegségek (akut miokardiális infarktus, ischaemiás szívbetegség, tachyarrhythmia, dekompenzált krónikus szívelégtelenség, hosszabb ideig tartó t ND Q-Tc intervallum (vételi formoterol okozhat nyúlás QTs- intervallum)).
Adagolás és adagolás
A Foster részét képező gyógyszerek dózisának kiválasztása egyedileg és a betegség súlyosságától függően történik. Felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők esetében: napi 1-2 inhaláció. A Foster adagjának megfelelő kiválasztása érdekében a betegeknek állandó felügyelet alatt kell állniuk. A dózist a legalacsonyabbra kell csökkenteni, amely ellen a bronchialis asztma tüneteinek optimális kontrollja fennmarad. Amikor a bronchialis asztma tüneteinek teljes körű ellenőrzése érhető el a gyógyszer minimális ajánlott adagjának hátterében, a következő lépésben megpróbálhatja az inhalált glükokortikoszteroidokkal történő monoterápiát.
Az idős betegek számára nem szükséges külön megválasztani a gyógyszer dózisát.
Mellékhatások
A formoterollal kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a béta2-adrenerg utánzatok, mint például: hypokalemia, fejfájás, remegés, szívdobogás, köhögés, izomgörcsök, QTc-intervallum meghosszabbítása. A beklometazon-dipropionátra jellemző mellékhatások: a száj és a garat nyálkahártyájának kandidozisa, a torok irritációja.
Mint más inhalátorok, a Foster paradox bronchospasmot okozhat.
Egyéb jellemző mellékhatásokat formoterol thrombocytopenia, angioneurotikus ödéma, a hiperglikémia, megnövekedett inzulin vérszintje, szabad zsírsavak, glicerin és keton-származékok, alvási rendellenességek, hallucináció, fáradtság, nyugtalanság, változások íz (dysgeusia), tachycardia, tachyarrhythmia, kamrai korai ütések, angina pectoris (ischaemiás szívbetegség), pitvari fibrilláció, a magas vérnyomás, alacsony vérnyomás, asztma rosszabbodása, légszomj, hányinger, viszketés, a bőr bőrkiütés, csalánkiütés, hyperhidrosis, izomfájdalom, nefritisz, perifériás ödéma.
Különleges utasítások
A szájüreg és a garat nyálkahártya kandidózisának kialakulásának megelőzése érdekében ajánlott a beteget tájékoztatni arról, hogy a szájüreget a fenntartó adagok belélegzése után vízzel kell öblíteni.
A léggömb nyomás alatt van: ne tegye ki hőnek, ne üsse át, ne dobja a tűzbe, még üres sem. A használat megkezdésétől számított 3 hónapon belül használja.
Kábítószer-kölcsönhatás
Β-adrenerg receptor blokkolók gyengíthetik a formoterol hatását. A foster nem adható egyidejűleg b-adrenoblokkerekkel (beleértve a szemcseppeket), kivéve a kényszeres eseteket.
Tárolási feltételek
Sötét helyen, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.
Beclometazon + formoterol (Beclometason + Formoterol)
A tartalom
Orosz név
Latin-név: Beclomethasone + Formoterol
Farmakológiai csoportok Beclomethason + Formoterol
Nómológiai osztályozás (ICD-10)
Az anyagok Beclomethasone + Formoterol jellemzése
A DV - lokális GCS + szelektív β kombinációja2-adrenoagonists.
gyógyszertan
A kombináció beklometazon-dipropionátot és formoterolt tartalmaz. Ezek a két különböző hatásmechanizmusú hatóanyag additív hatást fejtenek ki az asztma súlyosbodásának gyakoriságának csökkentésében.
Az itt használt inhalációs az ajánlott dózisokban beklometazon-dipropionát a kortikoszteroidokra jellemző gyulladásgátló hatást a légutak és a tüdő, csökkenti a tünetek súlyossága az asztma súlyosbodásának, és annak gyakorisága, de kevesebb mellékhatása van, mint a szisztémás kortikoszteroidok.
A formoterol szelektív β-agonista2-adrenerg receptorok, ami reverzibilis légúti elzáródással rendelkező betegek relaxációját okozhatja. A formoterol egyszeri adagjának belélegzése után a bronchodiláló hatás gyorsan (1-3 percen belül) következik be, és 12 órán át tart.
A beklometazon + formoterol kombináció klinikai hatékonysága rendszeres terápia formájában. Formoterol hozzáadása a beklometazon-dipropionáthoz csökkenti a bronchialis asztma tüneteinek súlyosságát, javítja a külső légzőszervi funkciót (légzőszervi funkció) és csökkenti a bronchiás asztma súlyosbodását.
A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a hatás az EMA a kombinációja beklometazon + formoterol megfelel a kombinált alkalmazásban monoterápia beklometazon-dipropionát és a formoterol, és meghaladja a hatás EMA egy beklometazon-dipropionát.
A beklometazon + formoterol klinikai hatékonysága rendszeres és megkönnyítő kezelésként (karbantartás és reverz terápia - MART). Egy klinikai vizsgálatban felnőtt betegeknél nem kontrollált asztmás mérsékelt és súlyos mértékben, míg a kombináció hatásosságát a beklometazon + formoterol, mint a rendszeres kezeléssel (1 inhalációs 2-szer naponta), és a eltávolításának szükségességét az asztma tüneteit (összesen 8 inhaláció / nap) és a beklometazon + formoterol kombinációjának rendszeres terápia (napi 1 inhaláció 2 alkalommal) hatékonysága és a szalbutamol igény szerinti alkalmazása. Kimutatták, hogy a kombináció a beklometazon + formoterol, ha azt használják rutin kezelési és eltávolítási asztmás tünetek szignifikánsan növelte az időt, mielőtt fejlesztés az első nehéz akut asztmás (meghatározott súlyozási bronchiális asztma, ami a kórházi vagy kezelés az intenzív osztályon, vagy a szükségességét orális GCS-t több mint 3 napig), összehasonlítva a kombináció alkalmazásával, mint a rendszeres terápia, valamint a salbutamol igény szerinti alkalmazása.
A súlyos fellángolása asztma 1 betegnél évben jelentősen és szignifikánsan alacsonyabb a csoport patsietov kombinációjával kezeljük beklometazon + formoterol, mint egy szokásos terápia és eltávolítását az asztma tüneteit összehasonlítva a betegek, akik a kombinációja, mint egy szokásos terápia és az asztma tüneteihez tartozó salbutamol (0,1467 vs. 0,2239). A beklometazon + formoterol rendszeres terápiában és az asztma tünetei enyhítésére szánt csoportban a betegek jelentősebb klinikai javulást értek el a hörgő asztma tüneteinek szabályozásában. Mindkét csoportban az asztmás tünetek enyhítése és az asztma tüneteit enyhítő gyógyszerek aránya hasonlóan csökkent a napi átlagos inhalációs számban.
Egy másik klinikai vizsgálatban végzett betegek bronchiális asztma, hörgőgörcs használatakor metakolin provokáció azt mutatták, hogy egyetlen dózis kombinációjának beklometazon + 100/6 mcg formoterol tárgya gyors hörgőtágító hatást és gyors csökkenés nehézlégzés, hasonlóan az alkalmazás a salbutamol dózis 200 mikrogramm.
Súlyos COPD-ben szenvedő betegeknél (átlagos FEV)1, a számított norma 42–43% -át teszi ki) a beklometazon + formoterol kombinációja naponta kétszer 100/6 µg-os dózisban javította a FEV-t.1, meghatározva a reggeli alkalmazása előtt a következő inhaláció dózis összehasonlítható ilyen javulása az alkalmazás egy rögzített kombináció budesonid + formoterol (400/12 mg 2-szer naponta), és a nagyobb hatékonyságot, mint egy monoterápia formoterol (12 mg 2-szer naponta). Alkalmazása során a kombináció a beklometazon + formoterol jelenti visszaesések számának évente határoztuk meg perzisztens megnövekedett igénylő tünetek az orális kortikoszteroidok és / vagy antibiotikumok, a kezelés egy sürgősségi vagy kórházi hasonló volt az alkalmazás egy rögzített kombináció budezonid + formoterol. A COPD súlyosbodásának gyakorisága tekintetében a beklometazon + formoterol kombinációja nem volt előnyös, mint a formoterollal végzett monoterápia.
A hatóanyagok (beklometazon-dipropionát és formoterol) fix kombinációban történő szisztémás expozícióját összehasonlítottuk a beklometazon-dipropionát és a formoterol külön-külön történő alkalmazásával.
Egészséges önkéntesek egyetlen kombinációs beklometazon + formoterol (4 adag 100/6 g) mono- vagy beklometazon-dipropionát hajtóanyag klórfluorkarbon (CFC) (4 adag 250 mikrogramm) formoterol és hidrofluor-alkán hajtóanyagot (4 adag 6 mg), az AUC beklometazon-dipropionát, beklometazon-17-monopropionát (B-17-MP), a fő aktív metabolit, és C tmax ha egy fix kombinációban, illetve voltak 35 és 19% -kal alacsonyabb, mint a beklometazon-dipropionát CFC hajtóanyagban, és neekstramelkodispersnym aeroszol részecskeméret eloszlását, és az abszorpciós sebesség nagyobb volt a másik fordítva (0,5 és 2 óra).
Egy fix kombináció vagy beklometazon-dipropionát és formoterol külön-külön történő alkalmazása után (két külön adagolt adagoló inhalátorból) Cmax A plazma formoterol hasonló volt, és szisztémás expozíciója valamivel magasabb volt, ha fix kombinációt alkalmaztak, mint amikor a beklometazon-dipropionátot és a formoterolt szabad kombinációban alkalmazták.
Nincs bizonyíték arra vonatkozóan, hogy farmakokinetikai vagy farmakodinámiás (szisztémás) kölcsönhatás áll fenn a beklometazon-dipropionát és a formoterol között.
Egészséges önkéntesekben az AeroCHamber Plus8 távtartó használata a standard hajtóműhöz képest 41 és 45% -kal növelte az aktív metabolit B-17-MP és a formoterol bevitelét a tüdőbe. A formoterol teljes szisztémás expozíciója nem változott, a B-17-MP teljes szisztémás expozíciója 10% -kal csökkent, és a változatlan beklometazon-dipropionát általános szisztémás expozíciója nőtt.
Beclometazon-dipropionát farmakokinetikája
Felszívódás, eloszlás és anyagcsere. Beklometazon-dipropionát egy prodrug egy gyenge affinitást mutatnak a glükokortikoid-receptor, az intézkedés alapján észterázok, amelyek jelen vannak a legtöbb szövetben, átalakul az aktív metabolit 17-B-MP, amely még kifejezettebb gyulladásellenes hatással rendelkeznek, mint a prodrug.
Miután a inhalációs beklometazon-dipropionát gyorsan felszívódik a tüdő, előzi meg egy intenzív abszorpciós beklometazon-dipropionát átalakítás egy aktív metabolitja B-17-MP. A B-17-MP szisztémás biohasznosulása a tüdőből (36%) és a gyomor-bélrendszerből (az inhalációs adag lenyelt részéből) történő felszívódásából áll. A biológiai hozzáférhetőség, a megemésztett a dózis egy részét a beklometazon-dipropionát elhanyagolható, de a first-pass átalakítása beklometaszondipropionát D-17-IP vezet az a tény, hogy a 41% -a a bevitt dózis abszorbeálódik, mint az aktív metabolit 17-B-IP. Az inhalációs dózis növekedésével a B-17-MP szisztémás expozíciójának szinte lineáris növekedése figyelhető meg. A változatlan beklometazon-dipropionát és a B-17-MP belégzése után az abszolút biohasznosulás a névleges dózis kb. 2 és 62% -a. A beklometazon-dipropionát és a B-17-MP aktív metabolitja intravénás injekciója után a plazma magas clearance-e (150 és 120 l / óra), alacsony V-vel jellemezve.d képes elérni a C-tss a beklometazon-dipropionát (20 l) és a nagy V vérébend aktív metabolitja, B-17-MP (42 l). A beklometazon-dipropionát anyagcsere fő terméke a B-17-MP aktív metabolitja. Kevesebb aktív metabolitok a beklometazon-dipropionát beklometazon-21-monopropionat (B-21 M), és beklometazon, de szerepük nagyon kicsi a szisztémás hatás beklometaszon-dipropionát. A plazmafehérjékkel való kommunikáció mérsékelten magas.
Kiválasztódását. A beklometazon-dipropionát fő része a bélen keresztül ürül ki a poláris metabolitok formájában. A beklometazon-dipropionát és metabolitjai renális kiválasztódása elhanyagolható. T1/2 a beklometazon-dipropionát és a B-17-MP 0,5 és 2,7 óra.
Speciális betegcsoportok. Nem vizsgálták a beklometazon-dipropionát farmakokinetikáját vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél. A májelégtelenségben azonban nem várható változás a beklometazon-dipropionát farmakokinetikájában és biztonságossági profiljában, mivel a vékonybél, a szérum, a tüdő és a máj folyadéktartalmában jelen lévő észterázok hatására nagyon gyors anyagcsere folyik, több poláris termék képződésével - B-21-MP, B-17-MP és beklometazon.
Nem szándékozik növelni a beklometazon-dipropionát és metabolitjainak szisztémás expozícióját veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mert gyakorlatilag nem vesznek ki a vesékből.
Felszívódás és eloszlás. Belélegzés után a formoterol mind a tüdőből, mind a gyomor-bél traktusból felszívódik. Az inhalációs dózis lenyelt része felszívódik a gyomor-bél traktusból, amely az inhalációs eszköz típusától és az inhalációs technikától függően az inhalációs adag 60-90% -a, míg a lenyelt adag legalább 65% -a felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Lenyelés után Cmax A változatlan formoterol 0,5–1 óra alatt érhető el. A formoterol és a plazmafehérjék közötti összefüggés 61–64%, az albuminnal 34% -kal kötődik. A terápiás dózisok alkalmazásával elért plazmakoncentrációk tartományában a formoterol és a plazmafehérjék közötti kapcsolat nem volt telített. T1/2 lenyelés után 2-3 óra. A formoterol felszívódása a formoterol-fumarát dózistartományában 12–96 μg lineáris.
Anyagcserét. A formoterol nagymértékben metabolizálódik főként a májban, metabolizmusának fő útja a glükuronsavval történő konjugáció, amely inaktív metabolitot képez. A második fontos anyagcsereút az O-demetiláció, amelyet konjugáció követ. A citokróm P450 CYP2D6, CYP2C19 és CYP2C9 izoenzimjei részt vesznek a formoterol O-demetilációjában. A formoterol terápiásán jelentős koncentrációkban nem gátolja a citokróm P450 izoenzimeket.
Visszavonását. A formoterol egyszeri inhalációs beadása után 12–96 μg-os por inhaláló készülékből lineárisan növekedett a formoterol teljes vese kiválasztása. Átlagosan a dózis 8 és 25% -a választódik ki a vesék változatlan formoterol formájában és az összes metabolitja összege. Egy egyszeri 120 μg T dózis belélegzése után1/2 a plazmából 10 óra. A vesén keresztül kiválasztódó változatlan formoterol jobb és levogyrátos enantiomerjei körülbelül 40 és 60%.
A két enantiomer relatív aránya állandó maradt a teljes dózistartományban, és ismételt dózisok alkalmazása után az egyik enantiomer relatív felhalmozódása nem volt megfigyelhető a másikhoz képest. Orális formoterol (40–80 mcg) lenyelése után egészséges önkénteseknél a dózis 6–10% -át változatlan formoterolként és a glükuronidok 8% -ában észlelték.
A formoterol dózisának 67% -át a vesén keresztül választják ki (főként metabolitok formájában), a többit a bélbe ürülékkel. A formoterol renális clearance-e 150 ml / perc.
Speciális betegcsoportok. A máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a formoterol farmakokinetikáját nem vizsgálták.
Az anyagok használata Beclometazon + Formoterol
A bronchialis asztma alapvető kezelése, belélegzett GCS + β kombináció alkalmazásával2-hosszan ható adrenerg mimikumok olyan betegeknél, akiknél a betegség tüneteit nem szabályozzák kielégítően a belélegzett GCS és a β alkalmazása.2-gyors hatású adrenerg mimetikumok, vagy már kaptak hatékony inhalációs GCS és β fenntartó dózisokat2-hosszú hatású adrenomimetikumok.
Krónikus obstruktív tüdőbetegség - bronchia obstrukció kezelése súlyos COPD-ben szenvedő betegeknél (FEV1 0,44 c) (a formoterol alkalmazása a QTc intervallum meghosszabbodását okozhatja); terhesség szoptatást.
Használat terhesség és szoptatás alatt
Nincsenek klinikai adatok a beklometazon + formoterol kombinációjának terhesség alatt történő alkalmazásáról. A beklometazon-dipropionát és a formoterol egyidejű alkalmazásával végzett állatokon végzett vizsgálatok a reproduktív toxicitást csak a magas szisztémás expozícióval mutatták. A β tokolitikus hatásával összefüggésben2-A munka idején az Adrenerg mimetikus óvatosságot be kell tartani. A formoterolt nem ajánlott terhesség alatt, különösen a terhesség végén vagy a szülés során alkalmazni. Ha lehetséges, más, biztonságosabb terápiát kell alkalmazni.
A terhesség alatt a beklometazon + formoterol kombinációját csak olyan esetekben szabad alkalmazni, ahol a használat előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. Ajánlott egy olyan minimális dózis alkalmazása, amely hatékonyan szabályozza a hörgő asztma vagy COPD tüneteit.
Nincs elegendő klinikai adat a beklometazon + formoterol kombinációjának alkalmazásáról a szoptatás alatt az emberekben.
Bár nem állnak rendelkezésre kísérleti adatok az állatokról, feltételezhető, hogy a beklometazon-dipropionát, mint más GCS is, kiválasztódik az anyatejbe. Nem ismert, hogy a formoterol kiválasztódik-e az emberi anyatejbe, de állatokban kiválasztódik az anyatejbe.
A beklometazon + formoterol kombinációja szoptató nőknél csak abban az esetben alkalmazható, ha az anya számára várható terápiás hatás meghaladja a baba esetleges kockázatát.
A Beclomethasone + Formoterol anyagok mellékhatásai
A kombináció beklometazon-dipropionátot és formoterol-fumarátot tartalmaz, ezért várható, hogy ezek az összetevőkre jellemző mellékhatásokat okozhatnak. Nincs bizonyíték arra, hogy egyidejű használatuk további mellékhatásokat okozna.
A nemkívánatos hatásokat, amelyek a beklometazon-dipropionáttal és a formoterollal fixált kombinációként vagy egyedi gyógyszerként használták, az alábbiakban mutatjuk be, és szervrendszer szerint csoportosítjuk. Az előfordulásuk gyakoriságát a következőképpen határoztuk meg: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100, 0,44 s) mind a veleszületett, mind az indukált gyógyszerek beadását óvatosan kell végezni, mert A formoterol alkalmazása a QTc intervallum meghosszabbodását okozhatja.
Gondoskodni kell a beklometazon + formoterol kombinációjának alkalmazásáról tirotoxikózisban, diabetes mellitusban, feochromocitomában és korrigálatlan hipokalémiában. A p kezelésekor2-Az adrenerg mimetikumok potenciálisan súlyos hypokalémiát okozhatnak. Különös óvatosság szükséges súlyos bronchiás asztmában szenvedő betegeknél, mert hipokalémiával kapcsolatos nemkívánatos hatásokat fokozhatja a hipoxia. Hipokalémiát is fokozhatunk, miközben más olyan gyógyszereket is kezelünk, amelyek hipokalémiát okozhatnak, mint például xantinszármazékok, ásványokortikoszteroidok, GCS és diuretikumok (lásd "Interakció").
Különösen óvatosan kell eljárni olyan instabil asztmás betegeknél, akik gyors hatású bronchodilatátorokat alkalmaznak az asztma tüneteinek enyhítésére. Ilyen esetekben ajánlott a szérum káliumtartalmát szabályozni. A formoterol nagy dózisainak belégzése a vérben a glükóz koncentrációjának növekedéséhez vezethet. Cukorbetegségben szenvedő betegeknél a beklometazon + formoterol kombinációjának alkalmazásakor ellenőrizni kell a vérben lévő glükóz koncentrációját.
Ha általános anesztéziát terveznek halogénezett szénhidrogénekkel, figyelmeztetni kell a beteget, hogy a beklometazon + formoterol kombinációját nem szabad belélegezni legalább 12 órával az érzéstelenítés megkezdése előtt (a szívritmuszavarok kockázata miatt).
Ahogyan más inhalációs GCS-t tartalmazó gyógyszerek esetében is, újra kell mérlegelni a beklometazon + formoterol kombinációjának alkalmazását és adagolását a légzőszervek aktív vagy inaktív formái, a gombák, vírusos vagy bakteriális fertőzések esetén.
A bronchiás asztma vagy COPD súlyosbodásának kockázata miatt a beklometazon + formoterol kezelés nem lehet hirtelen leállni, az adagot fokozatosan és orvosi felügyelet mellett kell csökkenteni.
Ha a beteg úgy ítéli meg, hogy a kezelés nem hatékony, konzultáljon orvosával. A hörgőtágítók fokozott igénye az asztmás tünetek enyhítésére jelzi a betegség lefolyásának romlását, és megköveteli a bronchiás asztma kezelésének taktikáját. A hörgő asztma vagy COPD tüneteinek hirtelen és fokozatos romlása potenciálisan életveszélyes, és a betegnek sürgős orvosi vizsgálatot kell végezni. Figyelembe kell venni annak szükségességét, hogy növeljük a GCS (vagy belégzés vagy orális) adagját, és ha fertőzés gyanúja merül fel, az antibiotikumok használatának szükségessége.
A betegek nem kezdhetik a beklometazon + formoterol kombinációját a bronchiás asztma súlyosbodásakor, vagy annak súlyos romlásával vagy akut romlásával. A beklometazon + formoterol kombinációval történő kezelés során súlyos bronchialis asztma okozta mellékhatások és szövődmények léphetnek fel. Ha a bronchialis asztma tüneteit nem lehet ellenőrizni, vagy a kezelés megkezdése után súlyosbodnak, a betegeknek tanácsos a kezelést folytatni, de forduljon orvoshoz.
Mint bármely más inhalációs terápiához hasonlóan, a beklometazon + formoterol adagjának belélegzése után paradox bronchospasmus léphet fel, ahol a zihálás és a légszomj azonnali emelkedésével jár. A paradox bronchospasmat azonnal le kell állítani a gyorsan ható inhalációs bronchodilatátorok segítségével. A beklometazon + formoterol kombinációval történő kezelést meg kell szakítani, a kezelési taktikát felül kell vizsgálni, és ha szükséges, a beteget alternatív terápiára kell váltani. A beklometazon + formoterol kombinációját nem szabad a bronchialis asztma kezdeti kezelésére alkalmazni.
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy mindig gyors hatású hörgőtágítót - beklometazon + formoterolt hordozzanak (azoknak a betegeknek, akik rendszeres terápiában és asztma tünetei enyhítésére használják) vagy egyetlen gyors hatású hörgőtágítót (a kombinációt alkalmazó betegeknél). beklometazon + formoterol csak rendszeres terápia formájában).
A pácienst figyelmeztetni kell a beklometazon + formoterol kombinációjának napi alkalmazására az orvos ajánlásaival összhangban, még akkor is, ha nincsenek bronchialis asztma. A bronchiás asztma tüneteinek enyhítésére a belégzést az asztmás tünetek kialakulásának megfelelően kell elvégezni, de nem alkalmasak rendszeres profilaktikus alkalmazásra, például edzés előtt. Ehhez vegye figyelembe a különálló, gyors hatású hörgőtágítót.
Ha figyelembe vesszük a bronchialis asztma tüneteinek ellenőrzését, fokozatosan csökkenthető a beklometazon + formoterol dózisa. Dóziscsökkentés esetén fontos a beteg rendszeres vizsgálata. A legkisebb hatásos adagot kell alkalmazni.
Bármilyen inhalációs kortikoszteroid szisztémás hatást okozhat, különösen nagy dózisú hosszú távú alkalmazás esetén, azonban meg kell jegyezni, hogy a belélegzett kortikoszteroidok alkalmazásakor ezeknek a hatásoknak a valószínűsége sokkal alacsonyabb, mint a kortikoszteroidok orális kezelésénél. A lehetséges szisztémás hatások közé tartozik a Cushing-szindróma, a cushingoid, a mellékvese-szuppresszió, a gyermekek és serdülők növekedési retardációja, csökkent BMD, szürkehályog és glaukóma. Ezért fontos, hogy az ilyen betegeket az orvos rendszeresen ellenőrizze, és a belélegzett kortikoszteroidok dózisa a legalacsonyabbra csökken, amelynél a hatékony kontroll megmarad a hörgő-asztma tünetei felett.
A belélegzett kortikoszteroidok nagy dózisú betegek hosszan tartó kezelése a mellékvesekéreg gátlásához és az akut mellékvese elégtelenség kialakulásához vezethet. A 16 évesnél fiatalabb, az ajánlottnál nagyobb mértékű beklometazon-dipropionát inhalációs adagot szedő gyermekeket különösen veszélyesnek tekintik. Azok a helyzetek, amelyek potenciálisan lehetnek az akut mellékvese-elégtelenség kialakulásának kiindulópontja, a trauma, a műtét, a fertőzések vagy a beklometazon-dipropionát dózisának gyors csökkenése. A mellékvese-elégtelenség tünetei általában nem specifikusak - anorexia, hasi fájdalom, fogyás, fáradtság, fejfájás, hányinger, hányás, csökkent vérnyomás, zavartság, hypoglykaemia és rohamok. A stressz-időszakokban és a tervezett sebészeti beavatkozások során a szisztémás kortikoszteroidok további használatát is figyelembe kell venni.
Ha van okunk azt hinni, hogy a GCS korábbi szisztémás kezelésének hátterében a mellékvese funkciója károsodott, óvatosan kell eljárni a betegek beklometazon + formoterol kezelésre történő átruházásakor. Azok a betegek, akik a GCS beviteléből az inhalációba kerülnek, veszélyeztethetik a mellékvese-tartalék csökkenését. Azok a betegek is veszélybe kerülhetnek, akiknél nagy mennyiségű GCS sürgősségi kezelésre van szükség a múltban, vagy akik hosszan tartó kezelésben részesültek nagy adag inhalációs GCS-vel. Ezt a fennmaradó mellékvese-diszfunkciót mindig szem előtt kell tartani a sürgős és tervezett stresszes helyzetekben, ezért ezekben az esetekben figyelembe kell venni a GCS megfelelő kezelésének kérdését. A mellékvese működésének súlyos megsértése miatt szükség lehet a szakemberrel való konzultációra a tervezett eljárások végrehajtása előtt.
Ajánlatos, hogy a beteg utasítsa a száj és a torok vízzel való öblítését vagy a fogak belélegzése után a fogát, hogy minimálisra csökkentsék a szájnyálkahártya és a garat kandidózisának kialakulásának kockázatát.
A járművezetéshez és más potenciálisan veszélyes tevékenységekhez való képesség hatása. A beklometazon + formoterol kombinációjának hatása a gépjárművezetéshez és más potenciálisan veszélyes tevékenységekhez nem nagyon ígéretes.