Amoxicillin + klavulánsav: használati utasítás és értékelés
Latin név: Amoxicillin + Clavulanic acid
ATX kód: J01CR02
Hatóanyag: amoxicillin + klavulánsav (amoxicillin + klavulánsav)
Gyártó: Kraspharma (Oroszország), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Szlovénia), Hemofarm A.D. (Szerbia), Sandoz (Svájc)
A leírás és a fotó aktualizálása: 20/26/2018
Amoxicillin + klavulánsav széles spektrumú antibiotikum.
Forma és összetétele
Adagolási formák Amoxicillin + klavulánsav:
- filmtabletta: ovális, bikonvex, szinte fehér vagy fehér, egyik oldalán „A” gravírozás, másfelől - „63” (250 mg + 125 mg tabletta) vagy „64” (500 mg + 125 mg tabletta) ) vagy a gravírozott gravírozás - „6 | 5” (875 mg + 125 mg tabletta); A keresztmetszet fehér vagy csaknem fehér héj által körülvett világos sárga magot mutat (7 db buborékfóliában, 2 buborékfóliában egy kartondobozban);
- szuszpenziós szuszpenzió orális adagolásra (eper): szemcsés, majdnem fehér vagy fehér (125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g 150 ml-es áttetsző palackban, 250 mg + 62 dózisban) 5 mg / 5 ml - 14,7 g félig átlátszó 150 ml-es palackokban, minden palack kartondobozban;
- por az intravénás (IV) adagoláshoz: fehér vagy fehér, sárgás árnyalattal (10 ml-es palackban, 1 vagy 10 palackban kartondobozban, kórházi csomagolás 1-50 palackból kartondobozban).
Összetevők 1 tabletta:
- hatóanyagok: amoxicillin (trihidrát formájában) - 250 mg, vagy 500 mg, vagy 875 mg klavulánsav (kálium-klavulanát formájában) - 125 mg;
- segéd- (inaktív) komponensek: nátrium-karboximetil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, fehér pelenka 06B58855 (titán-dioxid, makrogol, hipromellóz-15cP, hipromellóz-5cP).
5 ml szuszpenzió összetétele (porból készítve szuszpenziók készítéséhez):
- hatóanyagok: amoxicillin (trihidrát formájában) - 125 mg és klavulánsav (klavulanát kálium formájában) - 31,25 mg, vagy amoxicillin - 250 mg és klavulánsav - 62,5 mg;
- kiegészítő komponensek: xantángumi, szilícium-dioxid, hipromellóz, aszpartám, borostyánkősav, kolloid szilícium-dioxid, eper íz.
A hatóanyagok 1 injekciós üvegben vannak az intravénás adagoláshoz: amoxicillin - 500 mg és klavulánsav - 100 mg, vagy amoxicillin - 1000 mg és klavulánsav - 200 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A hatóanyag amoxicillin + klavulánsav hatása a hatóanyagok tulajdonságai miatt következik be.
Az amoxicillin egy félszintetikus antibiotikum. Széles spektrumú aktivitása van, számos gram-negatív és gram-pozitív mikroorganizmus ellen hat. Nem befolyásolja a béta-laktamáz enzimeket termelő mikroorganizmusokat, mert hatásuk következtében megsemmisül.
A klavulánsav egy béta-laktamáz inhibitor, amely szerkezetileg a penicillinekhez kapcsolódik. Képes inaktiválni a cefalosporinok és penicillinek hatására ellenálló mikroorganizmusokban található legtöbb béta-laktamázot. A klavulánsav igen hatékony a béta-laktamáz plazmiddal szemben, amelyek a leggyakrabban rezisztensek, de nem aktívak az 1. kromoszóma-béta-laktamáz típusú ellen.
A klavulánsav a gyógyszerkészítményben megvédi az amoxicillint a béta-laktamáz káros hatásaitól, és kiterjeszti aktivitási spektrumát, többek között az amoxicillinnel szemben rezisztens baktériumokkal szemben.
Az alábbi mikroorganizmusok érzékenyek az amoxicillin + klavulánsav kombinációra:
- Gram-pozitív aerob baktériumok: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia aszteroidák, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, érzékeny a meticillin Staphylococcus aureus, érzékeny a meticillin koaguláz Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, egyéb béta-hemolitikus streptococcus Streptococcus. spp. 1, 2;
- gram-pozitív anaerobok: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-negatív aerobok: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negatív anaerobok: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (beleértve a Bacteroides fragilis-t), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Egyéb: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Az amoxicillin + klavulánsav ellen megszerzett rezisztencia valószínűleg a következő mikroorganizmusokra vonatkozik:
- Gram-negatív aerobok: Proteus spp. Proteus vulgaris és Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (beleértve a Klebsiella pneumoniae 1-et és a Klebsiella oxytoca-t), Shigella spp.;
- Gram-pozitív aerobok: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. csoportok
A következő mikroorganizmusok természetes ellenállást mutatnak az amoxicillin klavulánsavval való hatására:
- Gram-negatív aerobok: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Szintézis, Serratia spp., Providencia spp.
- Egyéb: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 A klinikai vizsgálatok során e baktériumok esetében megállapították az amoxicillin klavulánsavval kombinált hatásosságát.
2 Az ilyen típusú mikroorganizmusok törzsei nem termelnek béta-laktamázt, érzékenyek az amoxicillinre és ezért valószínűleg az amoxicillin + klavulánsav kombinációjára.
farmakokinetikája
A hatóanyag bevitele után az aktív hatóanyagok belsejében az amoxicillin + klavulánsav gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A maximális koncentráció 1-2 óra múlva érhető el. Az optimális felszívódás akkor észlelhető, amikor a gyógyszert az étkezés elején veszi.
Orálisan és intravénásan a hatóanyagok mérsékelt mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez: amoxicillin - 17–20%, klavulánsav - 22–30%.
Mindkét komponenst a testnedvek és szövetek jó eloszlási térfogata jellemzi. A tüdőben, középfülben, pleurális és peritoneális folyadékokban, méhben, petefészekben találtak. A paranasalis sinusok, a palatina mandulák, a szinoviális folyadék, a hörgők szekréciói, az izomszövet, a prosztata, az epehólyag és a máj titokban rejlik. Az amoxicillin képes bejutni az anyatejbe, valamint a legtöbb penicillinbe. Kis mennyiségű klavulánsav található az anyatejben.
Az amoxicillin és a klavulánsav behatol a placenta barrierbe. Ne nyúljon át a vér-agy gáton, feltéve, hogy a meningerek nem gyulladnak.
Mindkét komponens a májban metabolizálódik: az amoxicillin - a dózis kb. 10% -a, a klavulánsav - az adag körülbelül 50% -a.
Az amoxicillin (a dózis 50–78% -a) glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval szinte változatlan formában választódik ki. A klavulánsav (a dózis 25–40% -a) a vesén keresztül glomeruláris szűréssel választódik ki, részben metabolitok formájában és változatlan formában. Mindkét komponens az első 6 órában megszűnik. A kis mennyiségek a tüdőben és a belekben válnak ki.
Súlyos veseelégtelenség esetén az eliminációs felezési idő nő: amoxicillin esetében - legfeljebb 7,5 óráig, klavulánsav esetében - 4,5 óráig.
Az antibiotikum mindkét hatóanyagát eltávolítják a hemodialízis során, kis mennyiségben peritoneális dialízissel.
Használati jelzések
Az utasítások szerint az amoxicillin + klavulánsavat a hatóanyagok kombinációjára érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére használják:
- ENT és felső légúti fertőzések: akut és krónikus sinusitis, ismétlődő mandulagyulladás, akut és krónikus középfülgyulladás, faringitis és garat tályog, általában Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis okozta
- alsó légúti fertőzések: a krónikus hörghurut súlyosbodása, akut bronchitis bakteriális szuperinfekcióval, hörgőgyulladás, tüdőgyulladás, amelyet általában a Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis okoz;
- csont- és kötőszöveti és ízületi fertőzések, beleértve az osteomyelitist is, amelyet általában a Staphylococcus aureus okoz;
- epehólyag-fertőzések: cholangitis, cholecystitis;
- húgyúti fertőzések: pyelitis, pyeloneephritis, urethritis, cystitis, lágy chancre, prosztatitis, gonorrhoea (Neisseria gonorrhoeae okozta), a női nemi szervek fertőzése, általában az Enterobacteriaceae család főleg Escherichia coli faj, a Syrosocaproma nemzetség faja, sziroscerozaprofirózis, sziruprofirózis. vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-petefészek tályog, szeptikus abortusz;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései: másodlagosan fertőzött bőrgyulladás, flegmon, erysipelas, abscess, impetigo és sebfertőzések, amelyeket általában a Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus nemzetség fajai okoznak;
- meningitis, peritonitis, endocarditis, sepsis;
- odontogén fertőzések;
- más vegyes fertőzések, mint például a hasüregi fertőzések, az abortusz utáni vagy a szülés utáni szepszis (a szakaszos terápia részeként).
A műtét során egy antibiotikumot használnak a posztoperatív fertőzések megelőzésére.
Ellenjavallatok
- fertőző mononukleózis (beleértve a kéregszerű bőrkiütés megjelenését is);
- az amoxicillin és a klavulánsav vagy a penicillin kombinációjának használatával összefüggő kóros májfunkció és kolesztatikus sárgaság;
- gyermekek 12 éves korig (tabletta);
- fenilketonuria (szuszpenzióhoz);
- kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc (875 mg + 125 mg tabletták esetén);
- A gyógyszer összetevőivel, béta-laktám antibiotikumokkal, cefalosporinokkal vagy penicillinekkel szembeni túlérzékenység.
Az amoxicillin + klavulánsavat óvatosan kell alkalmazni az alábbi esetekben: t
- súlyos májelégtelenség;
- krónikus veseelégtelenség;
- a gyomor-bél traktus betegségei (beleértve a történelemben lévő colitist, penicillinek alkalmazása miatt);
- terhesség és szoptatás.
Használati utasítás Amoxicillin + klavulánsav: módszer és adagolás
Filmbevonatú tabletták
A tabletta formában orális adagolásra van szükség. Az optimális felszívódás és az emésztőrendszer mellékhatásainak kockázatának csökkentése érdekében a tabletták bevétele az étkezés kezdetén ajánlott.
Az orvos a fertőzési folyamat súlyosságától, a beteg korától, a testtömegétől és a vesefunkciójától függően határozza meg az adagolási rendet.
Szükség esetén végezzünk el egy lépéses kezelést: először az amoxicillin + klavulánsav hatóanyagot intravénásan adják be a lenyelés után.
Ajánlott adagok felnőtteknek és 12 évesnél idősebb vagy 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek:
- enyhe és közepes súlyosságú fertőzések: 250 mg + 125 mg 8 óránként vagy 500 mg + 125 mg 12 óránként;
- súlyos fertőzések, légzőszervi fertőzések: 500 mg + 125 mg naponta háromszor vagy 875 mg + 125 mg naponta kétszer.
Az amoxicillin maximális napi adagja nem haladhatja meg a 6000 mg-ot, 600 mg klavulánsavat.
A kezelés minimális időtartama 5 nap, a maximum 14 nap. A terápiás kurzus megkezdése után 2 héttel az orvos megvizsgálja a klinikai helyzetet, és szükség esetén dönt a kezelés folytatásáról. A komplikálatlan akut középfülgyulladás kezelésének időtartama 5-7 nap.
Fontos figyelembe venni, hogy 2 db 250 mg + 125 mg-os tabletta a klavulánsav tartalmának megfelelően nem egyenértékű egy 500 mg + 125 mg-os tablettával.
Károsodott vesefunkció esetén az amoxicillin adagját a kreatinin-clearance függvényében (CK) kell beállítani:
- CC> 30 ml / perc: nincs szükség korrekcióra;
- QC 10–30 ml / perc: naponta kétszer, egy 250 mg-os tabletta (enyhe és közepes fertőzések esetén) vagy egy 500 mg-os tabletta;
- QC 30 ml / perc.
A hemodialízisben szenvedő felnőtteknek napi egy 500 mg + 125 mg vagy 2 250 mg + 125 mg-os tablettát írnak fel. Ezen túlmenően a dialízis során egy adagot írnak elő, és az adagolás végén egy másik adagot.
Por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz
A szuszpenzió Amoxicillin + klavulánsavat általában 12 év alatti gyermekek számára írják elő.
Ebben a dózisformában a hatóanyag orális beadásra szolgál. A porból szuszpenziót készítünk: 2/3 öntött vizet öntöttünk az injekciós üvegbe, és forraljuk, majd szobahőmérsékletre hűtjük, jól rázzuk, majd a térfogatot a jelig (100 ml) állítjuk be, majd ismét erőteljesen rázzuk. Minden használat előtt rázza meg az üveget.
A pontos adagoláshoz a készlet 2,5 ml, 5 ml és 10 ml-es kockázattal rendelkező mérő sapkát tartalmaz. Minden használat után tiszta vízzel kell mosni.
Az orvos a fertőzési folyamat súlyosságától, a beteg korától, a testtömegétől és a vesefunkciójától függően határozza meg az adagolási rendet.
A hatóanyagok optimális felszívódásához és az emésztőrendszerből származó mellékhatások kockázatának csökkentéséhez az Amoxicillin + Clavulan Acid szuszpenziót az étkezés kezdetén kell bevenni.
A kezelés időtartama legalább 5 nap, de legfeljebb 14 nap. A terápiás kurzus megkezdése után 2 héttel az orvos megvizsgálja a klinikai helyzetet, és szükség esetén dönt a kezelés folytatásáról.
3 hónapos és 12 éves kor közötti vagy 40 kg-os testsúlyú gyermekek esetében a szuszpenziót napi 125 mg + 31,25 mg / 5 ml vagy 250 mg + 62,5 mg / 5 ml-es adagban adják be, naponta háromszor, 8 órás időközönként.
Az amoxicillin minimális napi dózisa - 20 mg / kg, maximum - 40 mg / kg. Kis dózisokban a gyógyszert ismétlődő mandulagyulladásra, a bőr és a lágy szövetek fertőzésére használják. Nagy dózisokban - sinusitis, középfülgyulladás, alsó légutak fertőzése, húgyúti, csontok és ízületek.
Gyermekek születése és 3 hónapos ajánlott napi dózisa 30 mg / kg amoxicillin. Két adagra kell osztani.
Nincsenek ajánlások az idő előtt született gyermekek adagolására.
Károsodott vesefunkció esetén az amoxicillin dózisa a CC-től függően változik:
- CC> 30 ml / perc: nincs szükség korrekcióra;
- CC 10–30 ml / perc: 15 mg + 3,75 mg / kg testtömeg naponta kétszer, de legfeljebb 500 mg + 125 mg naponta kétszer;
- QC
Oktatás: Rostov Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szakterület.
Általános információk a gyógyszerről, tájékoztató jellegűek és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az önkezelés veszélyes az egészségre!
A fogszuvasodás a leggyakoribb fertőző betegség a világon, amelyet még az influenza sem tud versenyezni.
A működés során agyunk egy 10 wattos izzóval egyenértékű energiát fogyaszt. Tehát egy izzó képe a fej fölött egy érdekes gondolat kialakulásának pillanatában nem messze van az igazságtól.
A balkezesek átlagos élettartama kevesebb, mint a jobbkezesek.
A WHO tanulmánya szerint a mobiltelefonon egy fél órás napi beszélgetés növeli az agydaganat 40% -os kialakulásának valószínűségét.
Tüsszögés közben a testünk teljesen leáll. Még a szív is megáll.
A legtöbb nő több örömet szerezhet a gyönyörű testükről a tükörben, mint a szextől. Szóval, a nők törekednek a harmóniára.
Veseink egy perc alatt képesek három liter vér tisztítására.
Az első vibrátort a 19. században találták fel. Gőzgépen dolgozott, és a női hisztéria kezelésére szánták.
Az Egyesült Államokban az allergiás gyógyszerek egyedül évente több mint 500 millió dollárt költenek. Még mindig úgy gondolja, hogy az allergia végleges legyőzésének módja lesz?
A szolárium rendszeres látogatásával 60% -kal nő a bőrrák kialakulásának esélye.
Annak érdekében, hogy még a legrövidebb és legegyszerűbb szavakat is mondhassuk, 72 izmot fogunk használni.
A legritkább betegség a Kourou-kór. Csak az új-guineai szőrme törzs képviselői betegek. A beteg nevetésben hal meg. Úgy tartják, hogy a betegség oka az emberi agy eszik.
Az élet során az átlagos ember két nagy nyálmedencét termel.
A tanulmányok szerint a nők, akik hetente néhány pohár sört vagy bort fogyasztanak, fokozottan veszélyeztetik az emlőrák kialakulását.
Az emberi csontok négyszer erősebbek, mint a beton.
A kellemetlen duzzanat érzése jelentősen sötétebbé teszi a baba várakozási idejét? Lássuk, miért duzzadt az orrnyálkahártya, és hogyan lehet enyhíteni.
Amoxiclav - utasítások, alkalmazás, vélemények
Az Amoxiclav (latin Amoxyclav, angol Amoksiclav) egy széles spektrumú antibiotikum, amely a védett penicillinek inhibitorainak csoportjába tartozik. Amoxicillin és klavulánsav kombinációját tartalmazza. Baktericid hatású, gátolva a mikroorganizmusok sejtfalainak szintézisét. Magas aktivitása és jó tolerálhatósága miatt az „empirikus” (a vizsgálati eredmények megszerzése előtt) gyógyszerként alkalmazható antibiotikum-terápia. A jelzések köre magában foglalja a felső légutak, a légutak, az urogenitális traktus, a bőr, a lágy szövetek, a csontok és az ízületek fertőzéseit.
A történelem
Az antibiotikumok története az angol tudós Alexander Fleming felfedezésével kezdődött, aki felfedezte a Penicillum notatum gomba hatóanyagának antimikrobiális tulajdonságait. 1940-ben Ernst Chain és Howard Florey az általa leírt vegyületet tiszta formában izolálták és penicillinnek nevezte. Azóta a gyógyszert az orvosi gyakorlatban kezdték használni.
Az 1950-es években azt találtuk, hogy a penicillin szerkezeti egysége a β-laktám gyűrű. Ez a felfedezés lehetővé tette az új antibakteriális gyógyszerek szintézisét. Így 1960-ban a meticillint 1961-ben kapták meg - ampicillint és 1962-ben - amoxicillint. Az utóbbi elődei közül a jobb farmakokinetikai jellemzőkkel és a magasabb antibakteriális aktivitással különbözött.
Valamennyi penicillin hatásos volt a fertőző betegségek széles skálájával szemben, de idővel rezisztens mikroorganizmus törzsek megjelenését okozták. Ezt a hatást a baktériumok β-laktamáz előállítására alkalmas képessége magyarázza - olyan speciális enzimeket, amelyek elpusztítják az antibiotikumok β-laktám gyűrűit.
A káros enzimek hatását semlegesítő anyagok keresését 1956 óta különböző tudósok végezték. Az első sikert csak 1970-ben sikerült elérni a brit gyógyszeripari cég Beecham Pharmaceuticals (jelenleg GlaxoSmithKline) alkalmazottai. A Streptomyces clavuligeris tenyészetéből izolálták az első β-laktamáz blokkolót, a klavulánsavat. Az ágens amoxicillinnel történő kombinálásával a fejlesztők inhibitorvédett antibiotikumot kaptak, melynek hatására rezisztens baktériumtörzsek érzékenyek. A gyógyszert 1984-ben hozta forgalomba az Augmentin márka alatt.
Az 1980-as évek közepén. A β-laktamáz-blokkolók megszerzésére irányuló kutatás a szlovén gyógyszergyártó céget is befejezte. A biokémikusai saját sejtkultúrájukat fejlesztették ki a klavulánsav szintéziséhez. 1989-ben a cég bejegyezte az Augmentina általános nevű Amoxiclav nevet.
tulajdonságok
Nemzetközi nem saját név: amoxicillin / klavulánsav (angol amoxicillin / klavulánsav).
A British Pharmacopoeia (BAN) neve: co-amoxiclav (angol co-amoxiclav).
A hatóanyagok kémiai nevei az IUPAC-nómenklatúra szerint:
1) amoxicillin - [2S- [2, 5, 6, 6 (S *)]] - 6 - [[amino- (4-hidroxi-fenil) -acetil] -amino] -3,3-dimetil-7-oxo-4-tia- 1-azabiciklo [3.2.0] heptán-2-karbonsav,
2) klavulánsav - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroxietilidén) -7-oxo-4-oxa-1-azabiciklo [3.2.0] heptán-2-karbonsav.
Klavulánsav (C8H9NO5)
Az Amksitsillin fehér vagy enyhén sárgás por, a vízben kevéssé oldódik. Olvadáspont - 403,3 ° C. A molekulatömeg 419,45.
A klavulánsav fehér por, vízben oldódik. Olvadáspont - 283,9 ° С. Molekulatömeg - 199,16.
Összetétel, kiszabadítási formák, csomagolás
A hatóanyag tabletták, szuszpenziók készítésére szolgáló por és liofilizátum áll rendelkezésre parenterális oldat előállítására különböző hatóanyagdózisokkal.
A hatóanyagok tartalma az Amoxiclav adagolási formáiban:
AMOXYCILLIN + HUMID ACID
Por az orális adagolásra szánt szuszpenziók készítéséhez (eper), szemcsés, fehér vagy csaknem fehér; fehér vagy majdnem fehér színű szuszpenzió, eper szaggal.
* klavulanát-kálium + sziloid (1: 1) - 152,78 mg keverék formájában.
Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid - 25 mg, borostyánkősav - 0,84 mg, hipromellóz - 79,65 mg, xantángumi - 12,5 mg, eper íz - 11,25 mg, aszpartám - 10 mg, szilícium-dioxid - 121,28 mg.
14,7 g - 150 ml (1) térfogatú, nagy sűrűségű polietilén palackok mérőkupakkal, kartonpapír csomagolással.
Kombinált amoxicillin és klavulánsav - a béta-laktamáz inhibitora. A baktericid hatás gátolja a baktériumfal szintézisét.
Aktív az aerob gram-pozitív baktériumok ellen (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket is): Staphylococcus aureus; aerob gram-negatív baktériumok: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. A következő kórokozók csak in vitro érzékenyek: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerob Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; valamint aerob Gram-negatív baktériumok (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., mi Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. korábban Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerob gram-negatív baktériumok (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket): Bacteroides spp., beleértve a Bacteroides fragilis-t.
A klavulánsav gátolja a II., III., IV. És V. Béta-laktamázt, nem aktív a Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. A klavulánsav magas tropizmussal rendelkezik a penicillinázokhoz, ezáltal stabil enzimkomplexet képez, amely megakadályozza az amoxicillin béta-laktamáz hatása alatt történő enzimatikus lebomlását.
Lenyelés után mindkét komponens gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben. Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja az abszorpciót. TCmax - 45 perc. Lenyelés után, 250/125 mg dózisban 8 óránkéntmax Amoxicillin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulánsav - 0,8-2,2 µg / ml, 500/125 mg dózisban 12 óránként.max Amoxicillin - 5,09-7,91 µg / ml, klavulánsav - 1,19-2,41 µg / ml, 500/125 mg dózisban 8 óránként.max Amoxicillin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulánsav - 1,57-3,23 µg / ml, 875/125 mg C dózisbanmax Amoxicillin - 8,82-14,38 ug / ml, klavulánsav - 1,21-3,19 µg / ml.
Az 1000/200-as és 500/100 mg-os adagolás utánmax Amoxicillin - 105,4 és 32,2 µg / ml, a klavulánsav - 28,5 és 10,5 µg / ml.
Az amoxicillin 1 µg / ml maximális gátló koncentrációjának eléréséhez szükséges idő hasonló a felnőtteknél és a gyermekeknél 12 óra és 8 óra elteltével.
Kommunikáció a plazmafehérjékkel: amoxicillin - 17-20%, klavulánsav - 22-30%.
Mindkét komponens a májban metabolizálódik: az amoxicillin - a beadott dózis 10% -ával, a klavulánsav - 50% -kal.
T1/2 375 és 625 mg - 1 és 1,3 óra amoxicillin adagolása után 1,2 és 0,8 óra klavulánsav esetében. T1/2 1200 és 600 mg - 0,9 és az 1,07 órás amoxicillin adagja után 0,9 és 1,12 óra a klavulánsav esetében. Főként a vesén keresztül választódik ki (glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció): az adagolt amoxicillin és a klavulánsav 50-78% -a és 25-40% -a változott a bevétel után az első 6 órában.
- fogékony kórokozók által okozott bakteriális fertőzések: az alsó légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás, pleurális empyema, tüdő abscess);
- felső légúti fertőzések (sinusitis, mandulagyulladás, középfülgyulladás);
- fertőzések a urogenitális rendszer és a kismedencei szervek (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, húgycsőgyulladás, prosztatagyulladás, cervicitis, salpingitis, oophoritis, tubo-petefészek tályog, endometritis, bakteriális vaginitis, a szeptikus abortusz, gyermekágyi láz, kismedencei gyulladás, chancroid, gonorrhoea);
- a bőr és a lágy szövetek fertőzése (erysipelas, impetigo, másodlagosan fertőzött bőrgyulladás, tályog, flegmon, sebfertőzés);
- a fertőzések megelőzése a műtét során.
- túlérzékenység (beleértve a cefalosporinokat és más béta-laktám antibiotikumokat is);
- fertőző mononukleózis (beleértve a magszerű kiütés megjelenését is);
- sárgaság vagy rendellenes májfunkció, amoxicillin / klavulánsav alkalmazása során;
- QC kevesebb, mint 30 ml / perc (875 mg / 125 mg tabletták esetén).
Óvatosan: terhesség, szoptatás, súlyos májelégtelenség, gyomor-bélrendszeri betegségek (beleértve a penicillinek használatával összefüggő előzményeket), krónikus veseelégtelenség.
Az adagokat amoxicillin szerint adjuk meg. Az adagolási rend egyénileg beállítva, a fertőzés súlyosságától és lokalizációjától, a kórokozó érzékenységétől függően.
12 év alatti gyermekek - szuszpenzió, szirup vagy cseppek formájában, orális adagolásra. Az egyszeri dózist az életkor függvényében határozzák meg: 3 hónapos gyermekek - 30 mg / kg / nap 2 osztott adagban; 3 hónap és idősebb - enyhe fertőzések esetén - 25 mg / kg / nap 2 adagban vagy 20 mg / kg / nap 3 adagban, súlyos fertőzések esetén - 45 mg / kg / nap 2 adagban vagy 40 mg / kg / nap 2 adagban vagy 40 mg / kg / nap. nap 3 adagban.
Felnőttek és 12 évesnél idősebb vagy 40 kg vagy annál nagyobb testtömegű gyermekek: 500 mg 2-szer / nap vagy 250 mg 3-szor / nap. Súlyos és légúti fertőzések esetén - 875 mg 2-szer / nap vagy 500 mg 3-szor / nap.
Az amoxicillin maximális napi dózisa felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek esetében 6 g, 12 év alatti gyermekek esetében 45 mg / testtömeg kg.
A klavulánsav maximális napi dózisa felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek esetében 600 mg, 12 év alatti gyermekek esetében 10 mg / testtömeg kg.
Ha a felnőtteknél nyelési nehézség jelentkezik, a szuszpenzió alkalmazása javasolt.
A szuszpenzió, szirup és cseppek készítésekor oldószerként vizet kell használni.
Amikor a felnőttek és a 12 éves kor feletti serdülők be-és bevitele során 1 g (amoxicillin) naponta 3 alkalommal kerül bevitelre, naponta 4 alkalommal. A maximális napi dózis 6 g. 3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeknél napi 25 mg / kg; súlyos esetekben, naponta négyszer; 3 hónapos gyermekeknek: korai és perinatális időszakban - 25 mg / kg naponta kétszer, postperinatalis időszakban - napi 25 mg / kg.
A kezelés időtartama legfeljebb 14 nap, akut középfülgyulladás legfeljebb 10 nap.
A posztoperatív fertőzések megelőzésére 1 óránál rövidebb műveletekkel, a bevezető érzéstelenítés során 1 g IV. Hosszabb üzemeltetés esetén 1 g 6 óránként a nap folyamán. Nagy fertőzésveszély esetén az adagolás több napig folytatható.
Krónikus veseelégtelenség esetén az adagot ki kell igazítani, és a beadás gyakoriságát a CC-től függően kell beállítani: a CC több mint 30 ml / perc, a dózismódosítás nem szükséges; CC 10-30 ml / perc: orálisan - 250-500 mg / nap 12 óránként; in / in - 1 g, majd 500 mg /; ha a QA kevesebb, mint 10 ml / perc - 1 g, majd 500 mg / nap i.v. vagy 250-500 mg / nap orálisan egy lépésben. Gyermekek esetében az adagokat ugyanúgy kell csökkenteni.
Hemodializált betegek - 250 mg vagy 500 mg orálisan egyszeri adagban vagy 500 mg IV, további 1 adag dialízis alatt és 1 további adag a dialízis végén.
Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasmenés, gyomorhurut, szájgyulladás, glossitis, fokozott máj-transzamináz aktivitás, ritkán - kolesztatikus sárgaság, hepatitis, májelégtelenség (gyakran időseknél, férfiak, hosszan tartó kezelés), pszeudomembranosus és hemorrhagiás colitis ( terápia után is kialakulhat), enterokolitisz, fekete "szőrös" nyelv, a fogzománc sötétedése.
A vérképző szervek oldaláról: a vérzés, a thrombocytopenia, a trombocitózis, az eozinofília, a leukopenia, az agranulocytosis, a hemolitikus anaemia reverzibilis növekedése.
Az idegrendszer: szédülés, fejfájás, hiperaktivitás, szorongás, viselkedésváltozás, rohamok.
Helyi reakciók: egyes esetekben - a flebitis a bevezető helyén.
Allergiás reakciók: csalánkiütés, erythemás bőrkiütés, ritkán - exudatív erythema multiforme, anafilaxiás sokk, angioödéma, rendkívül ritka - exfoliatív dermatitis, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson-szindróma), allergiás vaszkulitisz, szindróma, tünetek és szindróma.
Egyéb: kandidózis, szuperinfekció kialakulása, intersticiális nefritisz, kristályuria, hematuria.
Tünetek: a gyomor-bél traktus és a víz-elektrolit egyensúly egyensúlya.
Kezelés: tüneti. A hemodialízis hatékony.
Antacidok, glükózamin, hashajtó szerek, aminoglikozidok lassítják és csökkentik az abszorpciót; az aszkorbinsav növeli az abszorpciót.
A bakteriosztatikus gyógyszerek (makrolidok, kloramfenikol, linkozamidok, tetraciklinek, szulfonamidok) antagonista hatással rendelkeznek.
Növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a K-vitamin szintézisét és a protrombin indexet). Ugyanakkor az antikoagulánsokat is figyelembe kell venni a véralvadási indikátorok monitorozásához.
Csökkenti az orális fogamzásgátlók, gyógyszerek hatékonyságát az anyagcsere folyamatában, amely PABK-t, etinil-ösztradiolt eredményez - a vérzés "áttörés" kockázata.
A diuretikumok, az allopurinol, a fenil-butazon, a nem szteroid gyulladásgátlók és más, a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik az amoxicillin koncentrációját (a klavulánsavat főleg glomeruláris szűréssel nyerik).
Az allopurinol növeli a bőrkiütés kockázatát.
A kezelés során szükséges a vérképző szervek, a máj és a vesék működésének figyelemmel kísérése.
A gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében a gyógyszert étkezés közben kell bevenni.
A szuperinfekció kialakulása az erre érzékeny mikroflóra növekedése miatt lehetséges, ami az antibakteriális terápiában megfelelő változást igényel.
Hamis pozitív eredményeket adhat a vizeletben a glükóz meghatározásában. Ebben az esetben ajánlott a glükóz-oxidáló módszer alkalmazása a glükóz koncentrációjának meghatározására a vizeletben.
Hígítás után a szuszpenziót legfeljebb 7 napig kell tárolni hűtőszekrényben, de nem fagyasztva.
A penicillinekkel szembeni túlérzékenység esetén a cefalosporin antibiotikumokkal való allergiás keresztreakciók lehetségesek.
Az újszülöttek és a terhes nők esetében a nekrotizáló enterokolitisz eseteit azonosították a membránok idő előtti szakadásával.
Mivel a tabletták ugyanolyan mennyiségű (125 mg) klavulánsavat tartalmaznak, szem előtt kell tartani, hogy két 250 mg-os tabletta (amoxicillin esetében) nem felel meg az 1 tablettának minden 500 mg-os (amoxicillin) esetében.
Óvatosan: terhesség, szoptatás.
Az újszülöttek és a terhes nők esetében a nekrotizáló enterokolitisz eseteit azonosították a membránok idő előtti szakadásával.
12 év alatti gyermekek - szuszpenzió, szirup vagy cseppek formájában, orális adagolásra. Az egyszeri dózist az életkor függvényében határozzák meg: 3 hónapos gyermekek - 30 mg / kg / nap 2 osztott adagban; 3 hónap és idősebb - enyhe fertőzések esetén - 25 mg / kg / nap 2 adagban vagy 20 mg / kg / nap 3 adagban, súlyos fertőzések esetén - 45 mg / kg / nap 2 adagban vagy 40 mg / kg / nap 2 adagban vagy 40 mg / kg / nap. nap 3 adagban.
A 12 éves kor alatti gyermekek esetében az amoxicillin maximális napi adagja 45 mg / testtömeg-kg.
A 12 éves kor alatti gyermekeknél a klavulánsav maximális napi adagja 10 mg / testtömeg-kg.
Krónikus veseelégtelenség esetén az adagot ki kell igazítani, és a beadás gyakoriságát a CC-től függően kell beállítani: a CC több mint 30 ml / perc, a dózismódosítás nem szükséges; CC 10-30 ml / perc: orálisan - 250-500 mg / nap 12 óránként; in / in - 1 g, majd 500 mg /; ha a QA kevesebb, mint 10 ml / perc - 1 g, majd 500 mg / nap i.v. vagy 250-500 mg / nap orálisan egy lépésben. Gyermekek esetében az adagokat ugyanúgy kell csökkenteni. Ha a QA kevesebb, mint 30 ml / perc, a 875 mg / 125 mg tabletták alkalmazása ellenjavallt.
Hemodializált betegek - 250 mg vagy 500 mg orálisan egyszeri adagban vagy 500 mg IV, további 1 adag dialízis alatt és 1 további adag a dialízis végén.
Az amoxicillin / klavulánsav használatából adódóan sárgaság vagy rendellenes májfunkció esetén ellenjavallt.
Óvatosan: súlyos májelégtelenség
AMOXICILLIN + STANDARD ACID-VIAL (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) használati utasítás
Regisztrációs tanúsítvány birtokosa:
Készítette:
Aktív anyagok
Adagolási űrlapok
Az amoxicillin + klavulánsav formája, csomagolása és összetétele
injekciós üvegek (1) - karton csomagolás.
injekciós üvegek (10) - kartoncsomagok (12) - kartondobozok.
palackok (10) - kartoncsomagok (50) - kartondobozok.
injekciós üvegek (10) - kartoncsomagok (60) - kartondobozok.
Farmakológiai hatás
Az amoxicillin egy félszintetikus aminopenicillin, amely a béta-laktám antibiotikumok csoportjába tartozik, számos antibakteriális aktivitással szemben számos gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus ellen. Az amoxicillint mikrobiális enzimek (β-laktamáz) elpusztítják, és nem hatnak az ilyen enzimeket termelő mikroorganizmusokra.
A klavulánsav egy béta-laktám, amely strukturálisan kapcsolódik a penicillinnel. amely képes β-laktamáz inaktiválására. A klavulánsav jelenléte megvédi az amoxicillint a β-laktamáz destruktív hatásától, és hatékonyan kiterjeszti az amoxicillin aktivitás spektrumát, amely számos baktériumot tartalmaz, általában az amoxicillinnel szemben rezisztens, valamint más penicillinek és cefalosporinok esetében.
Az amoxicillin + klavulánsav in vivo baktericid hatással rendelkezik a következő mikroorganizmusokra: gram-pozitív aerobok: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-negatív aerobok: az Enterobacter nemzetség faja, az Escherichia coli. Haemophilus influenzae, a Klebsiella nemzetség faja, Moraxella catarrhalis.
Az amoxicillin + klavulánsav in vitro baktericid hatást fejt ki a következő mikroorganizmusokra: gram-pozitív aerobok: Bacillis anthracis, Corynebacierium nemzetség, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia aszteroidák, koaguláz-affoceus, számlálók, neoplasztika, Lacia monocytogenes; Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridáncsoportok, gram-pozitív anaerobok: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gram-negatív aerobok: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negatív anaerobok: Bacteroides spp. (beleértve a Bacteroides fragilis-t is), a Fusobactcrium spp. mások: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
farmakokinetikája
Az amoxicillin és a klavulánsav kombinációja nem befolyásolja egymás farmakokinetikáját. Cmax amoxicillin + klavulánsav (1000 mg + 200 mg) bolus injekciója után a plazmában 105 mg / l amoxicillinre és 28 mg / l klavulánsavra, 500 mg amoxicillin és 100 mg klavulánsav adagolásával - 32 mg / l és 10 mg / l, az amoxicillin 1000 mg felezési ideje 0,9 óra, a klavulánsav 200 mg - 0,9 óra, 500 mg amoxicillin és 100 mg klavulánsav bevitelével - 1 óra és 1 óra.
A beadás után az amoxicillin és a klavulánsav terápiás koncentrációját a hasüregben, a zsír- és izomszövetben és az intersticiális folyadékban, a bőrben, a tüdőben és a pleurális folyadékban, az epehólyagban, valamint a szinoviális és a peritoneális folyadékokban, az epe és a pusztában képezik. Az amoxicillin és a klavulánsav behatol a placenta barrierbe, és kis koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe. Az amoxicillin és a klavulánsav 13-20% -kal kötődik a plazmafehérjékhez.
Az amoxicillint elsősorban a vesék választják ki, míg a klavulánsav vese- és extrarenális mechanizmusokon keresztül. Az amoxicillin kb. 60-70% -a és a klavulánsav 40-65% -a változatlan formában választódik ki a vesékben az első 1000 mg / 200 mg-os bolus injekciót követő 6 órában. Amoxicillin az amoxicillin kezdeti adagjának 10-25% -ának megfelelő mennyiségben. a vesén keresztül inaktív penicillinsavként választódik ki. Az emberi szervezetben a klavulánsav intenzív anyagcseréje van, és a vesék és a belek kiválasztódnak.
A hatóanyag indikációi Amoxicillin + Clavulanic acid - Vial
A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések:
- alsó légúti fertőzések (krónikus bronchitis, lobar tüdőgyulladás és bronchopneumonia súlyosbodása);
- a felső légúti fertőzések (középfülgyulladás, sinusitis, ismétlődő mandulagyulladás);
- húgyúti fertőzések (beleértve a cisztitist, urethritiset, pyelonephritiset);
- a medence szerveinek fertőzése (beleértve a salpingitist, a salpingoophoritist, az endometritist, a szeptikus abortuszt, a pelvioperitonitist, a szülés utáni szepszist);
- a bőr és a lágy szövetek fertőzése (cellulitisz, sebfertőzés, erysipelas, impetigo, tályogok);
- csontok és ízületek fertőzései (beleértve a krónikus osteomyelitist);
- szexuális úton terjedő fertőzések (gonorrhoea, chancroid);
- egyéb fertőző betegségek: septicemia, peritonitis, intraabdominalis sepsis, posztoperatív fertőzések.
A posztoperatív fertőzések megelőzése, a gyomor-bél traktus sebészeti beavatkozása, a medence szervei, a fej és a nyak, a szív, a vesék, az epeutak, valamint a mesterséges ízületek beültetése.