Leírás 2017. február 18-tól
- Latin név: Oseltamyvirum
- ATC kód: J05AH02
- Kémiai képlet: C16H28N2O4
- CAS kód: 196618-13-0
Kémiai név
(3R, 4R, 5S) -4- (acetil-amino) -5-amino-3- (1-etil-propoxi) -1-ciklohexén-1-karbonsav-etil-észter
Kémiai tulajdonságok
Az oseltamivir egy antivirális szer, a neurominidáz inhibitora, egy amino-ciklohexén-karbonsav-származék. Az eszközt 1999-ben engedélyezték. Fizikai tulajdonságok - fehér kristályos anyag. Molekulatömeg = 312,4 g / mol. A szuszpenziók készítéséhez por és kapszula formájában kapható.
Farmakológiai hatás
Farmakodinamika és farmakokinetika
Orális adagolás után az oseltamivir az oseltamivir-karboxilát aktív formájává hidrolizálódik. Az anyag gátolja az A és B típusú neuraminidáz influenzavírusokat, megakadályozva a normális replikációt, az egészséges sejtekbe való behatolás folyamatát. Az influenza A vírus neuraminidázának 9 altípusa és 16 hemagglutinin altípusa van, ezek kombinációi azonos vírustörzseket határoznak meg. A leggyakoribb és legveszélyesebb emberi egészségügyi törzsek a H3N2 és a H1N1.
Az influenza egyes fajtái és új törzsei azonban nem érzékenyek az Oseltamivir kezelésre. Keresztrezisztencia van a zanamivir-rezisztens törzsek és az erre az anyagra rezisztens szerek között. A gyógyszer nem rendelkezik rákkeltő, mutagén tulajdonságokkal, nem befolyásolja a termékenységet és a korai embrionális fejlődést.
A gyógyszer lenyelése után gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben, a máj észterázok hatására aktív metabolit karboxiláttá alakul át. A metabolit mintegy 75% -a és a változatlan anyag 5% -a található a vérben. A plazmakoncentráció azt jelenti, hogy arányos a dózissal. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a farmakokinetikai paramétereket. A vérfehérjékhez való kötődés mértéke körülbelül 42% (a metabolitok esetében ez az érték nem éri el még a 3% -ot sem).
A gyógyszer plazma felezési ideje 1–3 óra, a metabolitok - akár 10 óra. Az anyag kiválasztódik a vesék által (glomeruláris szűrés) és a széklet tömegével. A gyógyszer adagjának korrekciója nem szükséges 12 éves korban és idős betegeknél.
Használati jelzések
- influenza kezelésére felnőttek és 1 év közötti gyermekek esetében;
- megelőző jellegű a felnőttek és a megnövekedett fertőzési kockázatú serdülők számára;
- az influenza megelőzésére egy évnél fiatalabb gyermekeknél.
Ellenjavallatok
A gyógyszer ellenjavallt:
- krónikus veseelégtelenség esetén, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc;
- májbetegségekkel;
- allergiás betegek.
Mellékhatások
Az Oseltamivir-kezelés során leggyakoribb tünetek a következők:
- hányás, hasi fájdalom, hányinger, hasmenés;
- fejfájás, alvászavarok, szédülés, orr-torlódás;
- fáradtság, gyengeség, köhögés és torokfájás;
- duzzanat, allergiás, beleértve az anafilaxiás reakciókat, urticaria, dermatitis;
- colitis, a máj enzimek fokozott aktivitása, szorongás, rémálmok, görcsök.
Gyermekeknél gyakrabban fordult elő: hasi fájdalom, halláskárosodás, orrvérzés, kötőhártya-gyulladás.
Használati utasítás (módszer és adagolás)
A gyógyszert szájon át, az étkezéstől függetlenül írják elő.
Az Oseltamivir-kezelést legkésőbb a betegség első tüneteinek megjelenése után 2 nappal meg kell kezdeni. Az átlagos adag 75 mg naponta kétszer. A kezelés 5 nap. A napi adag növelése nem célszerű.
A megelőzéshez naponta 75-150 mg-ot kell alkalmazni 6 hétig.
Veseelégtelenség esetén az adag módosítása történik. Legfeljebb 75 mg naponta van feltüntetve.
túladagolás
Túladagolásról nem számoltak be. A nagyon nagy dózisok egyszeri bevitelével: hányinger és hányás. A kezelés tüneti.
kölcsönhatás
A tubuláris szekréciót blokkoló gyógyszerek 3-szor növelik az Oseltamivir és az aktív metabolit koncentrációját. Az adagolás módosítása azonban nem szükséges.
Különleges utasítások
Rendkívül óvatosan a gyógyszert gyermekgyógyászati gyakorlatban alkalmazzák.
Nincsenek adatok az anyag szedésének biztonságosságáról, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc.
A gyógyszer nem hatékony más vírusos betegségek vagy bakteriális fertőzések kezelésében.
Az immunrendszerben szenvedő betegeknél az oseltamivir alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát a légzőszervi és szív-érrendszeri betegségekben, az influenza első tüneteit követő 40 órával nem állapították meg.
A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során súlyos bőrreakciókat, Stevens-Johnson-szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist, multiforma erythema-t jelentettek; rendellenes viselkedés, delírium, hallucinációk. Nagyon ritkán a fenti reakciók végzetesek voltak.
Gyermekeknek
A gyógyszeres kezelést egy évnél fiatalabb gyermekeknél végzik. Szükség esetén gondoskodni kell a napi adag módosításáról.
Terhesség és szoptatás alatt
Gondoskodni kell a terhes és szoptató nők kezeléséről.
(Analógokat) tartalmazó készítmények
Az Oseltamivir szinonimái: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir-foszfát.
Vélemények
Néhány vélemény Oseltamivir:
- „... Az influenza szezonban a családban mindenki beteg lett. Nos, ez az idő megkezdte ezt az eszközt. A betegség komplikáció nélkül ment, nem észleltem semmit a mellékreakciókból ”;
- "... Körülbelül egy évvel ezelőtt bevette ezt a gyógyszert. Néhány óra múlva kezdett inni tablettát, ahogy a láz emelkedett. 5 napos kezelés után - nincsenek a betegség tünetei. Nem volt mellékhatás. De a gyógyszer nem segített nekem a szokásos ARVI-ben ”;
- „... orvosomtól mentek ki - adta a gyermekét, és szinte azonnal érezte magát, hányás volt. Úgy döntöttünk, hogy ezt a gyógyszert nem kezeljük.
Ár, ahol vásárolni
A Tamiflu gyógyszer ára körülbelül 1000 rubel 10 tabletta 75 mg-ra.
Oktatás: A Rivne Állami Általános Orvostudományi Főiskolán szerzett diplomát gyógyszerész. A Vinnitsa Állami Orvostudományi Egyetemen szerzett diplomát. M.I.Pirogov és a szakmai gyakorlat alapja.
Szakmai tapasztalat: 2003-tól 2013-ig gyógyszerészként és gyógyszertári kioszk vezetőjeként dolgozott. Diplomáit és megkülönböztető jeleit kapták sok éven át tartó kemény munka során. Az orvosi cikkeket helyi kiadványokban (újságokban) és különféle internetes portálokon tették közzé.
Oseltamivir - használati utasítás, analógok, vélemények
Használati utasítás Az oseltamivir azt jelzi, hogy hogyan kell inni a gyógyszert a vírusellenes hatás elérése érdekében. A laboratórium által megerősített influenzát írják elő. A szerszám csak akkor hatékony, ha az adagolás és a tapadás időzítése megtörtént. Az Oseltamivir használati utasításai és analógjai az alábbiakban kerülnek bemutatásra.
Művelet oseltamivir
Az Oseltamyvir inaktív formában szabadul fel. Gyógyító tulajdonságokat szerez az emberi testben, enzimek hatására. A májban karboxilát alakul ki. A hepatikus gáton áthaladó gyógyszer több mint 70% -a belép a vérbe. Az alapok mintegy 5% -a változatlan marad, és inaktív formában kering a vérben. A gyógyszer kiválasztódik a vizelettel.
Az eszköz blokkolja a vírusos neiraminidazy-t, amely a szaporodáshoz szükséges. Ezen enzim nélkül a kórokozó nem léphet be a sejtbe, valamint kiléphet egy már fertőzött sejtből. Ennek következtében a vírus nem képes új szöveteket replikálni és megragadni. Az Oseltamyvir a leggyakoribb fertőzési típusok közül kettőt érinti - A, B.
Oseltamivir alkalmazás
Az Oseltamyvir-t használják:
- vírus patológia kezelése (H3N2 és H1N1);
- a betegség megelőzése szezonális kitörések során és a betegekkel való érintkezés után.
Ha a kezelést a tünetek bekövetkezése után 2 nappal kezdi meg, az Oseltamyvir nem gyakorol hatást. Ugyanezek a feltételek akkor merülnek fel, amikor egy második terápiás kezelést ugyanazzal a jogorvoslattal ismételnek meg. A gyógyszert csak 2 influenza törzs ellen használják. Más légzőszervi fertőzések esetén ez nem hatékony.
Emlékeztetni kell arra, hogy az eszköz nem helyettesíti az influenza vakcina bevezetését. Nem befolyásolja az antitestek szintjét, és kombinálható a vakcinázással.
Oseltamivir tabletta - használati utasítás
A hatóanyagot kapszulák formájában termelik. A hatóanyag Oseltamivir hivatalos használatára vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy 50-100 ml térfogatú vizet isznak.
A felvétel céljától függően a gyógyszer napi adagjait különböztetjük meg. A kapszulákat azoknál a betegeknél lehet bevenni, akiknek súlya több mint negyven kg.
A maximális dózis, amely egy nap alatt lehet részeg, 75 mg. A dózis növelése nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.
A Tamiflu és a Zanamivir alkalmazására vonatkozó utasítások azonosak, mivel mindkettő ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza.
Felfüggesztés Oseltamivir - használati utasítás
A szuszpenziót elsősorban gyermekeknél használják, de felnőtt betegek számára is előírható.
A gyógyszert por formájában lehet megvásárolni egy üvegben, amelyből a szuszpenziót önállóan állítjuk elő. A palackban hozzáadjuk a szokásos vizet 52 milliliterben. Ezután a palackot meg kell rázni, hogy homogén anyagot képezzen. A megfelelő használathoz a készlet tartalmaz egy mérőfecskendőt és egy üveg adaptert.
Minden egyes használat előtt rázza meg a palackot, rögzítse a fecskendőt, és gyűjtse össze a szükséges mennyiségű szuszpenziót. A gyermek a gyógyszert közvetlenül a fecskendőből is inni tudja. Ezt követően folyó vízben kell mosni.
A szuszpenzió dózisát a táblázat tartalmazza.
Oseltamivir - használati utasítás gyerekeknek
Gyermekkorban kapszulák vagy szuszpenzió rendelhető. Az alábbiakban az oseltamivir tabletta használati utasítását és árát ismertetjük.
Ezek a dózisok mind a kapszulák, mind a szirup számára alkalmasak.
Oseltamivir - használati utasítás gyerekeknek és az ár
A gyógyszer költsége a csomagban lévő kapszulák számától és az adagoktól függően változik:
- 75 mg kapszula - körülbelül 950 rubel.
- Kapszula 45 mg - 400 rubel.
- Felfüggesztés - 600-900 rubel.
Oseltamivir - használati utasítás és analógok
Az Oseltamyvir a következő kereskedelmi nevekkel vásárolható meg:
Különböző dózisokban oseltamivirot tartalmaznak. Ezen gyógyszerek beadásának gyakorisága és adagolása nem különbözik egymástól.
Oseltamivir - használati utasítás és ár
A gyógyszerek költsége a gyártótól, a csomagban lévő kapszulák számától, a régiótól függ. A nomides név alatt szereplő eszközök:
- 75 mg - 700 rubel.
- 45 mg - 400 rubel.
- 30 mg - 300 rubel.
- 75 mg - 1100 rubel.
- Felfüggesztés - 900 rubel.
Az Influcein 75 mg ára 600-700 rubel tartományban változik. Az Oseltamivir és a Zanamivir használati utasításai és ára hasonló.
Milyen káros hatások jelentkeznek a kezelés után?
Ismeretes, hogy a nagy dózisok alkalmazása nem okozza az általános állapot megsértését. Hányinger és hányás ritkán fordulhat elő. Eltávolításukhoz elõírták a prokinikát, antiemetikus, nyugtató hatásokat.
Az oszeltamivir fő mellékhatásai a táblázatban találhatók.
Ritkábban fordul elő, mint a felsorolt hatások, pszeudomembranosus colitis, instabil angina, anémia. Gyermekeknél halláskárosodás, orrvérzés, kötőhártya-gyulladás léphet fel. Ezek a tünetek a gyógyszer abbahagyása nélkül is eltűnnek. Gyermekkorban is előfordulhat a bronchialis asztma súlyosbodása, a nyirokcsomók duzzadása, a bőrelváltozások.
További mellékhatások:
- a vércukorszint változása, ami fontos a cukorbetegeknél;
- az idős betegek és a szívelégtelenségben szenvedők romlását okozó ritmusváltozás;
- görcsök (hajlamosak rájuk);
- mentális zavarok - izgatottság, delírium, delírium, eszméletváltozás (zavartság), rémálmok;
- bőrreakciók: arc, nyelv, allergiás kiütés, csalánkiütés;
- az emésztőrendszer károsodása: vérzéses colitis, hepatitis, vérzés.
Mely esetekben óvatosan írják elő az ügynököt?
Ilyen esetekben az embereknek különleges megfigyelésre van szükség:
- Krónikus szívbetegség.
- Krónikus tüdőbetegség.
- A belső szervek dekompenzációjának állapota.
- Májelégtelenség.
- Veseelégtelenség (kompenzációs szakasz, szubkompenzáció).
A gyógyszer felírása előtt meg kell ismernie a vér kreatin szintjét. Ha ez nagyobb, mint 30 ml / perc, a dózist a táblázat szerint kell kiválasztani. Azokban az esetekben, amikor 10-30 ml / perc tartományban van, a gyógyszer dózisa kétszer csökken.
Vírusfertőzés esetén a baktériumok újra csatlakozhatnak. A gyógyszer nem szerepel a bakteriális szövődmények megelőzésére (például influenza). Az Oseltamyvir alkalmazását májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért orvosnak kell felügyelnie.
Tanulmányok szerint hallucinációk, delirium és egyéb halálos mentális zavarok esetét különítették el. Őket az agyi gyulladás vagy az agyi gyulladás okozza. Nagyon ritkán súlyos bőrelváltozások következnek be - erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma.
A gyógyszeres kezelés során ajánlott elkerülni a vezetési mechanizmusokkal való együttműködést.
Ki ellenjavallt?
A gyógyszert nem írják elő az alábbi betegségekre:
- Veseelégtelenség a terminális stádiumban.
- A terhességi időszak
- Szoptatás.
A szerszámot nem használják fel az összetevőkkel szembeni túlérzékenységre. Az Oseltamyvir nem adható 12 hónaposnál fiatalabb betegeknek. Ez annak a vér-agy gáton keresztüli behatolásának köszönhető, amely még nem alakult ki teljes mértékben a határidő előtt.
A terhes nőknél a pénzeszközöket nem lehet biztonságosnak tekinteni, mivel a tanulmányokat nem végezték el. Nem ismert, hogy az Oseltamivir átjut-e az anyatejbe. Ezen adatok alapján a gyógyszert egészségügyi okokból írják elő (nagy az influenza kockázata az anyának).
Hogyan hat az Oseltamivir más gyógyszerekkel?
A gyógyszer biztonságosan használható:
- Paracetamol.
- Alumínium vagy magnézium-hidroxid.
- Amoxicillin.
A probenecid alkalmazásakor az Oseltamyvir koncentrációja a vérben nő (2-2,5-szer). Ez a veseműködés csökkenésével jár. A cimetidin kombinált alkalmazása a máj kontrollját igényli, mivel mindkét gyógyszer ugyanarra a máj enzimre vonatkozik.
tárolás
A zárt palackot 2 évig lehet tárolni, és a kész szirup legfeljebb tizenhét napig tarthat. A nyomtatás nélküli készítmény szobahőmérsékleten (15-25 ° C), és a kész szuszpenzió hűtőszekrényben (2-8 ° C) tárolható.
A kapszulákat ugyanabban a hőmérsékleten tartják, mint a zárt injekciós üveg, és legfeljebb öt évig tárolják.
Az Oseltamyvir magas hatékonyságot mutatott megelőzésre és kezelésre, ha azt a lehető leghamarabb szedik. A szerszám használata előtt a laboratóriumnak meg kell erősítenie a vírusfertőzést (A, B influenza törzs).
Oseltamivir: használati utasítás, analógok és vélemények
Az Oseltamivir a közvetlen hatású vírusellenes szer. A prodrug, a hatóanyag (oseltamivir-karboxilát), amely szelektíven gátolja az A és B influenza vírus neuraminidáz típusait.
Az oseltamivir karboxilát hatásmechanizmusa az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázjának gátlásával jár. Neuraminidáz, az influenza vírus felületi glikoproteinje, az A és B influenza vírusok replikációjában szerepet játszó kulcsfontosságú enzimek egyike.
A neuraminidáz gátlása megzavarja a vírusrészecskék azon képességét, hogy behatoljanak a sejtbe, valamint a virionok felszabadulását a fertőzött sejtből, ami a fertőzés testben történő terjedésének korlátozásához vezet.
Nem végeztek kutatási kölcsönhatásokat az influenza vakcinával. Természetes és kísérleti influenza fertőzéssel végzett vizsgálatokban az oseltamivir-foszfát-kezelés nem befolyásolta a fertőzésre adott válaszként a normál antitest-termelési folyamatot.
Lenyelés után szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, az abszorpció nem függ a táplálékfelvételtől. Ennek a hatása az "első lépés" a májban.
A bél- és máj észterázok hatására aktív metabolitvá válik. A bevitt dózis 75% -a aktív metabolitként kerül a szisztémás keringésbe, kevesebb mint 5% a kiindulási anyagnak. Mindkét prodrug és az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal.
1 kapszula Oseltamivir tartalmaz:
- hatóanyag - oseltamivir-foszfát - 98,5 mg (az anyag 100% -ában 75 mg oseltamivir);
- közömbös töltőanyagok - kukoricakeményítő, kroszkarmellóz-nátrium, povidon, talkum, nátrium-fumarát.
Használati jelzések
Mi segít az Oseltamivir-tól? Rendelje fel a gyógyszert a következő esetekben:
- A és B típusú vírusok által okozott influenza kezelése
- A H1N1 influenza kezelésére felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél.
A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát 12 év alatti gyermekeknél nem állapították meg.
Használati utasítás Oseltamivir és adagolás
Lenyelik az étkezéstől függetlenül.
A kezelés során az Oseltamivir-t legkésőbb 2 nappal a betegség tüneteinek megjelenése után kell megkezdeni, napi kétszer 75 mg-os dózisban, 5 napig. A napi 150 mg-nál nagyobb dózis növelése nem növeli a hatást.
Az influenza fertőzés megelőzése érdekében a járvány idején vagy a fertőzött pácienssel való érintkezés után (azonnal el kell kezdeni), ajánlott a gyógyszer 75 mg-os adagját naponta egyszer 10 napon át.
Az orvos megítélése szerint az oseltamivir, mint az influenza megelőzésének időtartama 6 hétre meghosszabbítható.
A felnőttek maximális napi adagja 150 mg / nap. A további dózis túllépés nem befolyásolja pozitívan a gyógyszer terápiás hatását, de csak túladagoláshoz vezethet.
A 30 ml / percnél kisebb CC-ben szenvedő betegeknél az adagot naponta egyszer 75 mg-ra csökkentjük 5 napig.
Mellékhatások
Az oseltamivir kapható a következő mellékhatásokkal együtt:
- Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás (általában nagy dózisokban, vagy a kezelés első napjaiban); ritkán - hasmenés, hasi fájdalom.
- A központi idegrendszer oldalán: álmatlanság, szédülés, fejfájás.
- A légzőrendszer részéről: orr-torlódás, torokfájás, köhögés.
- Egyéb: fáradt, gyenge.
Ellenjavallatok
Az Oseltamivir-t az alábbi esetekben ellenjavallt: t
- Krónikus veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 10 ml / perc), t
- Májelégtelenség
- Az oseltamivirral szembeni túlérzékenység.
túladagolás
Jelenleg a túladagolás esetét nem írják le. Az oseltamivir-foszfát egyszeri adagjai hányingert és / vagy hányást okoztak.
Analógok Oseltamivir kábítószer-lista
Szükség esetén az Oseltamivir helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek gyógyszerek:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivir-foszfát;
- Inflyutsein.
Hasonló gyógyszerek az akcióban:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy az Oseltamivir használati utasítása, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazható. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Az Oseltamivir tabletták átlagos ára a gyógyszertárakban (Moszkva) 1021 rubel.
Tárolja a gyógyszer nem lehet több, mint 2 év a gyártás időpontjától száraz, sötét, hűvös (25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten) helyen.
oseltamivir
Az Oseltamivir (oseltamivir) egy olyan gyógyszer, amelyet az Egészségügyi Világszervezet ajánlott az A és B típusú influenza kezelésére és megelőzésére. Ez a vírusellenes szer megakadályozza a vírusok szaporodását és terjedését a szervezetben.
Ebben a cikkben megvizsgáljuk, hogy az orvosok miért írják fel az Oseltamivir-t, beleértve a gyógyszertárak használatára, analógjaira és áraira vonatkozó információkat. Az Oseltamivir-t már használó emberek valós véleménye olvasható a megjegyzésekben.
Forma és összetétele
Ez a gyógyszer fehér-sárga kapszula formájában van. Az oseltamivir egy prodrug. Lenyeléskor hidrolízis folyik és a hatóanyaggá - oseltamivir-karboxiláttá alakul át.
Mit segít az Oseltamivir?
Mi az előírt gyógyszer "Oseltamivir" (gazdaság. Csoport - vírusellenes szerek)? A mellékelt utasítások szerint ezt a gyógyszert az A és B influenza kezelésére használják. Ezt gyakran használják ezen vírusos betegségek megelőzésére is.
Farmakológiai hatás
Az oseltamivir egy prodrug, ha szájon át szedik, hidrolízissé válik, és aktív formává alakul - oseltamivir-karboxilát. Az oseltamivir karboxilát hatásmechanizmusa az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázjának gátlásával jár. Neuraminidáz, az influenza vírus felületi glikoproteinje, az A és B influenza vírusok replikációjában szerepet játszó kulcsfontosságú enzimek egyike.
A neuraminidáz katalizálja a terminális sziálsav és a cukor közötti kötés hasítását, ezáltal hozzájárulva a vírus elterjedéséhez a légutakban (virionok felszabadulása egy fertőzött sejtből és a légutak epithelialis sejtjeinek a sejtekbe történő behatolása, ami megakadályozza a vírus inaktiválását az epithelialis nyálka).
Az influenza A vírus 9 ismert antigén neuraminidáz altípusa - N1, N2 és így tovább -, amelyek 16 antigén hemagglutinin altípussal - H1, H2 és így tovább - azonos vírustípusokat definiálnak. Az emberi populációban az A influenzavírus számos törzse egyidejűleg kering az 1-5. Hemagglutininnal és az 1-es és 2-es neuraminidázzal, a legfontosabbak a H3N2 és a H1N1.
A neuraminidáz gátlása megzavarja a vírusrészecskéknek a sejtbe való behatolását, valamint a virionok felszabadulását a fertőzött sejtből, ami korlátozza a fertőzés terjedését a légutakon keresztül.
Használati utasítás
A használati utasítás szerint az Oseltamivir szedését legkésőbb az influenza tünetek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni;
- Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek - napi 75 mg-os dózisban, 5 napig; a 150 mg-nál nagyobb napi dózis nem növeli a hatást.
- Gyermekek 1 évtől 12 évig - testtömegtől függően.
- Megelőzés: Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek - 75 mg naponta egyszer 6 héten át (influenza járvány idején).
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc, a dózismódosítás szükséges (75 mg naponta egyszer 5 napon keresztül); A klinikus kreatinin kevesebb, mint 10 ml / perc, nincs alkalmazásadatok
Talált esküdt ellenség MUSHROOM köröm! A körmök 3 napon belül megtisztulnak! Vedd meg!
Hogyan lehet 40 év után gyorsan normalizálni a vérnyomást? A recept egyszerű, írja le.
Fáradt aranyér? Van egy út! Néhány nap múlva otthon is gyógyítható.
A férgek jelenléte a száj illatát mondja! Igyon vizet egy naponta egyszer.
Ellenjavallatok
Kritikusan nem ajánlott a gyógyszert 13 évesnél fiatalabb betegek számára, valamint a készítmény hatóanyagával vagy egyéb összetevőivel szembeni egyéni intolerancia jelenlétében.
Mellékhatások
Az Oseltamivir leggyakoribb mellékhatásai általános gyengeség, fejfájás és szédülés formájában jelentkeznek; katarrális tünetek (orrnyálkahártya, orrnyálkahártya duzzanata, torokfájás, köhögés); hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom; alvászavarok, rohamok; allergiás reakciók (csalánkiütés, bronchospasmus, kötőhártya-gyulladás); vérzés az orrból, szívritmuszavarok, a máj enzimek fokozott aktivitása.
Lehetséges a hallucinációk és a mentális zavarok.
túladagolás
Eddig a túlzott adagolási forrásokról szóló jelentések nem kerülnek bemutatásra. Megállapították, hogy akut túladagolás esetén hányinger és hányás léphet fel, amelynek megjelenése tüneti kezelést javasol.
Különleges utasítások
- A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során súlyos bőrreakciókat, Stevens-Johnson-szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist, multiforma erythema-t jelentettek; rendellenes viselkedés, delírium, hallucinációk. Nagyon ritkán a fenti reakciók végzetesek voltak.
- Az immunrendszerben szenvedő betegeknél az oseltamivir alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát a légzőszervi és szív-érrendszeri betegségekben, az influenza első tüneteit követő 40 órával nem állapították meg.
- Rendkívül óvatosan a gyógyszert gyermekgyógyászati gyakorlatban alkalmazzák.
- Nincsenek adatok az anyag szedésének biztonságosságáról, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc.
- A gyógyszer nem hatékony más vírusos betegségek vagy bakteriális fertőzések kezelésében.
Interakciók más gyógyszerekkel
Az oseltamivir egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, mint a metotrexát, a fenil-butazon és a klórpropamid, nem kívánatos, mivel metabolitjaik eliminációja a szervezetből lehetséges.
Felülvizsgálatok és a gyógyszer hatékonyságának értékelése
Az Amerikai Egyesült Államokban és Mexikóban kapott vizsgálati eredmények szerint az új vírusok érzékenyek a neuraminidáz inhibitorokra (Zanamivir és Oseltamivir), de ellenállnak egy másik csoportnak - adamantánoknak (Rimantadine, Amantadine). Azt is meg kell jegyezni, hogy a szakértők nem állapították meg ennek a gyógyszernek a hatékonyságát az influenza kezelésében krónikus szív- és légúti betegségekben szenvedő embereknél.
Az orvosok véleménye szerint ez a gyógyszer 1 napig csökkenti a tünetek időtartamát, de ez csak akkor áll fenn, ha a kezelést a betegrel való érintkezés első néhány órájában kezdték el. A mai napig nincs megbízható információ arról, hogy a gyógyszer bevétele befolyásolja-e a vírusos vagy fertőző betegségek szövődményeinek gyakoriságát.
analógok
Az Oseltamivir szinonimái: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir-foszfát.
Figyelem: az analógok használatát meg kell egyezni a kezelőorvossal.
Az oseltamivir tabletták átlagos ára a gyógyszertárakban (Moszkva) 1000 rubel.
Oseltamivir: leírás, utasítások, ár
Ár Oseltamivir és elérhetőség a gyógyszertárakban
Figyelem! Az árakra és a rendelkezésre állási adatokra vonatkozó adatok valós időben módosulnak, a keresés segítségével megkaphatja az aktuális percre frissített információkat, és ha el kell hagynia a kábítószer-megrendelést, válassza ki a város olyan területeit, ahol csak a jelenleg megnyitott gyógyszertárakban kereshet vagy kereshet.
A fenti lista legalább 6 óránként frissül (frissítve 18.05.2015-kor: 17:03). Ellenőrizze a gyógyszerek árát és elérhetőségét a gyógyszertárak meghívása előtt. A honlapon található információk nem használhatók önmegvalósítási javaslatokként. A gyógyszerek használata előtt konzultáljon orvosával.
TAMIFLU
Kemény zselatin kapszula, mérete №2, test szürke, átlátszatlan, sapka világos sárga, átlátszatlan; a "ROCHE" felirattal (az ügyben) és a "75 mg" (a kupakon) világos kékben; a kapszulák tartalma fehér vagy sárgásfehér por.
Segédanyagok: előzselatinizált keményítő, Povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát.
A kapszulahéj összetétele: tok - zselatin, vasfesték fekete oxid (E172), titán-dioxid (E171); sapka - zselatin, vasfesték piros oxid (E172), vasfesték sárga oxid (E172), titán-dioxid (E171).
A tinta összetétele a kapszulára való nyomtatáshoz: etanol, sellak, butanol, titán-dioxid (E171), indigokarmin alapú alumíniumlakk, denaturált etanol (metilált alkohol).
10 db. - hólyagok (1) - karton csomagolás.
Megjegyzés: 5 év elteltével a gyógyszer tárolása után előfordulhat az öregedő kapszulák jelei, amelyek fokozott törékenységükhöz vagy más fizikai zavarokhoz vezethetnek, amelyek nem befolyásolják a gyógyszer hatásosságát vagy biztonságosságát.
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát egy prodrug, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát, OK) a neuraminidáz influenza A és B vírusok hatékony és szelektív inhibitora - olyan enzim, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, azok behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és tovább terjed. vírus a szervezetben.
In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. OK koncentráció szükséges a neuraminidáz 50% -os gátlásához (IC50) 0,1–1,3 nM az influenza A vírus esetében és 2,6 nM az influenza B vírus esetében50 az influenza B vírus kissé magasabb és 8,5 nM.
Az elvégzett vizsgálatok során a Tamiflu nem befolyásolta az influenza elleni antitestek kialakulását. az inaktivált influenza vakcina bevezetésére adott válaszként az antitestek előállítására.
Természetes influenza fertőzés vizsgálatok
A szezonális influenza-fertőzés során végzett klinikai vizsgálatok során a betegek az influenza-fertőzés első tüneteit követő 40 órával kezdték el a Tamiflu-t. A betegek 97% -a influenza A vírussal fertőzött és 3% -a influenza B vírussal szenvedett, a Tamiflu jelentősen lerövidítette az influenza fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát (32 óra). Azoknál a betegeknél, akiknél az influenza diagnózisa megerősítette a Tamiflu-t, a betegség súlyossága, a kumulatív tünetek indexének görbe alatti területként kifejezve, 38% -kal volt alacsonyabb, mint a placebót kapó betegeknél. Ezen túlmenően, a fiatal betegeknél, akik egyidejűleg nem jártak betegségekkel, a Tamiflu körülbelül 50% -kal csökkentette az influenza szövődményeinek előfordulását, ami antibiotikumok (bronchitis, pneumonia, sinusitis, középfülgyulladás) használatát igényli. A vírusellenes aktivitással kapcsolatos másodlagos hatásossági kritériumok tekintetében egyértelmű bizonyítékot kaptunk a gyógyszer hatékonyságáról: a Tamiflu mind a vírus kiválasztódási idejét, mind a "vírusos idő-titer" görbe alatti területet csökkentette.
A régi és öregkorú betegek Tamiflu-kezelésére vonatkozó vizsgálatból származó adatok azt mutatják, hogy a Tamiflu 75 mg 2-szer / nap 5 napig történő bevétele klinikailag szignifikáns csökkenést mutatott az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulási periódusának mediánjában, hasonlóan a felnőtt betegekhez. életkorban azonban a különbségek nem értek el statisztikai szignifikanciát. Egy másik vizsgálatban a 13 évnél idősebb influenza-betegek, akiknek a szív- és érrendszeri és / vagy légzőrendszeri krónikus betegségei voltak, ugyanazon adagolási rendben vagy placebóban kaptak Tamiflu-t. A Tamiflu és a placebo csoportokban az influenza fertőzés klinikai megnyilvánulásainak csökkentése előtti időszak mediánjában nem volt különbség, azonban a Tamiflu szedése során a hőmérséklet emelkedési ideje körülbelül 1 nap alatt csökkent. A 2. és 4. napon vírust felszabadító betegek aránya jelentősen csökkent. A Tamiflu biztonságossági profilja a kockázatos betegeknél nem különbözött a felnőtt betegek általános populációjától.
Az influenza kezelése gyermekeknél
1–12 éves korúak (átlagos életkoruk 5,3 év), akik lázzal (≥37,8 ° C) és a légzőrendszer egyik tünetével (köhögés vagy rhinitis) szenvedtek az influenza vírus körében a populáció körében, kettős vak, placebo ellenőrzött vizsgálat. A betegek 67% -a fertőzött az influenza A vírussal és 33% -aa B-influenza vírussal. A Tamiflu gyógyszer (ha az első influenzafertőzés tüneteit követő 48 órán belül vették be) jelentősen csökkentette a betegség időtartamát (35,8 óra) a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, az orr-torlódás megállításának, a láz eltűnésének és a normális aktivitás visszaállításának ideje. A Tamiflu-t kapó gyermekek csoportjában az akut középfülgyulladás előfordulási gyakorisága 40% -kal csökkent a placebo-csoporthoz képest. A placebóhoz viszonyítva a Tamiflu-t kapó gyermekeknél a gyógyulás és a normál aktivitás visszaesése csaknem 2 nappal korábban történt.
Egy másik vizsgálatban 6–12 éves korú bronchiás asztmában szenvedő gyermekek vettek részt; A betegek 53,6% -a szerológiai úton és / vagy kultúrában megerősítette az influenza fertőzést. A betegség medián időtartama a Tamiflu-val kezelt betegcsoportban nem csökkent jelentősen. De a Tamiflu-kezelés utolsó 6 napján a kényszerített kilégzési térfogat 1 másodperc alatt (FEV1) 10,8% -kal nőtt, míg a placebót kapó betegeknél 4,7% volt (p = 0,0148).
Az influenza megelőzése felnőtteknél és serdülőknél
A Tamiflu profilaktikus hatékonyságát a természetes influenza A és B fertőzésekben három különálló III. Fázisú klinikai vizsgálatban igazolták. A Tamiflu-influenza kezelésben részesülő betegek körülbelül 1% -a megbetegedett, a Tamiflu szintén jelentősen csökkentette a vírus kiválasztódásának gyakoriságát a légutakból, és megakadályozta a vírus átadását egy családtagból a másikba.
Azok a felnőttek és serdülők, akik érintkezésbe kerültek egy beteg családtaggal, elkezdték szedni a Tamiflu-t az influenza tünetek kialakulását követő két napon belül a családtagokban, és 7 napig folytatták, ami jelentősen csökkentette az influenza-esetek számát 92% -kal.
A vakcinázatlan és általában egészséges, 18–65 éves felnőtteknél a Tamiflu influenza járvány idején történő alkalmazása jelentősen csökkentette az influenza előfordulását (76%). A betegek 42 napig vették a gyógyszert.
Idősek és idősek, akik ápolási otthonokban voltak, akiknek 80% -át a vizsgálat elvégzése előtt vakcinálták, a Tamiflu 92% -kal jelentősen csökkentette az influenza előfordulását. Ugyanebben a vizsgálatban a Tamiflu szignifikánsan (86% -kal) csökkentette az influenza szövődmények gyakoriságát: bronchitis, pneumonia, sinusitis. A betegek 42 napig vették a gyógyszert.
Az influenza megelőzése gyermekeknél
A természetes influenza fertőzésben a Tamiflu profilaktikus hatékonyságát egy 1–12 éves gyermekek tanulmányozásában bizonyították, miután egy beteg családtaggal vagy állandó környezetben szenvedő személyrel érintkeztek. A fő hatásossági paraméter a laboratóriumban megerősített influenza fertőzés gyakorisága volt. Azoknál a gyermekeknél, akik Tamiflu-t / port kaptak szuszpenzió készítésére orális adagolásra / 30-75 mg-os dózisban 1 nap / nap 10 napig, és nem szabadították fel a vírust kezdetben, a laboratóriumi vizsgálatok során megerősített influenza gyakorisága 4% -ra csökkent (2/47) összehasonlítva a placebo csoport 21% -ával (15/70).
Az influenza elleni védekezés az immunhiányos egyéneknél
A szezonális influenza-fertőzésben szenvedő immunhiányos betegek esetében, és vírusfelszabadulás hiányában, a Tamiflu profilaktikus alkalmazása kezdetben 0,4% -ra (1/232) csökkentette a laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza-fertőzés gyakoriságát, klinikai tünetekkel együtt (3/231). placebo csoport. A klinikai tünetekkel járó laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza-fertőzést 37,2 ° C feletti orális hőmérséklet, köhögés és / vagy akut rhinitis (mindegyik ugyanazon a napon regisztrálták a gyógyszer / placebo szedése) során, valamint pozitív eredményt állapítottak meg. transzkriptáz polimeráz láncreakció az influenza vírus RNS-hez.
A Roche által szponzorált klinikai vizsgálatokban a csökkent érzékenységgel vagy a gyógyszerrel szembeni ellenállóképességgel járó influenzavírusok kockázatát vizsgálták. Az OK-rezisztens vírussal rendelkező betegeknél a hordozó átmeneti jellegű volt, nem befolyásolta a vírus eliminációját, és nem okozott a klinikai állapot romlását.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) oseltamivir
oktatás
- orosz
- kazah orosz
Kereskedelmi név
Nemzetközi nem saját tulajdonú név
Adagolási forma
Por az orális adagolásra szánt szuszpenziók előállításához 12 mg / 1 ml
struktúra
Egy gramm por
a hatóanyag 39,40 oseltamivir-foszfát (ekvivalens oseltamivirrel) (30,00), t
segédanyagok: szorbit, titán-dioxid E 171, nátrium-benzoát, xantángumi, nátrium-citrát, nátrium-szacharin, Permasil aroma PHS-142000, Tutti Frutti.
* a vízben feloldott por 12 mg / ml oseltamivir-t tartalmaz.
leírás
Granulátum vagy szemcsés granulátum fehértől halványsárgaig. A visszanyert szuszpenzió fehér vagy világos sárga átlátszatlan folyadék.
Farmakoterápiás csoport
Közvetlen hatású vírusellenes szerek. Neuraminidáz inhibitorok.
AT0 kód J05AH02
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
Az oseltamivir orális adagolása után a foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és a máj észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit plazmakoncentrációját 30 percen belül határozzuk meg, majd a beadás után 2-3 órával elérjük a maximális szintet, és szignifikánsan (több mint 20-szor) meghaladja a hatóanyag koncentrációját. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mind a pro-gyógyszer, mind az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.
Az aktív metabolit átlagos eloszlási térfogata (Vss) körülbelül 23 liter. Az aktív metabolit kötődése a plazmafehérjékhez jelentéktelen (kb. 3%). A pro-drogok kötődése a plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatásokhoz.
Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban és a belekben vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.
Az felszívódott oseltamivir főként (> 90%) kiválasztódik aktív metabolitjává válva. Az aktív metabolit további átalakulást nem végez, és kiválasztódik a vizelettel (> 99%). A legtöbb betegnél az aktív metabolit plazma felezési ideje 6-10 óra. Az aktív metabolit teljes mértékben eliminálódik (> 99%) vese kiválasztásával. A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. Az ürülék kevesebb, mint 20% -a kiválasztódik a bevitt radioaktívan jelölt gyógyszerből.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Ha Tamiflu-t írnak fel, naponta kétszer 100 mg-ot 5 napig olyan betegeknél, akiknél különböző mértékű vesekárosodás van a görbe alatt: "aktív metabolit - idő" plazmakoncentrációja (AUC) fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Egy in vitro vizsgálat kimutatta, hogy májbetegségben szenvedő betegeknél az oseltamivir-foszfát AUC-értéke nem emelkedett szignifikánsan, és az aktív metabolit AUC-értéke nem csökkent.
Idős betegek
Idős betegeknél (65–78 évesek) az egyensúlyi állapotban lévő aktív metabolit AUC-értéke 25–35% -kal volt magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor hasonló Tamiflu-adagokat adtak be. A gyógyszer eliminációs felezési ideje idősekben nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb felnőtt korú betegekétől. Figyelembe véve az AUC értékét és a tolerálhatóságot, az idős korú betegek nem igényelnek dózismódosítást az influenza kezelésében és megelőzésében.
A Tamiflu farmakokinetikáját 1 év és 16 év közötti gyermekeknél tanulmányozták egy gyógyszeradagolású farmakokinetikai vizsgálatban, és egy klinikai vizsgálatban egy kis számú 3-12 éves gyermeknél. Kisgyermekeknél a pro-gyógyszer és az aktív metabolit kiválasztódása gyorsabb volt, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményezett. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele ugyanazt az AUC-t adja az oseltamivir-karboxilátnak, amelyet a felnőtteknél 75 mg-os kapszula egyszeri adagja után érünk el (kb. 1 mg / kg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.
6–12 hónapos gyermekeknél az oseltamivir 3 mg / kg dózisban történő beadása naponta kétszer ad az aktív metabolit plazmaszintjét, hasonlóan a szinthez, amely az idősebb gyermekek és felnőttek klinikai hatékonyságát mutatja.
farmakodinámia
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát proaktív, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát) versenyképes és szelektíven gátolja az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázját - olyan enzimet, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, a behatolásukat a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését. a testben.
Az oseltamivir karboxilát a sejteken kívül hat. In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. Az enzimaktivitás 50% -os elnyomásához szükséges koncentrációja (IC50) a nanomoláris tartomány alsó határán van.
A Tamiflu szedése utáni (7 nap) és szezonális (42 nap) szedése céljából nem figyeltek meg a gyógyszerrel szembeni influenza-rezisztencia megelőzését.
Az influenzavírus átmeneti felszabadulásának gyakorisága, a neuraminidáz érzékenységének csökkenésével az oseltamivir-karboxilátra felnőtt influenza esetén 0,4%. A rezisztens vírus eltávolítása a Tamiflu-t kapó betegek testéből a betegek klinikai állapotának romlása nélkül történik.
Használati jelzések
A és B típusú influenza kezelése felnőttek és gyermekek esetében
az influenza megelőzése felnőttek és gyermekek esetében
Adagolás és adagolás
A Tamiflu-t orálisan, étellel vagy anélkül kell bevenni. Egyes betegeknél a gyógyszer tolerálhatósága javul, ha
1. Óvatosan öblítse meg a zárt palackot az ujjával úgy, hogy a por a palack alján kerüljön elosztásra.
2. Mérjünk 52 ml vizet mérőpohárral, töltsük fel a megadott szintre.
3. Az 52 ml-es vizet adjuk az injekciós üveghez, zárjuk le a kupakot és jól rázzuk 15 másodpercig.
4. Távolítsa el a kupakot és helyezze be az adaptert a palack nyakába.
5. Csavarja be szorosan az injekciós üveget a kupakkal az adapter megfelelő elhelyezése érdekében.
Javasoljuk, hogy a palackra írja fel az elkészített szuszpenzió lejárati idejét. A palack használata előtt az elkészített szuszpenziót meg kell rázni. A szuszpenzió adagolásához egy adagolófecskendőt kell elhelyezni a címkékkel, amelyek jelzik a 30 mg, 45 mg és 60 mg dózisszinteket.
Az elkészítés után a szuszpenziót 25 ° C-on 10 napig vagy 2 ° C és 8 ° C közötti hőmérsékleten 17 napon keresztül kell tárolni.
Standard adagolási rend
kezelés
A kezelést az influenza tünetek megjelenésének első vagy második napján kell megkezdeni.
Gyermekek ≥1 évesek. A Tamiflu szuszpenzió orális adagolásra javasolt adagolási rendje: