Leírás 2015. május 15-től
- Latin név: Amoxicillin + Clavulanic acid
- ATX kód: J01CR02
- Hatóanyag: Amoxicillin + klavulánsav (amoxicillin + klavulánsav)
- Gyártó: Lek dd, Szlovénia Sandoz, Svájc Hemofarm AD, Szerbia és más cégek.
struktúra
A készítmények tartalmazzák az amoxicillin + klavulánsavat és a további komponenseket.
Kiadási forma
Amoxicillin + klavulánsav tabletták formájában készül, melynek hatóanyagtartalma 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, valamint szirup, szuszpenzió, cseppek, injekciós oldat készítéséhez használt por.
Farmakológiai hatás
Gyógyszerek esetében az amoxicillint és a klavulánsavat antibakteriális és baktericid hatás jellemzi.
Farmakodinamika és farmakokinetika
Az amoxicillin + klavulánsav kombinált gyógyszere baktericid hatású béta-laktamáz inhibitor, amely gátolja a baktériumfal szintézisét. A gyógyszer aktivitása különböző aerob gram-pozitív baktériumok, köztük a béta-laktamázt termelő törzsek, például a Staphylococcus aureus, néhány aerob gram-negatív baktérium: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. és más érzékeny kórokozók, anaerob gram-pozitív baktériumok, anaerob és aerob gram-negatív baktériumok stb.
A klavulánsav képes elnyomni a II-V típusú béta-laktamázt, és nem mutat aktivitást az 1. típusú béta-laktamázzal szemben, amely Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp és Serratia spp. Továbbá, ez az anyag a penicillinázok magas tropizmusával jellemezhető, amely stabil komplexet képez az enzimmel és megakadályozza az amoxicillin béta-laktamáz hatása alatt történő enzimatikus lebomlását.
A test belsejében mindegyik komponens gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A terápiás koncentrációt 45 percen belül észleljük. Ugyanakkor a klavulánsav különböző készítményeiben az amoxicillin aránya 125-150, 500 és 850 mg-os dózisú tabletta.
A gyógyszer kis mértékben kapcsolódik a plazmafehérjékhez: a klavulánsav körülbelül 22-30%, az amoxicillin 17-20%. Ezeknek az anyagoknak a metabolizmusát a májban végezzük: a klavulánsav majdnem 50% -kal, az amoxicillin pedig a kapott dózis 10% -ánál.
A gyógyszer a bevétel pillanatától számított 6 órán belül változatlan formában kiválasztódik a vesén keresztül.
Használati jelzések
Ezt a gyógyszert különböző bakteriális fertőzések kezelésére írják elő:
- alsó légutak - bronchitis, pneumonia, pleurális empyema, tüdő abscess;
- ENT szervek, például sinusitis, középfülgyulladás, mandulagyulladás;
- az urogenitális rendszer és a medence többi szerve a pyelonephritis, a pyelitis, a cystitis, az urethritis, a prostatitis, a cervicitis, a salpingitis, a salpingo-ooforitis, az endometritisz, a bakteriális vaginitis és így tovább;
- bőr és lágy szövetek, például erysipelas, impetigo, másodlagosan fertőzött bőrgyulladások, tályogok, flegmonok;
- és a posztoperatív fertőzésekre való hajlam, a fertőzések megelőzése a műtét során.
Ellenjavallatok
A gyógyszert nem írják elő:
- túlérzékenység;
- fertőző mononukleózis;
- fenilketonuriát, sárgasági epizódokat vagy abnormális májfunkciót, melyet e vagy hasonló gyógyszerek szednek.
A laktáló és terhes nők, súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek és gyomor-bélrendszeri betegségek kezelése során óvatosan kell eljárni.
Mellékhatások
Amoxicillin + Clavualic savval kezelve különböző mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek befolyásolják az emésztőrendszer, a vérképző szervek, az idegrendszer stb. Munkáját.
Ezért mellékhatások fordulhatnak elő: émelygés, hányás, hasmenés, gyomorhurut, stomatitis, glossitis, kolesztatikus sárgaság, hepatitis, vérszegénység, thrombocytosisban eosinophilia, leukopenia, agranulocytosis, szédülés, fejfájás, hiperaktivitás, szorongás, és egyéb tünetek.
A helyi és allergiás reakciók és más nemkívánatos hatások kialakulása is lehetséges.
Amoxicillin + klavualinsav, használati utasítás (módszer és adagolás)
Ezeken az anyagokon alapuló készítmények alkalmazhatók orális beadásra, intravénás vagy intramuszkuláris beadásra. Ugyanakkor a terápia dózisa, kezelési rendje és időtartama a betegség összetettségének, a kórokozó érzékenységének, a fertőzés helyének és a beteg jellemzőinek figyelembevételével kerül meghatározásra.
Például a 12 évesnél fiatalabb betegek számára ajánlott, hogy a gyógyszert szirup, szuszpenzió vagy cseppek formájában vegyék be, amelyeket belső használatra szántak. Egyszeri adagolás a betegek súlyától és életkorától függően.
A 12 éves és felnőtt betegeknél az amoxicillin maximális napi dózisa 6 g, a 12 évnél fiatalabb betegek esetében ajánlott a 45 mg / testtömeg-kg adagot számolni.
A klavulánsav maximális megengedett adagja 12 éves és felnőtteknél 600 mg, a 12 évnél fiatalabb gyermekeknél 10 mg / testtömeg kg.
A kezelés átlagos időtartama 10-14 nap lehet.
túladagolás
Túladagolás esetén a gyomor-bél traktus vagy a víz-elektrolit egyensúly egyensúlya alakulhat ki.
Ebben az esetben tüneti kezelést végeznek, hemodialízis alkalmazható.
kölcsönhatás
Gyógyszeres kezelés és antacidok, glükózamin, hashajtók és aminoglikozidok esetén az abszorpció lelassul és csökken, és az aszkorbinsav ezzel szemben fokozza az abszorpciót.
Néhány aktoriosztatikus gyógyszer, mint például: makrolidok, linkozamidok, kloramfenikol, tetraciklinek és szulfonamidok antagonista hatást mutatnak.
A gyógyszer növelheti a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát, melyhez a bél mikroflóra elnyomódik, csökken a K-vitamin és a protrombin index szintézise. Az antikoagulánsokkal való kombináció a véralvadási paraméterek gondos ellenőrzését igényli.
Az orális fogamzásgátlók, az etinil-ösztradiol, valamint a gyógyszerek hatása a PABK csökkent metabolizmusa során fokozza a vérzés kockázatát. A diuretikumok, a fenilbutazon, az allopurinol a tubuláris szekréció blokkolását jelenti - növelheti az amoxicillin koncentrációját.
Különleges utasítások
A terápiát a vér, a vese és a máj funkcióinak szigorú ellenőrzése mellett kell végezni. Az emésztőrendszerben a nemkívánatos hatások kockázatának csökkentése érdekében a gyógyszert étkezés közben kell bevenni.
A gyógyszert nem érzékeny növekedéssel a mikroflóra szuperinfekciót alakíthat ki, amely megfelelő antibiotikum-terápiát igényel. Néha hamis pozitív eredményeket mutatnak a vizeletben a glükóz meghatározásakor. Javasoljuk, hogy a glükóz koncentrációját a vizelet összetételében a glükóz oxidálószerrel alkalmazzuk.
A hígított szuszpenziót hűtőszekrényben, de legfeljebb 7 napig tárolhatjuk fagyasztás nélkül. Penicillin intoleranciában szenvedő betegeknél a cefalosporin antibiotikumokkal kombinált kereszt-allergiás reakciók nem zárhatók ki.
A tabletták ugyanolyan mennyiségű klavulánsavat tartalmaznak, azaz 125 mg-ot, így figyelembe kell venni, hogy két 250 mg-os tabletta különböző anyagtartalommal rendelkezik, összehasonlítva az 500 mg-mal.
Eladási feltételek
Gyógyszertárak gyógyszerköteles receptje.
Tárolási feltételek
A gyógyszer tárolásának helye száraz, hűvös és gyermekeknek nem elérhető.
Tárolási idő
analógok
Alapvető analógok képviselik készítmények: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + Amoxicillin-trihidrát, kálium-klavulanát, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab és Ekoklav.
alkohol
Bármely antibiotikum kezelés alatt az alkohol ellenjavallt, mivel ez csökkentheti a kezelés hatékonyságát és növelheti a mellékhatások súlyosságát.
Amoxicillin + klavualinsav véleménye
Mint tudják, a különböző fórumokon az antibiotikumok a leggyakrabban beszélnek a drogokról. A betegek szinte egyaránt aggódnak az ilyen gyógyszerek hatékonyságáról és biztonságáról. Ebben az esetben a legtöbb esetben az Amoxicillin + clavualic gyógyszerek áttekintése pozitív.
Senki sem kételkedik ennek az antibiotikumnak a hatékonyságában, így azt a betegségek legösszetettebb formáinak kezelésére is előírják. A betegeket azonban gyakran érdekli a klavulánsav, hogy mi az, és hogyan kombinálható az amoxicillinnel, azaz erősíti vagy lágyítja a hatását. Meg kell jegyezni, hogy ezt az anyagot saját antibakteriális aktivitása jellemzi.
Ez a gyógyszer gyakran megtalálható a terhes nők kezelésével kapcsolatos vitákban. De sok szakértő azt tanácsolja ebben az időszakban, hogy a kábítószer Amoxiclav. Ezt megerősítik a nők a terhesség különböző szakaszaiban kezeltek. Általában a kezelés mindig segíti a jogsértés megszüntetését anélkül, hogy károsítaná a beteget vagy a magzatot.
Az antibiotikumok a bakteriális fertőzések kezelésével kapcsolatos számos terápiás kezelés összetevői. Emlékeztetni kell arra, hogy az ilyen gyógyszerek szedését csak orvos írhatja fel. De először meg kell határozni a kórokozó érzékenységét erre a gyógyszerre. Csak ekkor várhatjuk a kezelés pozitív kimenetelét anélkül, hogy további kárt okozna a szervezetnek.
Ár Amoxicillin + clavualic sav, hol vásárolható
A drogok ára Amoxicillin + clavualic sav 60-800 rubel tartományban változik.
Ebben az esetben a tabletták a gyártótól és a csomagolásban lévő gyógyszer mennyiségétől függően költségesek.
A gyógyszer Amoxicillin klavulánsav: használati utasítás
Az amoxicillin és a klavulánsav a modern kombinált készítmény fő összetevői. A bizonyított kétkomponensű készítmény leküzdi a legtöbb β-laktamázt termelő mikroorganizmus ellenállását. Az anyagok adagolásának elvei lehetővé teszik a mellékhatások számának felére csökkentését.
Az amoxicillin és a klavulánsav a modern kombinált készítmény fő összetevői.
Orosz név
Amoxicillin + klavulánsav - orosz neve. Az elosztóhálózatban a kombinált gyógyszer különböző nevek alatt található:
- Amoxicillin-trihidrát + kálium-klavulanát;
- amoxicillin;
- Novoklav;
- augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
A különböző gyártók új neveket regisztrálnak ugyanazon hatóanyagok kombinációjához.
Latin név
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Forma és összetétele
Orális tabletták sűrű filmhéjban, teljes mértékben felhasználásra. A fő adag amoxicillin + klavulanát szerint:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Az antibiotikum adagjának növekedésével a klavulanát mennyisége változatlan marad - 125 mg. Ez a koncentráció elegendő egyetlen terápiás hatás eléréséhez. További összetevőket használnak - a pontos összetételt meg kell határozni a gyógyszer utasításaiban.
Orális adagolásra diszpergálható tabletták. Az új forma megkönnyíti a gyermekek és a nyelési nehézséggel küzdő betegek használatát. A tabletták vízben és nyálban könnyen oldódnak. Lehetséges, hogy az egészet vagy a szájban reszorpciót kapjuk. A dózisok megismételik az oldhatatlan tablettákéit.
Szemcsés por az orális szuszpenzió öntermelésére. A fehér, laza anyagot félig átlátszó üvegbe csomagolják, 150 ml-es kapacitással: 125 / 31,25 mg és 250 / 62,5 mg. A jelzett mennyiség az amoxicillin / klavulanát 5 ml-es tartalmának felel meg.
Por 10 ml-es injekciós üvegben, 1, 10, 50 darab kartoncsomagolásban csomagolt intravénás injekciós oldatok készítéséhez. A hatóanyagok száma: 500 mg + 100 mg vagy 1000 mg + 200 mg, ami az amoxicillin + a klavulanát mennyiségét jelenti.
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A gyógyszer a penicillinek farmakológiai csoportjába tartozik a kombinációkban, hatásának tartománya kiterjed az összes amoxicillinre érzékeny kórokozóra. Sokan megtanulták ellenállni a terápiának azáltal, hogy speciális enzimeket (laktamázokat) termelnek, amelyek elpusztítják az antibiotikumot.
A klavulanát kötődik a védőanyaghoz, és enyhe bakteriostatikus hatással rendelkezik. Az ellenálló mikroorganizmusok érzékenyek az amoxicillinre, ami lehetővé teszi a sejtfal lízisével történő fertőzés elpusztítását. Megfelelő kezeléssel a baktériumoknak nincs ideje a készítményhez való immunitás kialakítására. Az új törzsek rezisztenciáját ritkábban észlelik, mint a penicillin monoterápiával.
Egy széles spektrumú antibiotikum, az amoxicillin, ha együtt alkalmazzák a klavulánsavval, képes a legtöbb gram-pozitív és gram-negatív aerob és anaerob ellen. A terápiák érzékenyek a streptococcusok, a staphylococcusok, az enterococcusok, a listeria stb.
farmakokinetikája
A hatóanyagok hasonló farmakokinetikai paraméterekkel rendelkeznek, ami lehetővé teszi azok egyidejű alkalmazását. Mindkét vegyület gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az amoxicillin biohasznosulása meghaladja a 90% -ot, a klavulanát 60-70% -ban felszívódik.
A hatóanyag maximális koncentrációját a vérben átlagosan 1,5-2 óra alatt érik el, ami a gyógyszer gyors eloszlásához vezet a szövetekben és a testfolyadékokban. A bakteriális elváltozások helyén, a tályogok és a tályogok piszkos tartalmának koncentrációja, a hörgők kiválasztása meghaladja a nem gyulladásos területeken lévő gyógyszerek számát.
A hatóanyagok behatolnak minden mirigyszövetbe, nyálkahártyába, váladékba, köpetbe, szinoviális folyadékba, izmokba, ízületekbe és csontszövetbe. A placenta és a hemato-encephalic akadályokat leküzdik, kiválasztják az anyatejbe.
A komponensek a májban metabolizálódnak, és a kiválasztást a veséken keresztül történő glomeruláris szűréssel végezzük. Kis mennyiségű inaktív metabolit szekretálódik a tüdőben és a belekben. Az anyagokat 5-6 órán belül eltávolítják. Veseelégtelenség esetén az eliminációs felezési idő meghosszabbodik. A hemodialízis során a peritoneális dialízis során mindkét anyag kis mennyiségben szinte teljesen eltávolítható.
Használati jelzések
A két részből álló készítmény hatékonyan bizonyítja a baktériumok érzékenységét az összetevőire. A széles spektrumú aktivitás és az erős hatás lehetővé teszi a fokozott antibiotikum meghatározását egy nem meghatározott kórokozóval fertőzve.
Amoxicillin klavulánsavval - az antibiotikumok oldható formáinak klinikai farmakológiája
Az oldható antibiotikumok megjelenése Oroszországban, mint amoxicillin-klavulánsav, azt kapjuk, amit vártunk - a mellékhatások alacsonyabb valószínűségével rendelkező gyógyszerekre, és nagyobb reményt kapnak a gyógyulásra. Eközben, ha megnézzük az antimikrobiális gyógyszerek felírásának valódi képét hazánkban, meg kell jegyezni, hogy annak ellenére, hogy bizonyos antimikrobiális szereket a gyakorlati orvos arzenáljából kizárnak, a helyzet még mindig nem ideális..
Mindazonáltal azt tapasztaltuk, hogy a bizonyított hatékonyságú gyógyszerek alkalmazását kiterjesztik. Ha a légzőszervi fertőzések kezeléséről beszélünk, a betegek kezelésének főbb irányait figyelhetjük meg - ez a St.pneumoniae, a H.influenzae és a Moraxella catarrbalis elleni küzdelem.
Egy ilyen antimikrobiális szer, amoxicillin, vezető pozíciót tölt be hazánkban. Megerősítették az A csoportba tartozó béta-hemolitikus streptococcusok, a pneumococcusok, a hemophilus bacillák (nem termel béta-laktamáz) elleni nagy aktivitását. Az amoxicillin + klavulánsav kombinált hatóanyagát az ampicillin nagyobb abszorpciója és abszorpciós sebessége jellemzi, magas a penetráció a mandulákba, a maxilláris szinuszok, a középfülüreg, a bronchopulmonalis rendszer. Az ampicillin-trihidráttal összehasonlítva az amoxicillin klavulánsavval nagy előnye van - a molekula kisebb mérete, amely megkönnyíti annak behatolását a mikrobiális sejtbe, nagyobb biológiai hozzáférhetőséget, amely nem függ az étkezéstől, különösen a gyógyszer szolubilis formájára jellemző, „Solyutab ”(Flemoxine Solutab). Az antimikrobiális szerek esetében a magas biológiai hozzáférhetőség nemcsak a gyógyszer hatására, hanem a bél dysbiosis kockázatára is fontos. Végül is, a nem szisztémás keringésben felszívódó antibiotikum mennyisége a béllumenben marad, ami növeli a diszbiotikus elváltozások és hasmenés valószínűségét.
Vita tárgya az amoxicillin és a klavulánsav oldható dózisformában (a továbbiakban - LF) való kombinációja. Érdemes megemlíteni, hogy az oldható LF létrehozása releváns, beleértve a megfelelés szempontjából is: annak ellenére, hogy a folyékony LF gyermekeknek és szilárdnak (kapszula és tabletta) készült felnőtteknek, sok felnőttnek az egyéni preferenciák vagy más okok miatt (idősek, hazugságok miatt). beteg) folyékony Lf-et szeretne használni. A hagyományos folyékony LF-ek, mint például a szirupok, korlátozzák a hatóanyag koncentrációját a gyógyszer oldhatóságának határában, a szuszpenziókban - az antibiotikum / stabilizátor optimális arányában. Ennek a problémának a megoldása a „Solutab” technológia kialakulása volt, amelyben a hatóanyagokat mikrogranulákba helyezik, amelyek mindegyike a vékonybél lúgos környezetében oldódó membránnal van bevonva.
Az amoxicillin mikrogömbökben savas környezetben tartja a stabilitást. Amikor szokásos amoxicillint szed, néhányan feloldódik a gyomorban, így elveszítjük a gyógyszer bizonyos százalékát. Az LP feloldódásakor a vékonybél felső részén fordul elő, ami gyorsabb, maximális felszívódáshoz és a gyomorra gyakorolt legkisebb negatív hatáshoz vezet. A „Solutab” gyógyszertechnológiák lehetővé teszik a biológiai hozzáférhetőség növelését, és nemcsak az amoxicillint, hanem a klavulánsavat is.
A következő kép adatai szerint látható, hogy a diszpergált LF-ek jelentős előnyökkel rendelkeznek a hagyományosakkal szemben, nemcsak a farmakokinetikában, hanem a megfelelésben is: az a lehetőség, hogy „ágyas betegeket” szedhetünk anélkül, hogy kockázata lenne, hogy a kapszulák vagy tabletták „nyúlnak” a nyelőcsőbe, egy LF felnőttre és gyermek, a választás az, hogy feloldja a tablettát, vagy teljes mértékben t Meg kell jegyezni, hogy a Flemoklav Solutab minimális hatása a bél mikroflórára, amelyet a gyógyszer belsejében a minimális maradványkoncentrációja biztosít.
Jelenleg nőtt a béta-laktamázt termelő patogén mikroorganizmusok törzseinek kimutatása. Ezek az enzimek légúti fertőzések helyi patogénjeit termelik: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Az inhibitor-védett penicillinek alkalmazása a béta-laktamáz előállításával kapcsolatos rezisztencia egyik legígéretesebb módja.
Az inhibitorok visszafordíthatatlanul kötődnek a béta-laktamázokhoz (az úgynevezett öngyilkossági hatásokhoz) mind a sejten kívül (gram-pozitív baktériumokban), mind belsejében (gram-negatív), és lehetővé teszik az antibiotikumnak az antimikrobiális hatás hatását. Az inhibitorok alkalmazásának eredménye az antibiotikum minimális gátló koncentrációjának (MIC) és következésképpen a gyógyszer hatékonyságának jelentős csökkenése, ami egyértelműen az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjának összehasonlításában látható.
A klavulánsav nemcsak az enzimek blokkolása miatt fokozza az antibiotikum hatását, hanem az antiinokulációs hatást (a mikroorganizmusok koncentrációjának csökkenését is), valamint a béta-laktamáz-gátló hatást bizonyos kórokozók ellen. Az utóbbi jelentősége az, hogy a klavulanát hatására a mikrobiális sejt egy ideig leállítja a béta-laktamáz termelését, ami további amoxicillint ad a „szabadság fokának”. A béta-laktamáz-gátló hatás legalább 5 órán át fennáll, miután a sav megkezdte a munkáját, és ha a mikrobiális sejt 5 óráig nem termel béta-laktamázt, természetesen az amoxicillin aktivitása nő.
Az amoxicillin klavulánsavval kombinálva jelentős hatást fejt ki a hatásra. A béta-laktamáz inhibitorának hozzáadása anaerob-ellenes aktivitást is eredményez, ami fontos a vegyes fertőzések kezelésében, gyakran gyakran szülészeti és nőgyógyászati gyakorlatban.
Térjünk vissza a vizsgált gyógyszer farmakokinetikájához. Objektív különbség van az amoxicillin és a klavulánsav abszorpciójában, mivel ezek az anyagok sav-bázis tulajdonságai különböznek. Az amoxicillin gyenge bázis, és a klavulanát gyenge sav. Ennek eredményeképpen ezek az LP-k különböző abszorpciós állandókkal rendelkeznek, és a klavulanát nem teljes abszorpciójára vonatkozó feltételek jönnek létre.
Ennek megfelelően különbségek vannak az abszorpció idejében - az abszorpció nemcsak egy másik állandó, hanem más sebességgel történik. Ez a második feltétele, hogy a klavulánsav felszívódását késleltesse, és megtartja a bélben a maradék koncentrációt, ami előfeltételeket ad a sav káros hatásának a bél nyálkahártyájára - a gyógyszer hagyományos, LF-ét kapó betegek 20-25% -át, akik a hasmenésre reagálnak, arra kényszerítve őket, hogy hagyják abba a gyógyszer szedését.
Hogyan kell az abszorpció különbségeit szintetizálni? Végül is, minél több sav felszívódik a bélben, annál kisebb a maradék toxikus hatása a bél nyálkahártyájára. A béta-laktamáz inhibitor nem teljes felszívódásával kapcsolatos negatív reakciók a hasmenés, a pszeudomembranosus colitis, a hányinger és az ízváltozások. A „Solyutab” technológia a mikrokapszulázott formában lehetővé teszi az inhibitor felszívódási állandójának drámai növelését, míg az antibiotikum abszorpciós állandója kissé (csak 5% -kal) nő. A Flemoklav Solutab használatával kevesebb mellékhatás várható. Például, például egy tanulmány készül az Orosz Föderációban, amelynek előzetes eredményei azt mutatták, hogy nem állnak rendelkezésre adatok a nemkívánatos hatásokról, amelyeket először az amoxicillin / klavulanáttal figyeltek meg, miközben bizonyíték van a gyógyszer mikrobiológiai megerősítésére, klinikai javulására és gyógyulására.
A különböző molekulatömegű LF amoxicillini + acidi clavulanici permeabilitásában is vannak különbségek. Ez a grafikon világosan mutatja, hogy a 600-800 g / mol molekulatömegű közönséges LF-ek permeabilitása eltér a Flemoklav Solyutab-tól (200-400 g / mol).
Megállapítást nyert, hogy a hasmenés gyakorisága közvetlenül a klavulanát felszívódásának változékonyságától függ. Ha hagyományos tabletta LF amoxicillint használnak klavulanáttal, beleértve az eredeti gyógyszert, nem lehetséges a sav egységes és gyors felszívódása. Flemoklav Solyub esetében sokkal biztatóbb eredményt kapunk: a klavulanát egy tablettából történő felszívódásának különbségei, amelyek egészben vagy korábban feloldottak, jelentéktelenek. Ugyanakkor megfigyelhetjük a vérszérum klavulanátkoncentrációjának növekedését is - hagyományos LF alkalmazásával, a Flemoklav alkalmazása során a közel 2 μg / ml-nél nagyobb koncentráció érhető el - majdnem 3 μg / ml.
A gyógyszertár területén a modern fejlesztések, amelyek befolyásolják az antimikrobiális szerek farmakokinetikai tulajdonságait, javíthatják az antibiotikum terápiás hatását a mellékhatások számának és súlyosságának csökkenésével párhuzamosan. Az új oldható LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - alapvetően új, minőségi áttörés a drogtechnológiában. Az acidi clavulanici fokozott felszívódása növeli az amoxicillini védelmét és hatékonyságát, és ezzel egyidejűleg csökkenti a klavulánsavval járó mellékhatások valószínűségét, különösen az antibiotikum utáni hasmenést. Az egyedülálló LF növeli a fertőző ágensek „farmakodinamikai terhelését”, amely hozzájárul a teljesebb felszámoláshoz, és ennek következtében az új antibiotikum-nyomás megelőzéséhez, a rezisztens baktériumtörzsek kialakulásának kockázatával. Ugyanakkor az LF „Solutab” rendkívül kényelmes mind a felnőtt betegek számára, akik inkább a tabletták szuszpenzióit részesítik előnyben, mind a gyermekgyógyászati betegeknél.
Amoxicillin + klavulánsav
Amoxicillin + klavulánsav: használati utasítás és értékelés
Latin név: Amoxicillin + Clavulanic acid
ATX kód: J01CR02
Hatóanyag: amoxicillin + klavulánsav (amoxicillin + klavulánsav)
Gyártó: Kraspharma (Oroszország), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Szlovénia), Hemofarm A.D. (Szerbia), Sandoz (Svájc)
A leírás és a fotó aktualizálása: 20/26/2018
Amoxicillin + klavulánsav széles spektrumú antibiotikum.
Forma és összetétele
Adagolási formák Amoxicillin + klavulánsav:
- filmtabletta: ovális, bikonvex, szinte fehér vagy fehér, egyik oldalán „A” gravírozás, másfelől - „63” (250 mg + 125 mg tabletta) vagy „64” (500 mg + 125 mg tabletta) ) vagy a gravírozott gravírozás - „6 | 5” (875 mg + 125 mg tabletta); A keresztmetszet fehér vagy csaknem fehér héj által körülvett világos sárga magot mutat (7 db buborékfóliában, 2 buborékfóliában egy kartondobozban);
- szuszpenziós szuszpenzió orális adagolásra (eper): szemcsés, majdnem fehér vagy fehér (125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g 150 ml-es áttetsző palackban, 250 mg + 62 dózisban) 5 mg / 5 ml - 14,7 g félig átlátszó 150 ml-es palackokban, minden palack kartondobozban;
- por az intravénás (IV) adagoláshoz: fehér vagy fehér, sárgás árnyalattal (10 ml-es palackban, 1 vagy 10 palackban kartondobozban, kórházi csomagolás 1-50 palackból kartondobozban).
Összetevők 1 tabletta:
- hatóanyagok: amoxicillin (trihidrát formájában) - 250 mg, vagy 500 mg, vagy 875 mg klavulánsav (kálium-klavulanát formájában) - 125 mg;
- segéd- (inaktív) komponensek: nátrium-karboximetil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, fehér pelenka 06B58855 (titán-dioxid, makrogol, hipromellóz-15cP, hipromellóz-5cP).
5 ml szuszpenzió összetétele (porból készítve szuszpenziók készítéséhez):
- hatóanyagok: amoxicillin (trihidrát formájában) - 125 mg és klavulánsav (klavulanát kálium formájában) - 31,25 mg, vagy amoxicillin - 250 mg és klavulánsav - 62,5 mg;
- kiegészítő komponensek: xantángumi, szilícium-dioxid, hipromellóz, aszpartám, borostyánkősav, kolloid szilícium-dioxid, eper íz.
A hatóanyagok 1 injekciós üvegben vannak az intravénás adagoláshoz: amoxicillin - 500 mg és klavulánsav - 100 mg, vagy amoxicillin - 1000 mg és klavulánsav - 200 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A hatóanyag amoxicillin + klavulánsav hatása a hatóanyagok tulajdonságai miatt következik be.
Az amoxicillin egy félszintetikus antibiotikum. Széles spektrumú aktivitása van, számos gram-negatív és gram-pozitív mikroorganizmus ellen hat. Nem befolyásolja a béta-laktamáz enzimeket termelő mikroorganizmusokat, mert hatásuk következtében megsemmisül.
A klavulánsav egy béta-laktamáz inhibitor, amely szerkezetileg a penicillinekhez kapcsolódik. Képes inaktiválni a cefalosporinok és penicillinek hatására ellenálló mikroorganizmusokban található legtöbb béta-laktamázot. A klavulánsav igen hatékony a béta-laktamáz plazmiddal szemben, amelyek a leggyakrabban rezisztensek, de nem aktívak az 1. kromoszóma-béta-laktamáz típusú ellen.
A klavulánsav a gyógyszerkészítményben megvédi az amoxicillint a béta-laktamáz káros hatásaitól, és kiterjeszti aktivitási spektrumát, többek között az amoxicillinnel szemben rezisztens baktériumokkal szemben.
Az alábbi mikroorganizmusok érzékenyek az amoxicillin + klavulánsav kombinációra:
- Gram-pozitív aerob baktériumok: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia aszteroidák, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, érzékeny a meticillin Staphylococcus aureus, érzékeny a meticillin koaguláz Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, egyéb béta-hemolitikus streptococcus Streptococcus. spp. 1, 2;
- gram-pozitív anaerobok: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-negatív aerobok: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negatív anaerobok: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (beleértve a Bacteroides fragilis-t), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Egyéb: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Az amoxicillin + klavulánsav ellen megszerzett rezisztencia valószínűleg a következő mikroorganizmusokra vonatkozik:
- Gram-negatív aerobok: Proteus spp. Proteus vulgaris és Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (beleértve a Klebsiella pneumoniae 1-et és a Klebsiella oxytoca-t), Shigella spp.;
- Gram-pozitív aerobok: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. csoportok
A következő mikroorganizmusok természetes ellenállást mutatnak az amoxicillin klavulánsavval való hatására:
- Gram-negatív aerobok: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Szintézis, Serratia spp., Providencia spp.
- Egyéb: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 A klinikai vizsgálatok során e baktériumok esetében megállapították az amoxicillin klavulánsavval kombinált hatásosságát.
2 Az ilyen típusú mikroorganizmusok törzsei nem termelnek béta-laktamázt, érzékenyek az amoxicillinre és ezért valószínűleg az amoxicillin + klavulánsav kombinációjára.
farmakokinetikája
A hatóanyag bevitele után az aktív hatóanyagok belsejében az amoxicillin + klavulánsav gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A maximális koncentráció 1-2 óra múlva érhető el. Az optimális felszívódás akkor észlelhető, amikor a gyógyszert az étkezés elején veszi.
Orálisan és intravénásan a hatóanyagok mérsékelt mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez: amoxicillin - 17–20%, klavulánsav - 22–30%.
Mindkét komponenst a testnedvek és szövetek jó eloszlási térfogata jellemzi. A tüdőben, középfülben, pleurális és peritoneális folyadékokban, méhben, petefészekben találtak. A paranasalis sinusok, a palatina mandulák, a szinoviális folyadék, a hörgők szekréciói, az izomszövet, a prosztata, az epehólyag és a máj titokban rejlik. Az amoxicillin képes bejutni az anyatejbe, valamint a legtöbb penicillinbe. Kis mennyiségű klavulánsav található az anyatejben.
Az amoxicillin és a klavulánsav behatol a placenta barrierbe. Ne nyúljon át a vér-agy gáton, feltéve, hogy a meningerek nem gyulladnak.
Mindkét komponens a májban metabolizálódik: az amoxicillin - a dózis kb. 10% -a, a klavulánsav - az adag körülbelül 50% -a.
Az amoxicillin (a dózis 50–78% -a) glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval szinte változatlan formában választódik ki. A klavulánsav (a dózis 25–40% -a) a vesén keresztül glomeruláris szűréssel választódik ki, részben metabolitok formájában és változatlan formában. Mindkét komponens az első 6 órában megszűnik. A kis mennyiségek a tüdőben és a belekben válnak ki.
Súlyos veseelégtelenség esetén az eliminációs felezési idő nő: amoxicillin esetében - legfeljebb 7,5 óráig, klavulánsav esetében - 4,5 óráig.
Az antibiotikum mindkét hatóanyagát eltávolítják a hemodialízis során, kis mennyiségben peritoneális dialízissel.
Használati jelzések
Az utasítások szerint az amoxicillin + klavulánsavat a hatóanyagok kombinációjára érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére használják:
- ENT és felső légúti fertőzések: akut és krónikus sinusitis, ismétlődő mandulagyulladás, akut és krónikus középfülgyulladás, faringitis és garat tályog, általában Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis okozta
- alsó légúti fertőzések: a krónikus hörghurut súlyosbodása, akut bronchitis bakteriális szuperinfekcióval, hörgőgyulladás, tüdőgyulladás, amelyet általában a Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis okoz;
- csont- és kötőszöveti és ízületi fertőzések, beleértve az osteomyelitist is, amelyet általában a Staphylococcus aureus okoz;
- epehólyag-fertőzések: cholangitis, cholecystitis;
- húgyúti fertőzések: pyelitis, pyeloneephritis, urethritis, cystitis, lágy chancre, prosztatitis, gonorrhoea (Neisseria gonorrhoeae okozta), a női nemi szervek fertőzése, általában az Enterobacteriaceae család főleg Escherichia coli faj, a Syrosocaproma nemzetség faja, sziroscerozaprofirózis, sziruprofirózis. vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-petefészek tályog, szeptikus abortusz;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései: másodlagosan fertőzött bőrgyulladás, flegmon, erysipelas, abscess, impetigo és sebfertőzések, amelyeket általában a Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus nemzetség fajai okoznak;
- meningitis, peritonitis, endocarditis, sepsis;
- odontogén fertőzések;
- más vegyes fertőzések, mint például a hasüregi fertőzések, az abortusz utáni vagy a szülés utáni szepszis (a szakaszos terápia részeként).
A műtét során egy antibiotikumot használnak a posztoperatív fertőzések megelőzésére.
Ellenjavallatok
- fertőző mononukleózis (beleértve a kéregszerű bőrkiütés megjelenését is);
- az amoxicillin és a klavulánsav vagy a penicillin kombinációjának használatával összefüggő kóros májfunkció és kolesztatikus sárgaság;
- gyermekek 12 éves korig (tabletta);
- fenilketonuria (szuszpenzióhoz);
- kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc (875 mg + 125 mg tabletták esetén);
- A gyógyszer összetevőivel, béta-laktám antibiotikumokkal, cefalosporinokkal vagy penicillinekkel szembeni túlérzékenység.
Az amoxicillin + klavulánsavat óvatosan kell alkalmazni az alábbi esetekben: t
- súlyos májelégtelenség;
- krónikus veseelégtelenség;
- a gyomor-bél traktus betegségei (beleértve a történelemben lévő colitist, penicillinek alkalmazása miatt);
- terhesség és szoptatás.
Használati utasítás Amoxicillin + klavulánsav: módszer és adagolás
Filmbevonatú tabletták
A tabletta formában orális adagolásra van szükség. Az optimális felszívódás és az emésztőrendszer mellékhatásainak kockázatának csökkentése érdekében a tabletták bevétele az étkezés kezdetén ajánlott.
Az orvos a fertőzési folyamat súlyosságától, a beteg korától, a testtömegétől és a vesefunkciójától függően határozza meg az adagolási rendet.
Szükség esetén végezzünk el egy lépéses kezelést: először az amoxicillin + klavulánsav hatóanyagot intravénásan adják be a lenyelés után.
Ajánlott adagok felnőtteknek és 12 évesnél idősebb vagy 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek:
- enyhe és közepes súlyosságú fertőzések: 250 mg + 125 mg 8 óránként vagy 500 mg + 125 mg 12 óránként;
- súlyos fertőzések, légzőszervi fertőzések: 500 mg + 125 mg naponta háromszor vagy 875 mg + 125 mg naponta kétszer.
Az amoxicillin maximális napi adagja nem haladhatja meg a 6000 mg-ot, 600 mg klavulánsavat.
A kezelés minimális időtartama 5 nap, a maximum 14 nap. A terápiás kurzus megkezdése után 2 héttel az orvos megvizsgálja a klinikai helyzetet, és szükség esetén dönt a kezelés folytatásáról. A komplikálatlan akut középfülgyulladás kezelésének időtartama 5-7 nap.
Fontos figyelembe venni, hogy 2 db 250 mg + 125 mg-os tabletta a klavulánsav tartalmának megfelelően nem egyenértékű egy 500 mg + 125 mg-os tablettával.
Károsodott vesefunkció esetén az amoxicillin adagját a kreatinin-clearance függvényében (CK) kell beállítani:
- CC> 30 ml / perc: nincs szükség korrekcióra;
- QC 10–30 ml / perc: naponta kétszer, egy 250 mg-os tabletta (enyhe és közepes fertőzések esetén) vagy egy 500 mg-os tabletta;
- QC 30 ml / perc.
A hemodialízisben szenvedő felnőtteknek napi egy 500 mg + 125 mg vagy 2 250 mg + 125 mg-os tablettát írnak fel. Ezen túlmenően a dialízis során egy adagot írnak elő, és az adagolás végén egy másik adagot.
Por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz
A szuszpenzió Amoxicillin + klavulánsavat általában 12 év alatti gyermekek számára írják elő.
Ebben a dózisformában a hatóanyag orális beadásra szolgál. A porból szuszpenziót készítünk: 2/3 öntött vizet öntöttünk az injekciós üvegbe, és forraljuk, majd szobahőmérsékletre hűtjük, jól rázzuk, majd a térfogatot a jelig (100 ml) állítjuk be, majd ismét erőteljesen rázzuk. Minden használat előtt rázza meg az üveget.
A pontos adagoláshoz a készlet 2,5 ml, 5 ml és 10 ml-es kockázattal rendelkező mérő sapkát tartalmaz. Minden használat után tiszta vízzel kell mosni.
Az orvos a fertőzési folyamat súlyosságától, a beteg korától, a testtömegétől és a vesefunkciójától függően határozza meg az adagolási rendet.
A hatóanyagok optimális felszívódásához és az emésztőrendszerből származó mellékhatások kockázatának csökkentéséhez az Amoxicillin + Clavulan Acid szuszpenziót az étkezés kezdetén kell bevenni.
A kezelés időtartama legalább 5 nap, de legfeljebb 14 nap. A terápiás kurzus megkezdése után 2 héttel az orvos megvizsgálja a klinikai helyzetet, és szükség esetén dönt a kezelés folytatásáról.
3 hónapos és 12 éves kor közötti vagy 40 kg-os testsúlyú gyermekek esetében a szuszpenziót napi 125 mg + 31,25 mg / 5 ml vagy 250 mg + 62,5 mg / 5 ml-es adagban adják be, naponta háromszor, 8 órás időközönként.
Az amoxicillin minimális napi dózisa - 20 mg / kg, maximum - 40 mg / kg. Kis dózisokban a gyógyszert ismétlődő mandulagyulladásra, a bőr és a lágy szövetek fertőzésére használják. Nagy dózisokban - sinusitis, középfülgyulladás, alsó légutak fertőzése, húgyúti, csontok és ízületek.
Gyermekek születése és 3 hónapos ajánlott napi dózisa 30 mg / kg amoxicillin. Két adagra kell osztani.
Nincsenek ajánlások az idő előtt született gyermekek adagolására.
Károsodott vesefunkció esetén az amoxicillin dózisa a CC-től függően változik:
- CC> 30 ml / perc: nincs szükség korrekcióra;
- CC 10–30 ml / perc: 15 mg + 3,75 mg / kg testtömeg naponta kétszer, de legfeljebb 500 mg + 125 mg naponta kétszer;
- QC
Oktatás: Rostov Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szakterület.
Általános információk a gyógyszerről, tájékoztató jellegűek és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az önkezelés veszélyes az egészségre!
Korábban az ásítás gazdagítja a testet oxigénnel. Ezt a véleményt azonban elutasították. A tudósok bebizonyították, hogy ásítással az ember lehűti az agyat és javítja teljesítményét.
A működés során agyunk egy 10 wattos izzóval egyenértékű energiát fogyaszt. Tehát egy izzó képe a fej fölött egy érdekes gondolat kialakulásának pillanatában nem messze van az igazságtól.
Az ember gyomrája jól érzi magát az idegen tárgyakkal és orvosi beavatkozás nélkül. Ismert, hogy a gyomornedv akár az érméket is feloldhatja.
A jól ismert "Viagra" gyógyszert eredetileg az artériás hipertónia kezelésére fejlesztették ki.
Mindenkinek nemcsak egyedi ujjlenyomata van, hanem nyelve is.
Számos gyógyszer eredetileg kábítószerként forgalmazott. A heroint például a baba köhögés elleni gyógyszereként forgalmazták. A kokainot az orvosok anesztéziaként és a tartósság növelésének eszközeként ajánlották.
Ha a máj megállt, a halál 24 órán belül történt.
A legritkább betegség a Kourou-kór. Csak az új-guineai szőrme törzs képviselői betegek. A beteg nevetésben hal meg. Úgy tartják, hogy a betegség oka az emberi agy eszik.
A betegek 5% -ánál az antidepresszáns klomipramin orgasmust okoz.
A legmagasabb testhőmérsékletet Willie Jones (USA) regisztrálta, aki 46,5 ° C hőmérsékletű kórházba került.
A szamárból való levonásnál nagyobb valószínűséggel törje meg a nyakát, mint a lóból való lehullás. Csak ne próbálja megcáfolni ezt az állítást.
Az élet során az átlagos ember két nagy nyálmedencét termel.
A képzett személy kevésbé hajlamos az agybetegségekre. A szellemi tevékenység hozzájárul a további szövetek kialakulásához, kompenzálva a betegeket.
Azok az emberek, akik rendszeresen reggeliznek, kevésbé valószínű, hogy elhízottak.
Az embereken kívül csak egy élő teremtmény a Föld bolygón - kutyák - szenved prostatitiszben. Ez tényleg a leghűségesebb barátaink.
Ismeretes, hogy a gyerekek 5-10-szer gyakrabban szenvednek el a felnőtteknél. Ezért a tapasztalt szülők ismerik a legtöbb gyermekkori betegség tüneteit és még a kezelési módszereket is. De igen.