A flutikazon olyan gyógyszer, amelyet gyakran allergiás rhinitisre írnak elő. Helyi használatra szánt glükokortikoszteroidok csoportjába tartozik. Jelentős gyulladáscsökkentő és antipruritikus hatása van. Nem furcsa, Fluticasone az alapvető gyógyszerek listáján van. De először először.
>> A helyszín széles választékát kínálja gyógyszereknek a sinusitis és az orr más betegségeinek kezelésére. Használja az egészséget!
Egyéb kereskedelmi nevek a Fluticasone-ra (analógok akció szerint) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Mindez a klinikai tünetek súlyosságának csökkenéséhez és a betegek életminőségének javulásához vezet.
Kiadási forma
A gyógyszer a következő formában érhető el:
- 0,05% krém;
- 0,005% kenőcs;
- orrspray (50 mcg) 60 és 120 adagban;
- inhalációs aeroszol (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) 60 és 120 adagban.
Ez a sokféleség lehetővé teszi, hogy minden esetben könnyen kiválassza a legjobb lehetőséget.
A GCS jelentősége az allergiás rhinitis kezelésében
Az allergiás rhinitis az egyik leggyakoribb betegség, amelyből a világ különböző országaiban a felnőtt népesség 20-40% -a szenved. Oroszországban az előfordulási arány 38% körüli. A közelmúltban az allergiás rhinitist egyre több gyermeknél diagnosztizálják.
Ez a patológia szörnyű, mivel a hörgő-asztma, a sinusitis, a otitis kialakulásához vezet. Ezért fontos, hogy egy illetékes orvoshoz jussunk, aki egyéni kezelési tervet dolgoz ki.
A terápiának átfogónak kell lennie, és magában kell foglalnia a H1 blokkolókat, kromonokat, antikolinergeket, anti-leukotriéneket és természetesen hormonális szereket. Ebben az esetben a kulcsfontosságú szerepet a glükokortikoszteroidok kapják. Ez azzal magyarázható, hogy csak azok képesek teljesen megszüntetni az összes tünetet - tüsszentés, szakadás, duzzanat, viszketés és orr-torlódás. Így a GCS kötelező lépést jelent a helyreállítás felé vezető úton.
Helyezze a glükokortikoszteroidokat a pulmonológiába
A GCS nagy jelentőséggel bír a pulmonológiában. Különösen a bronchialis asztma kezelésében. Az elsődleges terápia alacsony hatékonyságával rendelje el őket. Inhalációs glükokortikoszteroidok (IGCC) - Beclometazon, Budesonid, Flutikazon-propionát, Salmeterol, Mometazon-furoát, Fluticasone a legtermékenyebb és biztonságosabb.
Ha összehasonlítjuk a felsorolt ICS-eket a tünetek enyhülésének hatékonyságával, akkor a Fluticasone az egyik legjobb.
Ezeket a gyógyszereket kifejezett immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő hatás jellemzi. Csökkentse a szövetek duzzanatát és a nyálkahártya-váladék intenzitását. A belélegzett szteroidok kedvezően hasonlítanak tabletta formákhoz:
- lokálisan, azaz nincs szisztémás hatása (megfelelően kiválasztott dózisokkal);
- lehetővé teszi, hogy ellenőrizze a betegség megnyilvánulásait;
- hosszú ideig dolgozhat (legfeljebb 24 óra);
- jelentősen javítja a betegek életminőségét.
Meg kell azonban jegyezni, hogy az inhalált kortikoszteroidokat csak más gyógyszerekkel kombinálva kell alkalmazni.
Milyen betegségeket írtak le a flutikazon?
A felhasználás jelzése a felszabadulás formájától függ. Tehát a flutikazon permetet allergiás rhinitis kezelésére írják elő. A bronchialis asztma, krónikus bronchitis, emphysema, COPD esetén a flutikazon aeroszol formájában elengedhetetlen.
A krém és a kenőcs psoriasis, ekcéma, neurodermatosis, lichen planus, generalizált erythroderma, pornice és seborrheás dermatitis kezelésére kerül sor.
Fluticasone: használati utasítás
A Fluticasone adagját, amely minden esetben optimális, az orvos határozza meg. Kövesse az ajánlásokat a napi gyakoriságra és a terápiás kurzus időtartamára vonatkozóan.
A flutikazon orrspray-t a következőképpen írják elő. Gyermekek 4-11 éves korig 50 mcg naponta egyszer. Serdülők és felnőttek - 100 mcg naponta egyszer vagy kétszer. A felnőttek maximális napi adagja 400 mikrogramm. Az aeroszolt, a krémet és a kenőcsöt naponta kétszer használják.
A kezelés során két fontos pontot kell figyelembe venni. A gyógyszert rendszeresen kell használni, azaz nem alkalmas a tünetek ideiglenes enyhítésére. Az első eredményeket a kezelés 4-5 napján lehet érezni.
Mikor ellenjavallt a flutikazon?
Az ellenjavallatok listáját meghatározza, hogy melyik adagolási forma van hozzárendelve.
A belégzésre alkalmas flutikazon nem lehetséges tuberkulózis, nem asztmás hörghurut és akut bronchospasmus esetén. A flutikazon kenőcsöt nem használják akne, bakteriális és gombás bőrelváltozások, periorális dermatitis, anogenitális terület viszketése.
A gyógyszert nem írják elő az alkotórészek egyéni intoleranciájára. A 4 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére nem javasolt a permetezés és az aeroszol alkalmazása. Krém lehet 6 hónap, kenőcs - 12 hónap.
A terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazás célszerűségét az orvos határozza meg.
Mellékhatások
Előfordul, hogy megsérti az adagolási rendet. Intranazális adagolás esetén a mellékhatások a nyálkahártya irritációját jelzik - égő, szúró, száraz és orrvérzés. Ha műtét előzménye van, fennáll az orr-szeptum perforációjának veszélye.
Amikor a flutikazon inhalálásra kerül a szájban lévő inhalátoron keresztül, fehér patina és kis sebek, kandidozis léphetnek fel. Néhány betegnél rekedtség, légszomj, hörgőgörcs.
Külső használat esetén a kezelés leállításának szükségessége jelzi a viszketést, a bőr elvékonyodását, a kis edények tágulását, elszíneződést, túlzott hajnövekedést az alkalmazás helyén és dermatitist.
Miért van néhány gyermekgyógyász Fluticasone ellen?
Sok gyermekorvos negatívan beszél a flutikazon-furoátot tartalmazó gyógyszerekről. A hivatalos utasítás azt mondja, hogy az ilyen alapok 4 éves, puha adagolási formákban engedélyezettek - 6-12 hónap, de a gyermekorvosoknak nem ajánlott 6-7 évig használni a GCS-t.
Ez több okból is következik:
- a hormonszabályozás tökéletlensége, amely az orr nyálkahártyájának megsértésében nyilvánul meg (permetezés és aeroszol);
- a tüneti hipercortisolizmus, a neuroendokrin betegség kialakulásának lehetősége, amelyben a hipotalamusz-hipofízis rendszer működésében zavarok lépnek fel (krém és kenőcs esetében);
- növekedési késleltetés (hosszan tartó használat esetén - a gyógyszer minden formájához).
Van azonban egy másik oldal is az érméhez. Néha naponta 50 mikrogramm flutikazon válik szükségessé a gyermek számára. Ebben az esetben fontos, hogy lépést tartson - kövesse a szakember tanácsát, és szorosan figyelje meg a fiatal beteg általános állapotát. A gyógyszer megváltoztathatja a baba viselkedését - nyugtalan, szeszélyes, nem alszik jól és eszik.
Lehet-e fluticasone idős emberek számára?
Mit gondolnak az orvosok a flutikazon kezelésével az idősekben? Biztonságos nekik?
Ezt a gyógyszert idősek kezelésére használják, de csak a betegség történetének alapos tanulmányozása után. Ha előfordult a mellékvese-zavarral járó betegségek, fokozott intraokuláris nyomás, csontritkulás, akkor a kezelést szigorúan orvosi felügyelet mellett kell végezni.
A flutikazon hosszú távú alkalmazása egyes betegeknél a mellékvese elégtelensége, a szürkehályog, a glaukóma, a vércukorszint emelkedése, a csontsűrűség csökkenése. Egyébként ez az állítás igaz bármilyen korú betegekre, de az idősek különösen sérülékenyek.
Debunk mítoszok
A GCS kezelése fűtött vitákat okoz. Egyesek úgy vélik, hogy a hormonok veszélyesek, mások - a leghatékonyabb eszköz az allergiás tünetek leküzdésére. Mindez sok mítoszhoz vezet. Próbáljuk meg kitalálni, vajon hinne-e, amit beszélnek.
1. mítoszszám. A hormonok egészségre ártalmasak - elhízást okoznak és megzavarják a belső szervek működését. Ez talán a leggyakoribb tévhit. Igen, a glükokortikoszteroidok (tabletták) belsejében hosszabb ideig (néhány év szünet nélkül), az egyes rendszerek munkájának megsértése lehet, de ez nem vonatkozik az intranazális GCS-re. A flutikazon egy helyi gyógyszer, amely nem befolyásolja hátrányosan a szervezet egészét. A szisztémás hatások rendkívül ritkán fordulnak elő - a dózis és a felhasználási idő többszöröse.
Mítosz 2. szám. A hormonok alkalmasak a tünetek gyors feloldására és a rövid távú kezelésre. Ismét rossz. A terápiának hosszúnak kell lennie (3 héttől 2-3 hónapig), különben nem lesz stabil eredmény. Ne várjon azonnali hatást - ehhez más gyógyszerek is vannak (vazokonstriktor, gyulladáscsökkentő, anti-toxikus, antiallergén stb.). A glükokortikoszteroidok csak a használat megkezdése után 4-5 nappal (néha 7-8 napig) kezdenek "dolgozni". Lépjen ki fokozatosan - az orvos által előírt rendszer szerint.
Mítosz 3. szám. Az összes tünet eltűnése után leállíthatja a kezelést. Nem! A gyógyszert pontosan annyira vegye be, amennyit az előírt. Még akkor is, ha néhány nap alatt könnyebbé válik az Ön számára, és úgy tűnik, hogy a betegség visszaszorult - folytassa a bevételét. Ez nagyon fontos. Sokan megsértik ezt a szabályt, majd panaszkodnak, hogy a gyógyszer nem illik hozzájuk.
Flutikazon analógok
A gyógyszertárakban számos olyan gyógyszer létezik, amelyek hasonlóak a cselekvésben. Ezek Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Az abszolút partnerek nem hívhatók, mert a fő aktív összetevők eltérőek. Kutivate-ban, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikazon-propionát, Nazonex-mometasonban.
A teljes szerkezeti analóg az Avamys, amely flutikazon-furoátot tartalmaz. Azonban más gyógyszerek ugyanazokkal a jelzésekkel, ellenjavallatokkal és mellékhatásokkal rendelkeznek. Fluticasone hiányában (az orvossal való konzultáció után) az egyiket helyettesítheti.
Következtetés: A flutikazon egy helyi alkalmazásra szánt glükokortikoszteroid, amelyet a felszabadulás és a nagy hatékonyság különböző formái jellemeznek.
flutikazon
Leírás 2015. december 12-től
- Latin név: Fluticasonum
- ATC kód: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Kémiai képlet: C22H27F3O4S
- CAS kód: 90566-53-3
Kémiai név
6a, 9-difluor-17 - [[(fluor-metil) -szulfanil] -karbonil] -11-béta-hidroxi-16-a-metil-3-oxo-androst-1,4-dién-17-alfa-il-propionát
Kémiai tulajdonságok
Fluticasone furoate - mi ez a gyógyszer? Ez a kémiai vegyület fluorozott szintetikus kortikoszteroid. A gyógyszerekben az anyagot leggyakrabban salmeterollal kombinálják, és a legfontosabb és létfontosságú gyógyszerek egy része.
Ebből a vegyi anyagból származik. vegyületek - Flutikazon-furoátot (C27H29F3O6S) helyi gyulladásgátló szerként alkalmazunk. A flutikazon-furoát készítmények nem szisztémás alkalmazásra szolgálnak. A kémiai vegyület fehér, finom por, amely vízben gyakorlatilag nem oldódik. Molekulatömeg = 538, 6 g / mol. A flutikazon-furoát ára függ a gyártótól és a hatóanyag hatóanyag-tartalmától. Az ezen anyaggal készült készítmények orrspray-k, krémek, inhalátorok, kenőcsök és így tovább. A Fluticasone propionát gyógyszerek összetételében is szerepel.
Farmakológiai hatás
Gyulladásgátló, antipruritikus, allergiaellenes.
Farmakodinamika és farmakokinetika
A specifikus glükokortikoszteroid receptorokkal érintkezve a flutikazon gátolja az eozinofilek, limfociták, hízósejtek, neutrofilek és makrofágok proliferációját. Az anyag csökkenti a gyulladásos mediátorok (prosztaglandinok, citokinek, hisztamin és leukotriének) kialakulásának és felszabadulásának folyamatát. A gyógyszer hatása az első használat után 180 perccel jelentkezik. Intranazális alkalmazás esetén az orvosság megszünteti az orr kellemetlen érzéseit, tüsszentést, rhinitist, orr-torlódást. A szemek vörössége is eltűnik, a könnyezés csökken. Az első használat után az anyag időtartama egy nap.
Ha nem haladja meg az ajánlott terápiás adagot, a gyógyszer nem jut be a szisztémás keringésbe, nem befolyásolja a hypothalamic-hypophysis mellékvese rendszert. A gyógyszer vízben nagyon rosszul oldódik, így a legtöbb a gége hátsó részén és a gyomorban folyik le. Az elfogadott adag kevesebb, mint 1% -a kerül vérbe.
A hatóanyag biológiai hozzáférhetősége inhaláció után 10-30%. A gyógyszer azonban nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez - 91%. Az anyag a májban az első áthaladás hatására van kitéve, ahol a CYP3A4 citokróm P450 rendszer részvételével metabolizálódik (negatív karboxil metabolit keletkezik). A gyógyszer felezési ideje kb. 3 óra intranazális és 8 inhalációs. A flutikazon kiválasztódik a belekben és a vesék segítségével.
Használati jelzések
A flutikazon-furoátot asztma, krónikus hörghurut, emphysema stb.
Az anyagot intranazálisan adják be profilaktikus vagy allergiás rhinitis komplex kezelésének részeként.
A gyógyszert külsőleg használják:
- atópiás, discoid, gyermekek és más típusú ekcéma esetén;
- noduláris pruritus, lichen planus kezelésére;
- neurodermatosis;
- psoriasisos betegeknél (pl. plakk);
- kontakt dermatitissal;
- discoid lupus erythematosus betegeknél;
- a generalizált erythroderma további eszköze;
- a rovarcsípések okozta kellemetlen tünetek enyhítése;
- seborrheás dermatitissal;
- vörös tüskés hővel rendelkező betegeknél.
Ellenjavallatok
A gyógyszert nem adják be intranazálisan flutikazonra.
GCS nem ajánlott külső használatra:
- rosacea betegek;
- acne vulgaris-val;
- periorális dermatitisben szenvedő betegek;
- primer vírusfertőzésekkel, bárányhimlővel, herpeszrel;
- genitális és perianális viszketésű betegek;
- ha a bőrt baktériumok vagy gombák befolyásolják;
- 6 hónapos korig (krém) vagy 1 évig (kenőcs);
- allergiás a gyógyszerrel.
Mellékhatások
A flutikazon belélegzése:
- orális kandidózis vagy garat;
- paradox bronchospasmus;
- rekedtség és rekedtség;
- a mellékvesekéreg funkciójának csökkenése, osteoporosis, növekedési késleltetés gyermekeknél, glaukóma (ritkán, ha korábban szisztémás glükokortikoszteroidokat alkalmaztak).
Intranazális alkalmazás esetén az anyag gyakran jól tolerálható. Ritkán alakul ki: irritáció és szárazság az orrnyálkahártya területén, kellemetlen szag és íz torzulás, az orr septum perforációja (a valószínűség nagyobb, ha az orrüregben sebészeti beavatkozásokat végeztek).
A flutikazon alapú krémek és kenőcsök használata:
- viszketés, égés és szárazság a bőrön az alkalmazás helyén;
- striae, bőrhígítás, vérerek tágulása a felszínen;
- fokozott hajnövekedés, hipopigmentáció;
- másodlagos fertőzések és allergiás kontakt dermatitis kialakulása.
Azoknál a csecsemőknél, akiknek nagy adagja van, a gyógyszer szisztémás felszívódáson megy keresztül, és tüneti hipercorticizmus alakulhat ki.
Flutikazon, használati utasítás (módszer és adagolás)
A dózisformától és a indikációktól függően különböző kezelési sémákat és módszereket alkalmazunk. A gyógyszert külsőleg, intranazálisan és inhaláció formájában írják elő.
Flutikazon, használati utasítás kenőcs és krém
A szerszámot vékony réteggel felhordjuk az érintett bőrre naponta 1 vagy 2 alkalommal, a kezelőorvos ajánlásaitól függően. A kezelés időtartama legfeljebb 14 nap.
Preventív intézkedésként a gyógyszert 3-4 naponta egyszer használják, elzáró kötés alkalmazása nélkül, a betegség által korábban érintett területeken.
Orron át. A 12 évesnél idősebb gyermekeket és a felnőtteket 2 adag (100 µg) az orrjáratban, naponta egyszer, előnyösen reggel. Szükség esetén 2 adagot adhat meg minden orrlyukban naponta kétszer. A naponta felhasználható gyógyszerek maximális mennyisége 400 mikrogramm. Fluticasone fenntartó dózisa = 100 µg / nap.
4 és 12 év közötti gyermekek esetében az adagolás módosítása szükséges. Általában az egyes orrlyukakban 50 μg-ot írnak elő. Maximális napi adag a gyermekek számára = 200 mcg.
Flutikazon belélegzése
A hörgő asztma esetén 100-1000 μg anyagot írnak fel, naponta kétszer, a betegség előrehaladásától függően. A dózist a terápiára adott választól függően módosítják. A 4 éves gyermekek számára az ajánlott adag 50-100 mcg, naponta kétszer. A 12 hónapos és 4 év közötti gyermekeknek ajánlott 200 mikrogramm hatóanyagot használni a nap folyamán.
A gyógyszert speciális inhaláló készülékkel adagoljuk. A krónikus obstruktív tüdőbetegség kezelésére naponta kétszer 500 μg anyagot használnak.
túladagolás
A gyógyszer nagy dózisainak gyakori alkalmazása esetén az akut túladagolás tünetei jelentkezhetnek. Amikor ez megtörténik, a mellékvesekéreg aktivitásának átmeneti csökkenése. Kezelésként ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása.
kölcsönhatás
A CYP3A4 enzim inhibitorai (ritonavir, ketokonazol, stb.) Inhalálására szolgáló gyógyszerek kombinációja a szintetikus GCS szisztémás hatásának növekedéséhez vezethet.
Eladási feltételek
Tárolási feltételek
A gyógyszert nem ajánlott fagyasztani vagy 25 ° C-nál magasabb hőmérsékleten tárolni. A szerszámot védeni kell a közvetlen napfénytől és a gyermekektől.
Tárolási idő
Különleges utasítások
A gyógyszer intranazális beadását különös gondossággal végzik a glükokortikoszteroidok szisztémás alkalmazása után.
A gyermekeket a kezelőorvos felügyelete alatt kezelik. Szükséges a gyermekek növekedésének szoros figyelemmel kísérése, ha a terápia hosszú időn keresztül történik.
Az anyag belégzését óvatosan alkalmazzák a tüdő tuberkulózisban. A gyógyszeres kezelés megáll, fokozatosan csökkentve az adagot.
Krém vagy kenőcs használatakor a gyógyszer alapján el kell kerülni, hogy a gyógyszer a szem nyálkahártyájára kerüljön. A legvalószínűbb, hogy a kisgyermekeknél szisztémás felszívódás figyelhető meg.
A legvalószínűbb, hogy a gyógyszer nem befolyásolja a páciens azon képességét, hogy szabályozza a mechanizmusokat vagy az autót.
Gyermekeknek
Gyermekeknél a gyógyszer használata rendkívül óvatos. A krém nem rendelhető 6 hónapos gyermekeknek és kenőcsnek - legfeljebb 1 évig. A terápia során a gyermek növekedését is figyelemmel kell kísérni.
Terhesség és szoptatás alatt
Nem ismert, hogy biztonságos-e a gyógyszer használata a terhesség alatt és a szoptatás alatt. Az anyag anyatejbe való behatolásának valószínűsége azonban rendkívül kicsi. A terhes nőknek történő pénzeszközök felhasználásának kérdését a kezelőorvos határozza meg.
(Analógokat) tartalmazó készítmények
A GKS kereskedelmi nevei: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Az anyagot gyakran Fluticasone + Salmeterol kombinációban használják: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Vélemények
A gyógyszer felhasználásáról szóló visszajelzés többnyire jó, a mellékhatások ritkák. Az ezen anyagon alapuló készítmények elég hatékonyak és biztonságosak.
Fluticasone ár, hol vásárolható
Flutikazon ár az inhalációs aeroszolban A Fliksotid egy inhalátorhoz körülbelül 780-820 rubelt, 125 mikrogramm dózis - egy adag. Kenőcs a Kutiveyt külső használatához kb. 300 rubelt ad 15 grammos csőhöz. Nazarel orrspray megvásárolható 300-460 rubelre, egy 50 μg-os injekciós üvegre - egy adagra.
Flutikazon (flutikazon)
A tartalom
Strukturális képlet
Orosz név
Az anyag latin neve Fluticasone
Kémiai név
(6, 11, 16, 17, 17) -6,9-difluor-11,17-dihidroxi-16-metil-3-oxo-androsta-1,4-dién-17-karbotonsav S- (fluor-metil) -éter
Bruttó képlet
A Fluticasone anyag farmakológiai csoportja
Nómológiai osztályozás (ICD-10)
CAS kód
gyógyszertan
A flutikazon nagy szelektivitással és affinitással jellemezhető a GCS receptorok iránt. Gátolja a hízósejtek, eozinofilek, limfociták, makrofágok, neutrofilek proliferációját; csökkenti a gyulladásos mediátorok és más biológiailag aktív anyagok (hisztamin, PG, LT, citokinek) termelését és felszabadulását az allergiás reakció korai és késői fázisaiban.
Ha terápiás dózisokban helyileg alkalmazzák, a hypothalamus-hipofízis-mellékvese-rendszer nem szignifikáns szisztémás hatást vagy elnyomást okoz. Nem okoz hormonális rendellenességeket, nincs jelentős hatása a központi idegrendszerre, a perifériás idegrendszerre, a gyomor-bélrendszerre, a szív-érrendszerre és a légzőrendszerre.
A szájon át beadott flutikazon biológiai hozzáférhetősége nem magas, mivel a gyomor-bélrendszerben a felszívódás nagyon alacsony, és a májban történő első áthaladás során az anyagcsere jelentős mértékű, ami véletlen lenyelés esetén alacsony szisztémás expozíciót biztosít.
Az ajánlott adagokban belélegezve kifejezett gyulladáscsökkentő hatása van, ami a tünetek súlyosságának csökkenéséhez és a légzőszervek elzáródásával járó betegségek súlyosbodásának csökkenéséhez vezet (bronchiás asztma, krónikus hörghurut, emfizéma).
A COPD megerősítette a belélegzett flutikazon (hosszú hatású bronchodilátorokkal kombinálva) hatását a tüdőfunkcióra, melyre jellemző a betegség tüneteinek súlyosságának csökkenése, a súlyosbodás gyakorisága és súlyossága, valamint a betegek életminőségének javulása a placebóval összehasonlítva.
A belélegzés utáni terápiás hatás 24 órán belül kezdődik, és a kezelés megkezdése után 1-2 héten belül vagy annál hosszabb időn belül eléri a maximumot.
Intranazálisan beadva gyors gyulladáscsökkentő hatást fejt ki az orrnyálkahártyára, és az antiallergiás hatás már az első használat után 2-4 órával jelentkezik. Csökkenti a tüsszentést, az orr viszketését, orrfolyást, orr-torlódást, kényelmetlenséget a paranasalis sinusokban és az orr és a szem körüli nyomásérzetet. Ezenkívül enyhíti az allergiás rhinitishez kapcsolódó szem tüneteit. A tünetek súlyosságának csökkenése (különösen az orr-torlódás) a 200 µg egyszeri dózis után 24 órán át fennmarad. Javítja a betegek életminőségét, beleértve a fizikai és társadalmi tevékenységet is. A flutikazon-propionát 200 µg / nap dózisban történő beadása után a szérum kortizol napi AUC-ját nem mutatták szignifikánsan a placebóval összehasonlítva (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Helyileg alkalmazva a flutikazon gyulladáscsökkentő, gyulladáscsökkentő és vazokonstriktor hatásokkal rendelkezik.
Szívás. A flutikazon abszolút biohasznosulása az egészséges önkéntesek belélegzése esetén körülbelül 10,9%. A bronchiás asztmában vagy COPD-ben szenvedő betegek szisztémás expozíciója kisebb, mint az egészséges önkénteseknél. A szisztémás felszívódás túlnyomórészt a tüdőben fordul elő, míg az abszorpció kezdetben gyors, majd lassul. A belélegzett dózis egy része lenyelhető, de szisztémás hatása minimális a vízben való rossz oldhatóság és intenzív presystemiális metabolizmus miatt. A flutikazon orális biohasznosulása kevesebb, mint 1%. A belélegzett dózis nagysága és a szisztémás hatás között lineáris kapcsolat van.
Az intranazális beadás után 200 µg / nap egyensúlyban Cmax A legtöbb betegben a plazma nem számszerűsíthető (kevesebb, mint 0,01 ng / ml). A legmagasabb plazmakoncentrációt 0,017 ng / ml koncentrációban regisztráltuk. Az orrüregből való közvetlen felszívódás nem valószínű, mert az alacsony vízoldékonyság és az adag nagy része lenyeli. Az abszolút orális biohasznosulás alacsony (®
flutikazon
- Használati jelzések
- Használati módszer
- Mellékhatások
- Ellenjavallatok
- terhesség
- Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
- túladagolás
- Kiadási forma
- struktúra
- emellett
A gyógyszer Fluticasone (Fluticasone) - GCS inhalációs használatra.
Elnyomja a hízósejtek proliferációját, az eozinofileket, a limfocitákat, a makrofágokat, a neutrofileket, csökkenti a gyulladásos mediátorok és más biológiailag aktív anyagok (hisztamin, Pg, leukotriének, citokinek) termelését és felszabadulását.
Ajánlott dózisokban kifejezett gyulladáscsökkentő és antiallergén hatású, amely csökkenti a légúti obstrukcióval járó betegségek tüneteit, gyakoriságát és súlyosságát (bronchiás asztma, krónikus hörghurut, emfizéma).
A szisztémás hatás minimális: a terápiás dózisokban gyakorlatilag nincs hatása a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese rendszerre.
Visszaállítja a páciens hörgőtágítóra adott válaszát, lehetővé téve a használatuk gyakoriságának csökkentését. A belélegzés utáni terápiás hatás 24 órán belül kezdődik, a kezelés megkezdése után 1-2 héten belül vagy annál hosszabb ideig eléri a maximumot, és az elvonást követően néhány napig fennáll.
Használati jelzések
A Fluticasone gyógyszert bronchiás asztma kezelésére használják (alapterápia, beleértve a súlyos betegségeket és a szisztémás GCS-től való függést), COPD.
Használati módszer
A flutikazont csak belégzéssel használják.
A gyógyszert rendszeresen, még tünetek nélkül is alkalmazni kell.
Belégzés gyakorisága - naponta kétszer. A terápiás hatás általában a kezelés megkezdése után 4-7 napon belül jelentkezik.
Azoknál a betegeknél, akik korábban nem vettek belélegzett kortikoszteroidokat, a belégzés kezdetét követő 24 órán belül javulás figyelhető meg.
A kezelésre adott egyéni reakciótól függően a kezdeti dózis növelhető, amíg a hatás meg nem jelenik, vagy a minimális hatásos dózisra csökken.
A flutikazon-propionát kezdeti dózisa a beklometazon-dipropionát napi adagjának 1/2-jának felel meg. A hatóanyag beadható egy távtartón (például Volymatik) keresztül.
Felnőttek és 16 év feletti serdülők, az enyhe asztma kezdeti dózisa 100-250 mcg naponta kétszer; mérsékelt súlyosság - naponta kétszer 250-500 mcg; súlyos kurzus - 0,5-1 mg naponta kétszer.
A 4 évesnél idősebb gyermekek naponta kétszer 50-100 mcg-t kapnak.
Az adag 1-4 éves korig - 100 mg naponta kétszer.
A fiatalabb gyerekek nagyobb adagokat igényelnek, mint az idősebb gyermekek (a gyógyszer belélegzéskor történő injekciójának nehézsége miatt, a hörgők kisebb lumenje, a távtartó használata, intenzív orrvégzés fiatalabb gyermekeknél).
A gyógyszer kifejezetten súlyos bronchiás asztmában szenvedő fiatalabb gyermekek számára van feltüntetve, és inhalátort használnak egy maszkkal ellátott távtartón keresztül (például "Baby Baby").
COPD kezelésére a felnőttek napi 500 µg-ot írnak elő. A máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek, valamint az idősek nem igényelnek dózismódosítást.
Mellékhatások
Helyi reakciók: a szájnyálkahártya és a garat kandidózisa, a nyálkahártya, a paradox bronchospasmus.
Szisztémás mellékhatások: ritka esetekben a nagy adagokban, a GCS szisztémás hatásának egyidejű vagy korábbi alkalmazása esetén a mellékvesekéreg, a csontritkulás, a gyermekek növekedési késleltetése, a szürkehályog, a fokozott intraokuláris nyomás csökken.
Rendkívül ritka - allergiás reakciók.
Ellenjavallatok
A Fluticasone alkalmazásának ellenjavallatai a következők: túlérzékenység, akut bronchospasmus, asztmás állapot (elsődleges gyógyszerként), nem asztmás hörghurut.
Óvatosan: májcirrózis, glaukóma, hypothyreosis, szisztémás fertőzések (bakteriális, gombás, parazita, vírusos), osteoporosis, pulmonalis tuberkulózis, terhesség, szoptatás.
terhesség
Azonban az ajánlott adagokban történő belélegzés után a betegek plazmakoncentrációja valószínűleg alacsony.
A GCS terápia biztonságossága a szoptatás alatt helyi alkalmazásra nem igazolt. Nem áll rendelkezésre adat arra vonatkozóan, hogy a GCS szisztémás felszívódásának lehetősége helyi alkalmazásra elegendő legyen az anyatejben történő kimutatásukhoz szükséges mennyiségben. Ha a szoptatás során a flutikazon külsőleg használja, azt nem szabad alkalmazni az emlősmirigyek területére, hogy megakadályozzák a gyermek véletlen lenyelését.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A flutikazon helyi alkalmazásával történő klinikai szempontból szignifikáns kölcsönhatások nem valószínűek.
Azonban a CYP3A4 izoenzimre (például ritonavir, itrakonazol, eritromicin) gátló hatású gyógyszerek egyidejű kezelése GCS metabolizmus gátlásához vezethet, amely a szisztémás hatások növekedésével jár. Az ilyen kölcsönhatások klinikai jelentősége a CYP3A4 izoenzim inhibitor, a dózis és a GCS adagolási módja függvénye.
Az egészséges önkéntesek gyógyszerkölcsönhatásainak vizsgálata azt mutatta, hogy a ritonavir (a CYP3A4 erősen aktív inhibitora) jelentősen növelheti a flutikazon koncentrációját a plazmában, ami a szérum kortizol-koncentráció csökkenéséhez vezet. A regisztráció utáni alkalmazás keretében klinikailag szignifikáns kölcsönhatásokat figyeltek meg olyan betegeknél, akik intranazálisan, vagy ritonavirrel együtt inhaláltak, ami a GCS szisztémás hatását eredményezte, beleértve a Cushing-szindrómát és a mellékvese-szuppressziót.
Ezért el kell kerülni a ritonavir és a flutikazon egyidejű alkalmazását, kivéve, ha a potenciális előny a beteg számára meghaladja a GCS szisztémás mellékhatásainak lehetséges kockázatát.
Más CYP3A4-gátlókkal végzett vizsgálatok enyhe (eritromicin) és kis (ketokonazol) növekedést mutattak a flutikazon szisztémás expozíciójában, a szérum kortizol-koncentráció észrevehető csökkenése nélkül. Mindazonáltal óvatosan kell eljárni a CYP3A4 erős gátlóinak (pl. Ketokonazol) egyidejű alkalmazásával, mivel lehetőség van a flutikazon koncentrációjának növelésére a plazmában.
túladagolás
a mellékvesekéreg funkciója néhány napon belül helyreáll.
A mellékvesekéreg funkciójának ajánlott, lehetséges jelentős szuppresszióját meghaladó adagok hosszantartó alkalmazása. Nagyon ritka jelentések érkeztek az akut mellékvese-válság kialakulásáról olyan gyermekeknél, akik több hónapig vagy évig 1000 mg / nap Fluticasone-adagot kaptak. Ilyen betegeknél hipoglikémiát, tudat-depressziót és görcsöket figyeltek meg.
Akut mellékvese-válság alakulhat ki olyan körülmények között, mint a súlyos trauma, a műtét, a fertőzés, a flutikazon adagjának jelentős csökkenése.
Nem tapasztalható akut vagy krónikus flutikazon túladagolás intranazálisan beadva. Egészséges önkéntesekben a 2 mg flutikazon naponta kétszer intranazális beadása 7 napig nem befolyásolta a hypothalamus-hipofízis-mellékvese rendszer működését (az adag 20-szorosa a terápiásnál).
Külsőleg alkalmazott flutikazon elegendő mennyiségben felszívódhat, hogy szisztémás hatásokat mutasson. Az akut túladagolás valószínűsége rendkívül alacsony, de krónikus túladagolás vagy nem megfelelő alkalmazás esetén a hypercorticizmus jelei jelentkezhetnek (Itsenko-Cushing szindróma).
Kezelés: a flutikazon nagy dózisát kapó betegeket monitorozni kell. Flutikazon túladagolás esetén a kezelést fokozatosan megszüntetik a használat gyakoriságának csökkentésével vagy a kevésbé aktív GCS-re való áttéréssel a glükokortikoid elégtelenség kialakulásának elkerülése érdekében. A túladagolás klinikai képének kialakulásával tüneti kezelésre van szükség.
Kiadási forma
Flutikazon-adagolású inhalációs aeroszol, adagolt adag inhalációs por.
struktúra
Az inhalációs aeroszol a hatóanyagot tartalmazza: flutikazon-propionát (mikronizált) 50 µg 8. 83 mg 0. 83 mg
Segédanyagok: 1,1,1,2-tetrafluor-etán 1 dózisban - legfeljebb 60 mg, 120 dózisban - legfeljebb 10,6 g, 1 g-999-ben. 17 mg
flutikazon
Az orr adagolása fehér vagy szinte fehér színű szuszpenzió formájában történik.
Segédanyagok: 10 µg benzalkónium-klorid, 250 µg fenil-etanol, 80 - 100 µg poliszorbát, Avicel RC-591 - 1250 µg, vízmentes dextróz - 5000 µg, tisztított víz - 0,1 ml.
12 ml (120 adag) - sötét üveg palackok (1) adagolóval - műanyag raklapok (1) - kartoncsomagok.
A flutikazon-propionát egy erős gyulladáscsökkentő hatású anyag. Intranazális adagolás esetén nincs szignifikáns szisztémás hatás vagy a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese rendszer szuppressziója.
A szérum kortizol farmakokinetikai görbe napi területének jelentős változása nem volt kimutatható a flutikazon-propionát 200 μg / nap dózisban történő beadása után. összehasonlítva a placebóval (arány: 1,01, 90% CI-konfidencia intervallum 0,9 és 1,14 között).
A flutikazon-propionát a glükokortikoszteroid receptorokkal való kölcsönhatás hatására gyulladásgátló hatású. Elnyomja a hízósejtek, az eozinofilek, a limfociták, a makrofágok, a neutrofilek proliferációját; csökkenti a gyulladásos mediátorok és más biológiai hatóanyagok (hisztamin, prosztaglandinok, leukotriének, citokinek) termelését az allergiás reakció korai és késői fázisaiban. A flutikazon-propionát gyors gyulladáscsökkentő hatást fejt ki az orrnyálkahártyán, és az allergiás hatása már az első használat után 2-4 órával már látható. Csökkenti a tüsszentést, az orr viszketését, orrfolyást, orr-torlódást, kényelmetlenséget a paranasalis sinusokban és az orr és a szem körüli nyomásérzetet. Ezenkívül enyhíti az allergiás rhinitishez kapcsolódó szem tüneteit. A tünetek súlyosságának csökkenése (különösen az orr-torlódás) a 200 μg-os dózisban egyetlen permet után 24 órán át fennmarad. A flutikazon-propionát javítja a betegek életminőségét, beleértve a fizikai és társadalmi aktivitást is.
A flutikazon-propionát intranazikus beadása után 200 mg / nap dózisban. A legtöbb betegben a maximális egyensúlyi plazmakoncentrációk nem számszerűsíthetők (kevesebb, mint 0,01 ng / ml). A legmagasabb plazmakoncentrációt 0,017 ng / ml koncentrációban regisztráltuk. Az orrüregből való közvetlen felszívódás nem valószínű, mert a gyógyszer nagy részét vízben oldják és lenyelik. Az abszolút orális biohasznosulás alacsony (kevesebb, mint 1%) a gyomor-bél traktusból való nem teljes abszorpció és az aktív metabolizmus kombinációja következtében a májban történő első áthaladás során. A teljes szisztémás felszívódás ezért rendkívül alacsony.
A flutikazon-propionát nagy egyensúlyi térfogatú az egyensúlyi állapotban (kb. 318 liter). A plazmafehérjékkel való kommunikáció magas (91%).
A flutikazon-propionát gyorsan kiválasztódik a szisztémás véráramlásból, főként a máj anyagcseréjéből, a citokróm P450 izoenzim CYP3A4-en keresztül történő inaktív karbonsav képződéséből. Ugyanilyen módon történik a flutikazon-propionát lenyelt frakciójának a májban történő első metabolizmusa.
A flutikazon-propionát kiválasztása lineáris a 250 és 1000 μg közötti dózistartományban, és magas plazma clearance-e jellemzi (1,1 l / perc). A maximális plazmakoncentráció 3-4 óra alatt körülbelül 98% -ra csökken, és csak nagyon alacsony plazmakoncentráció esetén a végső felezési idő 7,8 óra volt, a flutikazon-propionát renális clearance-e jelentéktelen (kevesebb, mint 0,2%) és az inaktív metabolit - karbonsav - kevesebb, mint 5%. A flutikazon-propionát és metabolitjai főleg a bélben választódnak ki az epében.
- szezonális és egész évben tartó allergiás rhinitis megelőzése és kezelése.
- túlérzékenység flutikazon-propionátra vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére;
- 4 éves korig.
- az erős CYP3A4 izoenzim inhibitorokkal, például ritonavirrel és ketokonazollal történő egyidejű alkalmazása a plazma flutikazon-propionát koncentráció növekedését okozhatja;
- a glükokortikoszteroidok más adagolási formáival egyidejűleg;
- az orrüreg vagy paranasalis sinusok fertőzéseinek jelenlétében. Ugyanakkor az orr fertőző betegségei megfelelő kezelést igényelnek, de nem az orrspray alkalmazásának ellenjavallata;
- az orrüregben vagy az orrnyálkahártya fekélyének jelenlétében az orr vagy műtét közelmúltbeli trauma után.
A teljes terápiás hatás eléréséhez a gyógyszert rendszeresen kell használni. A maximális terápiás hatás 3-4 napos kezelés után érhető el.
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek
A szezonális és egész évben tartó allergiás rhinitis megelőzésére és kezelésére 2 injekciót adunk minden egyes orrlyukba naponta egyszer, lehetőleg reggel (200 mcg naponta). Bizonyos esetekben 2 injekciót alkalmazhat mindkét orrlyukra naponta kétszer (400 μg naponta) rövid időre, hogy elérje a tünetek ellenőrzését, majd az adagot csökkenteni kell.
A maximális napi adag 400 mcg (legfeljebb 4 injekció az egyes orrlyukakban).
Speciális betegcsoportok
Idős betegek
A szokásos adag felnőtteknek.
Gyermekek 4-12 éves korig
Szezonális és egész évben tartó allergiás rhinitis megelőzésére és kezelésére 1 injekció (50 µg) minden orrlyukban naponta 1 alkalommal, lehetőleg reggel. Egyes esetekben szükség lehet egy injekció beadására mindkét orrlyukba naponta kétszer. A maximális napi adag 200 mcg (legfeljebb 2 injekció az egyes orrlyukakban).
Használat előtt óvatosan rázza meg az üveget, vegye le, helyezze az indexet és a középső ujjait a hegy mindkét oldalára, és a hüvelykujját - az alsó rész alá.
A gyógyszer első használatakor vagy egy hétnél hosszabb ideig tartó használatának megszakításakor ellenőrizni kell a permetező állapotát: küldje el a csúcsot tőled, készítsen több prést, amíg egy kis felhő nem jelenik meg a hegyről. Ezután törölje az orrát (fújja az orrát). Zárja be az egyik orrlyukat, és helyezze be a hegyét a másik orrlyukba. Hajlítsa kissé előre a fejét, miközben továbbra is függőlegesen tartja a palackot. Ezután el kell kezdeni belélegezni az orron keresztül, és miközben belélegzi, nyomja meg egyszer az ujjaival, hogy kiadja a készítményt. Lélegezz ki a szájon keresztül. Ha szükséges, ismételje meg az eljárást a második permetezéshez ugyanabban az orrlyukban. Ezután teljesen ismételje meg a leírt eljárást a csúcs behelyezésével a másik orrlyukba. Használat után tiszta kendővel vagy zsebkendővel fújja le a hegyet, és fedje le. Öblítse ki a permetezőt legalább hetente egyszer. Ehhez óvatosan távolítsa el a hegyet és öblítse le meleg vízben. Rázza le a felesleges vizet, és hagyja megszáradni meleg helyen. Kerülje a túlmelegedést. Ezután óvatosan állítsa vissza a végét az eredeti helyre az injekciós üveg tetején. Viseljen védőkupakot. Ha a csúcsnyílás eltömődött, a csúcsot a fent leírtak szerint el kell távolítani, és egy ideig meleg vízben kell hagyni. Ezután öblítsük le folyó vízzel, szárítsuk meg és helyezzük újra az üveget. Ne tisztítsa meg a csúcsnyílást tűvel vagy más éles tárgyakkal.
Az immunrendszer részéről:
Nagyon ritkán: túlérzékenységi reakciók (beleértve a bronchospasmat, kiütést, az arc és a nyelv duzzanatait, anafilaxiás reakciókat), anafilaxiás reakciók.
Az idegrendszerből:
Gyakran: fejfájás, kellemetlen íz és szagérzés. A fejfájás, a kellemetlen íz és a szag megjelenése más orrspray-k alkalmazásakor is jelentették.
A látás szerve részéről:
Nagyon ritkán: glaukóma, fokozott intraokuláris nyomás, szürkehályog. A flutikazon-propionát intranazális bevitele és ezen jelenségek közötti okozati összefüggést nem azonosították egy évig tartó klinikai vizsgálatokban.
A légzőrendszer részéről a mellkas és a mediastinum szervei:
Nagyon gyakran: orrvérzés.
Gyakran: az orrüreg és a garat szárazsága, az orrnyálkahártya és a garat irritációja (más intranazális készítmények alkalmazása esetén is).
Nagyon ritkán: orrmembrán perforáció (intranazális glükokortikoszteroidok szedése esetén).
Nincs adat a flutikazon-propionát akut vagy krónikus túladagolásáról.
Egészséges önkéntesekben 2 mg flutikazon-propionát intranazális beadása naponta kétszer 7 napig nem befolyásolta a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese rendszer működését (az adag 20-szorosa a terápiásnál). A gyógyszer hosszú időn át magasabb adagokban történő alkalmazása a mellékvese működésének átmeneti gátlásához vezethet.
Az ilyen betegeknél a flutikazon-propionát-kezelést a tünetek szabályozásához szükséges dózisokkal kell folytatni; a mellékvese működésének helyreállítása több napot vesz igénybe, monitorozása a plazmában lévő kortizol szintjének mérésével történik.
Az orrspray alkalmazása után a plazmában a flutikazon-propionát nagyon alacsony koncentrációja miatt a klinikailag jelentős kölcsönhatások nem valószínűek.
A ritonavir (a citokróm P450 enzimrendszer koenzim CYP3A4 erősen aktív inhibitora) jelentősen megnövelheti a flutikazon-propionát plazmakoncentrációját, ami a szérum kortizolszint jelentős csökkenését eredményezi, szisztémás mellékhatások jelentkeznek, köztük Cushing szindróma és mellékvese-szuppresszió.
A citokróm P450 enzimrendszer CYP3A4 izoenzimének inhibitorai elhanyagolható (eritromicin) vagy enyhe (ketokonazol) növekedést okoznak a flutikazon-propionát plazmakoncentrációjában, ami nem jár a szérum kortizol-koncentrációk észrevehető csökkenésével. A citokróm P450 enzimrendszer (pl. Ketokonazol) és a flutikazon-propionát CYP3A4 izoenzim inhibitorai kombinált alkalmazásakor azonban óvatosan kell eljárni az utóbbi plazmakoncentrációjának lehetséges növekedése miatt. Regisztráció utáni megfigyelés esetén a kortikoszteroidok szisztémás hatásainak előfordulását, mint például a Cushing-szindróma és a mellékvesekéreg-szuppresszió, a flutikazon-propionát és a ritonavir kombinált alkalmazásakor jelentettek. Ezért kerülni kell a ritonavir és a flutikazon-propionát egyidejű alkalmazását, kivéve azokat az eseteket, amikor a páciens potenciális előnye meghaladja a kortikoszteroidok mellékhatásainak lehetséges kockázatát.
A gyógyszer csak intranazálisan alkalmazható.
Orvos felügyelete nélkül az orrspray-t 6 hónapnál hosszabb ideig nem szabad folyamatosan használni.
Hosszú használat esetén a mellékvesekéreg funkcióját rendszeresen ellenőrizni kell.
Az orr-glükokortikoszteroidok nagyon hosszú dózisokban történő alkalmazásakor jelentettek szisztémás hatások megnyilvánulását. Ezek a hatások sokkal kevésbé valószínűek, mint a glükokortikoszteroidok orális formáinak alkalmazása esetén, és az egyes betegeknél, valamint a különböző glükokortikoszteroid készítményeknél is változhat.
A lehetséges szisztémás hatások közé tartozhatnak: Itsenko-Cushing-szindróma, mellékvese-szuppresszió, szürkehályog, glaukóma, és még ritkábban mentális zavarok vagy viselkedési zavarok, beleértve a pszichomotoros hiperaktivitást, az alvászavarokat, a szorongást, a depressziót vagy az agressziót.
Gyermekeknél, akik intranazálisan glükokortikoszteroidokat kaptak, a növekedési sebesség csökkenését figyelték meg. Ezért a legkisebb adagot fenntartó adagként kell alkalmazni gyermekeknél, biztosítva a betegség tüneteinek megfelelő szabályozását.
A flutikazon-propionát orrspray hatása csak néhány napos kezelés után jelentkezhet. A maximális terápiás hatás eléréséhez szükség van a rendszeres alkalmazásra.
Gondoskodni kell a szisztémás glükokortikoszteroid terápiával rendelkező betegek flutikazon-propionát orrspray kezelésére történő áthelyezéséről, ha indokolt a mellékvesék diszfunkciójának feltételezése.
A legtöbb betegnél a flutikazon-propionát orrspray kiküszöböli a szezonális allergiás nátha tüneteit, de bizonyos esetekben nagyon magas koncentrációjú allergének a levegőben további terápiára lehet szükség.
Szemészeti megnyilvánulások enyhítésére a szezonális allergiás rhinitis sikeres kezelésének hátterében további kezelésre lehet szükség.
Regisztráció utáni megfigyelés esetén a kortikoszteroidok szisztémás hatásainak előfordulását, mint például a Cushing-szindróma és a mellékvesekéreg-szuppresszió, a flutikazon-propionát és a ritonavir kombinált alkalmazásakor jelentettek. Ezért kerülni kell a ritonavir és a flutikazon-propionát egyidejű alkalmazását, kivéve azokat az eseteket, amikor a páciens potenciális előnye meghaladja a kortikoszteroidok mellékhatásainak lehetséges kockázatát.
A járművek irányítására való képesség, a mechanizmusok hatása
A kábítószer gépjárművezetésre gyakorolt hatására vonatkozó adatok nem érkeznek, de figyelembe kell venni azokat a mellékhatásokat, amelyek a gyógyszert okozhatják.
A terhes és szoptató nők csak akkor írhatják elő a gyógyszert, ha a beteg várható előnye meghaladja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt esetleges kockázatot.
Szezonális és egész évben tartó allergiás rhinitis megelőzésére és kezelésére 1 injekció (50 µg) minden orrlyukban naponta 1 alkalommal, lehetőleg reggel. Egyes esetekben szükség lehet egy injekció beadására mindkét orrlyukba naponta kétszer. A maximális napi adag 200 mcg (legfeljebb 2 injekció az egyes orrlyukakban). 4 év alatti gyermekeknél ellenjavallt.
Fluticasone - használati és indikációs utasítások, felszabadulási forma és összetétel
Használati utasítás Fluticasone
A flutikazon (flutikazon) hatóanyaga allergiás, gyulladáscsökkentő és antipruritikus hatású fluorozott szintetikus kortikoszteroidok közé tartozik. A kenőcsökben, krémekben, aeroszolokban és inhalációs aeroszolokban megtalálható. A komponens alapú készítményeket gyógyszeripari cégek gyártják Lengyelországban, Spanyolországban és a Cseh Köztársaságban.
Összetétel és felszabadulás
A flutikazont tartalmazó gyógyszerek három ismert formája létezik: spray-spray, krém és kenőcs. Összetételük:
Egységes, puha fehér anyag
Fehér homogén áttetsző kenőcs
A hatóanyag koncentrációja
Víz-benzalkónium-klorid, vízmentes dextróz, fenil-etanol, avicel, poliszorbát
Víz, folyékony paraffin, citromsav-monohidrát, izopropil-mirisztát, nátrium-foszfát, cetosztearil-alkohol, imidourea, ketomakrogol, propilénglikol
Folyékony paraffin, propilénglikol, mikrokristályos viasz, szorbitán szeszkvolát
Palackok az adagolóval 120 adagban (12 ml)
Kémiai tulajdonságok
A flutikazon-furoát fluorozott szintetikus kortikoszteroid. Az anyag gyakrabban található salmeterollal kombinálva. Ez a kombináció gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik. Az ezeken alapuló gyógyszerek nem szisztémás alkalmazásra szolgálnak. A molekuláris vegyület fehér por, amely nagyon rosszul oldódik vízben. A gyógyszerek összetételében is megtalálhatók a flutikazon-propionát.
Farmakodinamika és farmakokinetika
A készítmények hatóanyaga érintkezik specifikus glükokortikoszteroid receptorokkal, gátolva a hízósejtek, limfociták, makrofágok, eozinofilek és neutrofilek proliferációját. Ennek következtében csökken a gyulladásos mediátorok (a leukotriének, citokinek, prosztaglandinok, hisztamin inhibitorok) termelési intenzitása és felszabadulása. A hatás 3 óra múlva érezhető a gyógyszer használata után.
A gyógyszer intranazális alkalmazásával az orrban, a rhinitisben, a tüsszögésben és az orr-torlódásban kialakult kellemetlen érzés megszűnik. A gyógyszerek megállítják a szemek bőrpírját, egy napra szakadnak. Ha a dózist figyelték meg, a hatóanyagok nem jutnak be a szisztémás keringésbe, és nem befolyásolják a hypothalamic-hypophysis mellékvese rendszert. A permetezés vízben kevéssé oldódik, így a gége hátulján áramlik, a gyomorba kerül. A komponens kevesebb mint egy százaléka található a vérben.
A hatóanyag 20% -os biológiai hozzáférhetősége, 91% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer a májban az első áthaladás hatására metabolizálódik a citokróm rendszer részvételével és a karboxil-metabolit képződésével. A testből intranazálisan kb. 6 óra alatt, a belek és a vesék segítségével 16 órás belégzéssel kerül kiválasztásra.
Használati jelzések
A hatóanyag felszabadulásának formájától függően különbözőek és a felhasználásra utaló jelzések. Íme néhány irány:
- bronchialis asztma, krónikus bronchitis, emphysema alapvető gyulladáscsökkentő terápiája;
- allergiás rhinitis megelőzése vagy kezelése;
- atópiás, discoid, gyermek ekcéma;
- knotty pruritus, lichen planus;
- neurodermatosis, psoriasis (a plakk kivételével), érintkezés vagy seborrheás dermatitis;
- discoid lupus erythematosus;
- generalizált erythroderma;
- kellemetlen tünetek a rovarcsípések után;
- vörös tüskés hő.
Adagolás és kezelés
A kenőcsöt és a krémet külsőleg helyileg használják, permetezzük és permetezzük, vagy intranazálisan. A kívánt hatás eléréséhez a gyógyszert rendszeresen kell használni. Az orvosok megjegyzik, hogy a kezelés maximális eredménye 3-4 nap. Intranazálisan alkalmazott spray: