Jelzések:
- alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);
- húgyúti fertőzések (pyelonephritis, cystitis, urethritis és prostatitis);
- a bőr és a lágy szövetek fertőző betegségei (erysipelák, bakteriális dermatitis, furunculózis, impetigo, sebfertőzések);
- az ízületek és a csontok fertőző betegségei (szeptikus arthritis, osteomyelitis);
- epeutak fertőzései;
- endocarditis;
- szepszis;
- seb, égési és posztoperatív fertőzések;
- a fertőzések megelőzése a műtéti beavatkozások során (hysterectomia, cholecystectomia, nyitott szívműtét, csontok és ízületek műtéte stb.);
Ellenjavallatok:
A cefalosporin antibiotikumokkal és más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység. Terhesség, szoptatás. Az 1 hónapos kor alatti gyermekeket és a koraszülötteket csak egészségügyi okokból írják elő.
Mellékhatások:
Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, anorexia, hasmenés, hasi fájdalom, máj transzaminázok fokozott aktivitása és lúgos foszfatáz, pszeudomembranos colitis;
A vér oldaláról: neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, lymphopenia, hemolitikus anaemia, thrombocytosis;
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés (beleértve az anális és genitális szerveket), drogpestis, anafilaxia, multiformus erythema, angioödéma, eozinofília, Stevens-Johnson szindróma;
Az injekció bevezetésével nemkívánatos helyi reakciók alakulhatnak ki. Intramuszkuláris injekcióval az injekció beadásának helyén fájdalom figyelhető meg. Intravénás beadás esetén thrombophlebitis alakulhat ki;
Farmakológiai tulajdonságok:
A cefazolin egy félszintetikus első generációs cefalosporin antibiotikum parenterális beadásra. Az antimikrobiális hatás mechanizmusa a transzpeptidáz enzim gátlásával, a mucopeptid bioszintézisének blokkolásával jár a bakteriális sejtfalban. A cefazolin egy széles spektrumú antibiotikum, amely számos gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus ellen aktív. Ahhoz, hogy egy gyógyszer érzékeny Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus (beleértve a termelő törzsek penicillináz), Staphylococcus epidermidis (rezisztens Staphylococcus meticillin, és ellenáll a cefazolin), a béta-hemolitikus csoportos streptococcusok és más Streptococcus törzseket a (számos törzse rezisztens Enterococcus baktériumok a gyógyszer) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diftéria, Bacillus anthracis; valamint Gram-negatív mikroorganizmusok: Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., ip. A legtöbb törzs indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), valamint Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Valamint anaerob coccusok Peptococcus, Peptostreptococcus, ideértve a B. fragilis ellenállnak a cefazolin. Rickettsia, vírusok, gombák és protozoonok ellenállnak a gyógyszernek.
Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszer gyorsan felszívódik; a beadott adag körülbelül 90% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Az intramuscularisan beadott vérben a maximális koncentrációt 1 órával az injekció beadása után figyelték meg, és 37 - 64 μg / ml. Intravénás adagolás esetén a gyógyszer maximális koncentrációja közvetlenül az injekció után észlelhető, és 185 µg / ml. A vérben a terápiás koncentráció 8 - 12 óra alatt tartódik, a gyógyszer jól áthatol a szövetekben és a testfolyadékokban, behatol az ízületekbe és a hasüregbe a gyulladt szinoviális membránon keresztül. A cefazolin könnyen behatol a placenta barrierbe. A gyógyszer kis mennyiségben metabolizálódik a májban, és kiválasztódik az epében. A beadott dózis jelentős része (kb. 60 - 90%) az első 6 órában, 24 óra után - 70 - 95% -ban válik ki, és változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. A gyógyszer kis mennyisége kiválasztódik az anyatejbe. Az eliminációs felezési idő körülbelül 2 óra az intramuszkuláris beadás után és 1,8 óra az intravénás beadás után. Károsodott vesefunkció esetén a felezési idő 3 - 42 óra.
Adagolás és adagolás:
A cefazolin intramuszkulárisan és intravénásan kerül beadásra.
A felnőttek 500-1000 mg-ot jelölnek. gyógyszer naponta 3-4 alkalommal; mérsékelt fertőzések esetén 500-1000 mg adagolás lehetséges. Naponta kétszer.
A pneumococcus tüdőgyulladásban a hatóanyagot 500 mg-ban alkalmazzák. Naponta kétszer (12 óra után); az érzékeny gram-pozitív kokszok által okozott fertőzések enyhe formái, mindegyik 250-500 mg. Naponta háromszor (8 óra után).
Akut, nem komplikált húgyúti fertőzések esetén 1000 mg. Naponta kétszer (12 óra után); mérsékelt és súlyos fertőzésekkel - 500 mg. Naponta 3-4 alkalommal (6-8 óra után); súlyos, életveszélyes fertőzésekkel (szepszis, endocarditis) - 1000 - 1500 mg. Naponta 4 alkalommal (6 óra után).
A felnőttek átlagos napi adagja 1000 - 4000 mg. A maximális napi adag 6000 mg.
Vesebetegségben szenvedő betegeknél az adagolási rendet a kreatinin clearance függvényében kell beállítani. Ha a kreatinin-clearance több mint 55 ml / perc. az egyszeri dózis változatlan marad, 35-54 ml / perc. egyetlen adag nem változik, de az injekciók közötti időköz 8 óra, kreatinin clearance 11 - 34 ml / perc. az egyszeri dózist 2-szer kell csökkenteni, az injekciók beadási ideje 12 óra, kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc. a terápiás dózis felét, 18 - 24 óránként.
A posztoperatív, gennyes szeptikus szövődmények megelőzésére felnőtteknél a gyógyszer 1000 mg-os dózisban van. intramuszkulárisan vagy intravénásan beadva 0,5 - 1 órával a sebészeti beavatkozás megkezdése előtt, hosszú műveletekkel (2 óra vagy több), 500-1000 mg-ot adnak be újra a kezelés alatt. Cefazolin. A műtét után a cefazolint intramuszkulárisan vagy intravénásán adagoljuk 500-1000 mg dózisban, 6 és 8 óra közötti intervallumban, 24 órán át.
Az 1 hónapos és idősebb gyermekeket 25-50 mg / kg dózisban adják be. naponta (súlyos esetekben - 100 mg / kg / nap), 3-4 adagra osztva.
A kismértékben károsodott vesefunkciójú gyermekek (kreatinin-clearance 40–70 ml / perc) a gyógyszer napi adagjának 60% -át kapják, naponta kétszer; a kreatinin clearance 20-40 ml / perc. - a napi adag 25% -a, naponta kétszer; jelentős vesekárosodásban (kreatinin clearance 5-20 ml / perc) - az átlagos napi adag 10% -a, 24 óránként.
A cefazolin-kezelés időtartamát egyedileg határozzuk meg. A betegség természetétől, súlyosságától és a bakteriológiai kutatási adatoktól függ. A kezelés időtartama átlagosan 7-10 nap.
Kiadási forma:
500 mg-os injekciós üvegben. vagy 1000 mg, 5 palackban.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
A cefazolin-oldatot nem szabad ugyanabban a tartályban összekeverni más antibiotikumokkal. A probenecid lelassítja a cefazolin kiválasztását, hozzájárul a kumulációhoz, a vérkoncentráció hosszú távú növekedéséhez. A cefazolin egyidejű alkalmazása antikoagulánsokkal növeli a vérzés kockázatát. Aminoglikozidok és hurok-diuretikumok (furoszemid, etakrinsav) esetén a nefrotoxicitás kockázata megnő; a vesefunkció a cefazolin tubuláris szekréciójának blokkolása miatt csökken, míg a gyógyszer dózisa csökken, és a kezelést a vérben lévő karbamid-nitrogén és kreatinin szabályozása alatt végezzük. A cefazolin diszulfiram-szerű reakciókat okozhat, amikor etanollal használják.
Figyelem! A CEFAZOLIN gyógyszer használata előtt konzultáljon orvosával.
Az utasítás csak tájékoztató jellegű.
Cefazolin antibiotikum csoport
A cefalosporinok baktericid hatást fejtenek ki, ami a bakteriális sejtfal képződésének károsodásához kapcsolódik (lásd „Penicillin-csoport”).
Aktivitási spektrum
Az I-III. Generációs sorozatban a cefalosporinok jellemzője, hogy a hatásspektrumot kiterjeszti és növeli az antimikrobiális aktivitás szintjét a gram-negatív baktériumok ellen, a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni aktivitás bizonyos csökkenésével.
Az összes cefalosporinra jellemző, hogy nincs jelentős aktivitás az enterococcusok, az MRSA és a L.monocytogenes ellen. A központi idegrendszer, amely kevésbé érzékeny a cefalosporinokra, mint a S.aureus.
1. generációs cefalosporinok
Hasonló antimikrobiális spektrummal jellemezve azonban az orális adagolásra szánt gyógyszerek (cefalexin, cefadroxil) valamivel rosszabbak a parenterális (cefazolin) -hoz képest.
Az antibiotikumok a Streptococcus spp. S. pyogenes, S. pneumoniae) és meticillin-érzékeny Staphylococcus spp. Az anti-pneumococcus aktivitás szintjén az első generáció cefalosporinjai alacsonyabbak, mint az aminopenicillinek és a későbbi cefalosporinok többsége. A klinikailag fontos tulajdonság az enterococcusok és a listeria elleni aktivitás hiánya.
Annak ellenére, hogy az első generációs cefalosporinok rezisztensek a staphylococcus β-laktamáz hatására, ezeknek az enzimeknek hipertermelői közül néhány törzs mérsékelt rezisztenciát mutathat rájuk. A Pneumococcusok teljes PR-t mutatnak az első generációs cefalosporinok és penicillinek esetében.
Az I. generációs cefalosporinok aktivitása szűk spektrumú, és a gram-negatív baktériumok elleni aktivitása alacsony. Ezek hatásosak a Neisseria spp. Ellen, azonban ennek a ténynek a klinikai jelentősége korlátozott. A H.influenzae és a M.сatarrhalis elleni aktivitás klinikailag jelentéktelen. Az M. сatarrhalis elleni természetes aktivitás meglehetősen magas, de β-laktamázok, amelyek a törzsek közel 100% -át termelik, érzékenyek a hidrolízisre. Az Enterobacteriaceae érzékeny E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. és a P.mirabilis, míg a Salmonella és Shigella elleni aktivitásnak nincs klinikai jelentősége. Az E.coli és a P.mirabilis törzsek közül a közösség által szerzett és különösen a nosokomiális fertőzést okozó szerek ellenállása széles körben elterjedt a β-laktamáz széles és kiterjedt spektrum spektruma miatt.
Egyéb enterobaktériumok, Pseudomonas spp. és nem fermentáló baktériumok rezisztensek.
Számos anaerob érzékeny, B.fragilis és a kapcsolódó mikroorganizmusok rezisztensek.
2. generációs cefalosporinok
Bizonyos különbségek vannak e két generáció két fő képviselője között - cefuroxim és cefaclor. Hasonló antimikrobiális spektrummal a cefuroxim a Streptococcus spp. és Staphylococcus spp. Mindkét gyógyszer inaktív az enterococcusok, az MRSA és a Listeria ellen.
A Pneumococcusok PR-t mutatnak a második generációs cefalosporinok és a penicillin számára.
A cefalosporinok II. Generációja a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben szélesebb, mint az első generáció képviselői. Mindkét gyógyszer hatásos a Neisseria spp. Ellen, de a cefuroxim aktivitása csak gonokokkokkal szemben klinikai jelentőséggel bír. A cefuroxim aktívabb M. catarrhalis és Haemophilus spp. Ellen, mivel β-laktamázjaik ellenáll a hidrolízisnek, míg a cefaklorot ezek az enzimek részben elpusztítják.
Az Enterobacteriaceae családból nemcsak E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, hanem Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus is érzékenyek. Amikor ezeknek a mikroorganizmusoknak a termékei a p-laktamáz széles spektrumát termelik, érzékenyek maradnak a cefuroximra. A cefuroximot és a cefaclorot a BLRS elpusztítja.
Néhány Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii törzs, a P.rettgeri mérsékelten érzékeny a cefuroximra in vitro, azonban az AMP klinikai alkalmazása a felsorolt mikroorganizmusok okozta fertőzésekben nem ajánlott.
A pszeudomonádok, más nem fermentáló mikroorganizmusok, a B.fragilis csoport anaerobjai ellenállóak a második generációs cefalosporinokra.
III. Generációs cefalosporinok
A III. Generációs cefalosporinokat a közös jellemzők mellett bizonyos jellemzők jellemzik.
Ennek a csoportnak az alapvető AMP-k a cefotaxim és a ceftriaxon, amelyek szinte azonosak az antimikrobiális tulajdonságaikkal. Mindkettő a Streptococcus spp. Elleni nagy aktivitású, a penicillin-rezisztens pneumococcusok jelentős része megtartja az érzékenységet a cefotaxim és a ceftriaxon ellen. Ugyanez a minta jellemző a zöld streptokokkokra. A cefotaxim és a ceftriaxon S.aureus ellen aktív, kivéve az MRSA-t, kissé kisebb mértékben - a központi idegrendszerrel szemben. A Corynebacteriumok (C.jeikeium kivételével) általában érzékenyek.
Az enterococcusok, az MRSA, az L. monocytogenes, a B.antracis és a B. cereus rezisztensek.
A cefotaxim és a ceftriaxon nagyon aktívak a meningococciák, a gonokokok, a H.influenzae és a M.catarrhalis ellen, beleértve a penicillinnel szembeni érzékenység csökkenését is, függetlenül az ellenállás mechanizmusától.
A cefotaximnak és a ceftriaxonnak nagy természetes aktivitása van az Enterobacteriaceae család szinte minden tagja ellen, beleértve a széles spektrumú β-laktamázt termelő mikroorganizmusokat. E. coli és Klebsiella spp. leggyakrabban a BLS gyártása miatt. Az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri rezisztenciáját általában a kromoszómás β-laktamáz C osztályú hiperprodukcióval társítják.
A cefotaxim és a ceftriaxon néha in vitro aktívak P.aeruginosa, más nem fermentatív mikroorganizmusok és B. fragilis törzsek ellen, de soha nem használhatók megfelelő fertőzésekkel.
A ceftazidim és a cefoperazon fő antimikrobiális tulajdonságai szerint hasonlóak a cefotaximhoz és a ceftriaxonhoz. Különleges jellemzőik a következők:
kifejezett (különösen ceftazidim) aktivitás P. aeruginosa és más nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;
szignifikánsan kisebb aktivitás a streptococcusok, különösen a S.pneumoniae ellen;
nagy érzékenység a BLRS hidrolízisére.
A cefixim és a ceftibuten a cefotaximtól és a ceftriaxontól a következő módon különbözik:
a Staphylococcus spp. elleni jelentős aktivitás hiánya;
ceftibuten inaktív a pneumococcusok és a zöld streptococcusok ellen;
mindkét gyógyszer inaktív vagy inaktív az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV generációs cefalosporinok
A cefepim sok tekintetben közel van a III. Generációs cefalosporinokhoz. A kémiai szerkezet néhány jellemzője miatt azonban megnövekedett képessége van a gram-negatív baktériumok külső membránjára és a kromoszóma-β-laktamáz C-osztályú hidrolíziséhez viszonyított relatív ellenállásra, ezért a cefepimon az alap III. Generációs cefalosporinokra jellemző jellemzőkkel rendelkezik:
nagy aktivitás P.aeruginosa és nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;
aktivitás mikroorganizmusokkal szemben - a C osztályú kromoszómás β-laktamáz hiperproducerei, mint például: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
a BLRS hidrolízisének nagyobb ellenállása (ennek a ténynek a klinikai jelentősége azonban nem teljesen egyértelmű).
Inhibitor cefalosporinok
A p-laktámák e csoportjának egyetlen képviselője a cefoperazon / szulbaktám. A cefoperazonnal összehasonlítva az kombinált gyógyszer hatásspektrumát anaerob mikroorganizmusok terjeszthetik ki, a hatóanyag a béta-laktamáz széles és kiterjesztett spektrumát termelő legtöbb enterobaktérium törzs ellen is aktív. Ez az AMP nagyon aktív az Acinetobacter spp. a szulbaktám antibakteriális hatása miatt.
farmakokinetikája
Az orális cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben. A biológiai hozzáférhetőség az adott hatóanyagtól függ és 40-50% (cefixim) és 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor) között változik. A cefaclor, a cefixime és a ceftibuten valamivel lassabb lehet, ha ételt fogyaszt. A hidratálás során a cefuroxim-axetil hidrolizálódik az aktív cefuroxim felszabadítására, és az élelmiszer hozzájárul ehhez a folyamathoz. A parenterális cefalosporinok i / m beadása után jól felszívódnak.
A cefalosporinok sok szövetben, szervben (kivéve a prosztata) és a titkokban oszlanak meg. Magas koncentrációkat találunk a tüdőben, a vesében, a májban, az izmokban, a bőrben, a lágy szövetekben, a csontokban, a szinoviális, a perikardiális, a pleurális és a peritoneális folyadékokban. Az epe esetében a ceftriaxon és a cefoperazone a legmagasabb szintet hozza létre. A cefalosporinok, különösen a cefuroxim és a ceftazidim jól behatolnak az intraokuláris folyadékba, de nem teremtenek terápiás szintet a szem hátsó kamrájában.
A BBB leküzdésére és a terápiás koncentrációk megteremtésére való képesség a CSF-ben a 3. generációs cefalosporinokban - a cefotaximban, a ceftriaxonban és a ceftazidimban, valamint a cefepimben a 4. generációhoz tartozik. A cefuroxim mérsékelten áthalad a BBB-n csak az agy bélésének gyulladásával.
A legtöbb cefalosporin gyakorlatilag nem metabolizálódik. Kivétel a cefotaxim, amely biotranszformálódik, hogy aktív metabolitot képezzen. A gyógyszerek főként a vesén keresztül választódnak ki, és a vizeletben nagyon magas koncentráció jön létre. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási módja van: a vesék és a máj. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra között változik, a cefixim, a ceftibuten (3-4 óra) és a ceftriaxon (legfeljebb 8,5 óra) hosszabb felezési ideje van, ami lehetővé teszi a napi egyszeri beadást. Veseelégtelenség esetén a cefalosporinok (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendjét korrigálni kell.
Nem kívánt reakciók
Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, erythema multiforme, láz, eozinofília, szérumbetegség, bronchospasmus, angioödéma, anafilaxiás sokk. Segítségnyújtás az anafilaxiás sokk kialakulásában: a légutak (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok biztosítása.
Hematológiai reakciók: pozitív Coombs-teszt, ritkán eozinofília, leukopenia, neutropenia, hemolitikus anaemia. A cefoperazon hypoprothrombinémiát okozhat, amely hajlamos a vérzésre.
CNS: görcsök (nagy adagok alkalmazása esetén vesekárosodásban szenvedő betegeknél).
Máj: fokozott transzamináz aktivitás (gyakrabban cefoperazonnal). A ceftriaxon nagy adagjai kolesztázt és pszeudo cholithithisist okozhatnak.
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis. Ha gyanítja a pszeudomembranosus colitist (a vérrel összekevert folyadék széklet megjelenését), meg kell szüntetni a gyógyszert, és rektoromanoszkópos vizsgálatot kell végezni. Segítségnyújtás: a víz és az elektrolit egyensúly helyreállítása, szükség esetén a C.difficile (metronidazol vagy vancomycin) elleni aktív antibiotikumok felírása. Ne használjon loperamidot.
Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció a / m injekcióval, flebitis - a bevezetőben.
Egyéb: orális kandidózis és hüvely.
bizonyság
1. generációs cefalosporinok
A cefazolin alkalmazásának fő indikációja a műtétben jelenleg perioperatív profilaxis. Alkalmazható a bőr és a lágy szövetek fertőzésének kezelésére is.
A cefazolin alkalmazását a légutak és a légúti fertőzések fertőzésének kezelésére vonatkozóan a mai napon nem kellően alátámasztottnak kell tekinteni a szűk aktivitási spektrumának és a potenciális kórokozókkal szembeni széles körű ellenállásnak köszönhetően.
enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.
2. generációs cefalosporinok
MWP fertőzés (mérsékelt pyelonefritisz és súlyos);
Cefuroxim-axetil, cefaclor:
fertőzések VDP és NDP (CCA, akut sinusitis, krónikus bronchitis súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás);
az IMP fertőzései (enyhe vagy mérsékelt pyelonefritisz, pyelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél);
enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.
A cefuroxim és a cefuroxim-axetil fokozatként alkalmazható.
III. Generációs cefalosporinok
Súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések:
A P.aeruginosa és más nem-fermentatív mikroorganizmusok megerősített vagy valószínűsíthető etiológiai szerepével rendelkező, különböző lokalizációjú, súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések.
Fertőzések a neutropenia és az immunhiány (beleértve a neutropeniás láz) hátterében.
A harmadik generációban a parenterális cefalosporinok alkalmazása monoterápia formájában és más AMP-csoportokkal kombinálva lehetséges.
Fertőzések fertőzései: enyhe vagy közepes fokú pyelonefritisz, pirelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél.
A parenterális gyógyszerek használatából származó tartós hatás elérése után a súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális gram-negatív fertőzések fokozatos kezelésének szóbeli szakasza.
VDP és NDP fertőzések (ceftibuten nem ajánlott a lehetséges pneumococcus etiológiára).
Súlyos, főként nozokomiális fertőzések, amelyeket multi-rezisztens és vegyes (aerob-anaerob) mikroflóra okoz:
NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);
Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.
IV generációs cefalosporinok
Súlyos, többnyire nosokomiális fertőzések, melyeket több rezisztens mikroflóra okoz:
NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);
Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.
Ellenjavallatok
Allergiás reakció a cefalosporinokra.
figyelmeztetések
Allergia. Kereszt az összes cefalosporinra. Az első generációs cefalosporinokkal szembeni allergiák a penicillin allergiás betegek 10% -ánál fordulhatnak elő. A penicillinekre és a cefalosporinok II-III generációjára gyakorolt kereszt-allergia sokkal ritkábban fordul elő (1-3%). Amennyiben a penicillineknek azonnali allergiás reakciója van (például csalánkiütés, anafilaxiás sokk), akkor az első generációs cefalosporinokat óvatosan kell alkalmazni. Más generációk cefalosporinjai biztonságosabbak.
Terhesség. A cefalosporinokat terhesség nélkül, korlátozások nélkül használják, bár nincsenek megfelelő kontrollált vizsgálatok a terhes nők és a magzat biztonságosságáról.
Szoptatást. A cefalosporinok kis koncentrációban behatolnak az anyatejbe. Amikor a szoptató anyák használják, a bél mikroflóra változhat, a gyermek szenzibilizációja, bőrkiütés, kandidózis. Vigyázzon, ha szoptat. Ne használjon cefiximet és ceftibutent a megfelelő klinikai vizsgálatok hiánya miatt.
Pediatrics. Újszülötteknél a cefalosporinok felezési idejének növekedése a késleltetett vese kiválasztódás következtében lehetséges. A ceftriaxon, amely nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a fehérjékkel való kapcsolatából elzárhatja a bilirubint, ezért óvatosan kell alkalmazni a hyperbilirubinémia esetén, különösen koraszülötteknél.
Geriátria. Az idősek veseműködésének változása miatt a cefalosporinok kiválasztódása lassulhat, ami szükségessé teheti az adagolási rend módosítását.
Károsodott vesefunkció. Mivel a legtöbb cefalosporin kiválasztódik a veséből a szervezetből, elsősorban az aktív állapotban, ezeknek az AMP-knek (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendje a veseelégtelenségben korrekciónak van kitéve. Ha cefalosporinokat alkalmazunk nagy dózisokban, különösen aminoglikozidokkal vagy hurok-diuretikumokkal kombinálva, nefrotoxikus hatás lehetséges.
Májfunkció. A cefoperazon jelentős része az epe kiválasztódik, ezért súlyos májbetegségek esetén az adagot csökkenteni kell. Májbetegségben szenvedő betegeknél a cefoperazon alkalmazása során fokozott a hypoprothrombinemia és a vérzés kockázata; a megelőzés érdekében ajánlott a K-vitamin t
Fogászat. A cefalosporinok hosszan tartó használatával orális kandidozis alakulhat ki.
Kábítószer-kölcsönhatások
Az antacidok csökkentik az orális cefalosporinok felszívódását a gyomor-bélrendszerben. A gyógyszerek szedése között legalább 2 órás időközönként kell lenni.
A cefoperazonnal antikoagulánsokkal és trombocita-ellenes szerekkel kombinálva a vérzés, különösen a gyomor-bélrendszer kockázata megnő. Nem ajánlott a cefoperazon és a thrombolytics kombinációja.
A cefoperazonnal történő kezelés során alkoholfogyasztás esetén diszulfiramszerű reakció alakulhat ki.
A cefalosporinok kombinációja aminoglikozidokkal és / vagy hurok-diuretikumokkal, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél fokozhatja a nefrotoxicitás kockázatát.
Beteg információk
A cefalosporinok belsejében kívánatos, hogy sok vizet inni. A cefuroxim-axetilt étellel, minden más gyógyszerrel együtt kell bevenni - étkezés nélkül (dyspeptikus jelenségek megjelenésével étkezés közben vagy étkezés után is bevehetjük).
A lenyeléshez szükséges folyékony dózisformákat a mellékelt utasításoknak megfelelően kell elkészíteni.
A teljes kezelés ideje alatt szigorúan tartsa be az előírt adagolási módot, ne hagyja ki az adagokat és rendszeres időközönként vegye be azokat. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A terápia időtartamának, különösen a streptococcus fertőzéseknek való kitartására.
Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg. Ha bőrkiütés, csalánkiütés vagy más allergiás tünet jelentkezik, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.
Ne vegyen be antacidákat a cefalosporin belsejében történő bevétele előtt és után 2 órán belül.
A cefoperazonnal történő kezelés alatt és a befejezését követő két napig kerülni kell az alkoholt.
Cefazolin: használati utasítás
struktúra
leírás
Farmakológiai hatás
Az I. csoportba tartozó cefalosporinok félszintetikus antibiotikuma parenterális használatra.
A cefazolin hatásmechanizmusa a baktériumok baktériumsejtjeinek szintézisének elnyomásán alapul a növekedési fázisban a penicillin-kötő fehérjék (PSB), például a transzpeptidázok blokkolása miatt. Ez baktericid hatáshoz vezet.
A farmakokinetika és a farmakodinamika közötti kapcsolat
A cefazolin hatásossága lényegében attól függ, hogy az adott kórokozó esetében a hatóanyag mennyi ideig van fenntartva a minimális gátló koncentráció (MIC) felett.
Általában érzékeny mikroorganizmusok:
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok:
Staphylococcus aureus (Meticicin-sensibel)
Aerob gram-negatív mikroorganizmusok:
Mikroorganizmusok, amelyek megszerzett rezisztenciát mutathatnak:
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok:
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermedier)
Aerob gram-negatív mikroorganizmusok:
Természetes ellenállású mikroorganizmusok:
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok:
Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens)
Streptococcus pneumoniae (penicillin-rezisztens)
Aerob gram-negatív mikroorganizmusok:
farmakokinetikája
Lenyelve a gyógyszert a gyomor-bél traktusban elpusztítják, ezért a cefazolin csak parenterálisan kerül beadásra. Az i / m injekció után gyorsan felszívódik; a beadott adag körülbelül 90% -a kötődik a vérfehérjékhez. A cefazolin maximális koncentrációja a vérben az injekció beadása után 1 óra múlva figyelhető meg. 0,5 g vagy 1 g dózisú i / m adagolás esetén a C max 37 és 64 μg / ml, 8 óra elteltével a szérumkoncentráció 3 és 7 μg / ml. Az 1 g C max - 185 µg / ml dózis bejuttatásával a szérum koncentrációja 8 óra - 4 µg / ml után. T1/2 a vérből - kb. 1,8 órát egy / in és 2 órával az injekció beadása után. A terápiás koncentrációkat a vérplazmában 8-12 órán át tárolják, behatol az ízületekbe, a szív- és érrendszeri szövetekbe, a hasüregbe, a vesékbe és a húgyutakba, a placentába, a középfülbe, a légutakba, a bőrbe és a lágy szövetekbe. Az epehólyag és az epe szöveti koncentrációja szignifikánsan magasabb, mint a szérumban. Szinoviális folyadékban a cefazolin szintje a beadás után körülbelül 4 órával összehasonlítható a szérumszintekkel. Rossz áthalad a BBB-n. A placentán lévő gáton áthalad a magzatvízben. Az anyatejbe kis mennyiségben szekretálódik. Eloszlási térfogat - 0,12 l / kg.
Nem biotranszformált. Főleg a vesén keresztül változik változatlan formában: az első 6 órában - körülbelül 60%, 24 óra után - 70-80%. 0,5 g és 1,0 g dózisban történő beadás után a maximális vizeletkoncentráció 2400 μg / ml és 4000 μg / ml. A gyógyszer kis mennyisége az epe kiválasztódik.
Használati jelzések
Az injekcióhoz való cefazolin a következő fertőzések kezelésére szolgál: fogékony mikroorganizmusok:
Légzőszervi fertőzések: S. pneumoniae, S. aureus (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket) és S. pyogenes okozta fertőzések.
Az injektálható benzathin penicillint a sztreptococcus fertőzések kezelésében és megelőzésében a választott gyógyszernek tekintik, beleértve a reuma megelőzését is.
A cefazolin hatékonyan megszünteti a streptococcusot az orrnyálkahártyából, de nincsenek adatok a cefazolin hatékonyságáról a reuma későbbi megelőzésében.
Húgyúti fertőzések: E. coli, P. mirabilis okozta.
A bőr és annak szerkezetei fertőzései: S. aureus (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket), S. pyogenes és más streptococcus törzsek által okozott fertőzések.
Az epehólyag-fertőzések: E. coli, Streptococcus, P. mirabilis és S. aureus különböző törzsei által okozott fertőzések.
Csontok és ízületek fertőzése: S. aureus okozta.
Genitális fertőzések (beleértve a prostatitist, az epididimitist): E. coli, P. mirabilis okozta.
Szeptikémia: S. pneumoniae, S. aureus (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket), P. mirabilis, E. coli okozta.
Endokarditisz: S. pyogenes (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket) okozta. Megfelelő tenyésztési és érzékenységi vizsgálatokat kell végezni a patogén cefazolinra való érzékenységének meghatározására.
Perioperatív profilaxis: a cefazolin megelőző alkalmazása műtét előtt, a műtét során, és a műtét után csökkentheti a műtéten átesett betegeknél bizonyos posztoperatív fertőzések előfordulási gyakoriságát, amelyek szennyezettnek vagy potenciálisan szennyezettnek minősülnek (pl. Hüvelyi hiszterectomia és cholecystectomia a magas kockázatú csoportokban) : 70 év feletti életkor, akut cholecystitis, obstruktív sárgaság vagy epekő jelenléte).
A cefazolin perioperatív alkalmazása hatékony lehet olyan sebészeti betegeknél is, akiknél a sebészeti helyszínen jelentkező fertőzés komoly kockázatot jelent (például nyitott szívműtét és protézisek).
A cefazolin profilaktikus beadását általában a műtétet követő 24 órás periódusban kell abbahagyni. A műtét során, ahol a fertőzés előfordulása különösen pusztító lehet (például a nyitott szívműtét és a protetikai ízületek), a cefazolin profilaktikus adagolása a művelet befejezése után 3–5 napig tarthat.
A gyógyszer-rezisztens baktériumok fejlődésének csökkentése és a cefazolin és más antibakteriális gyógyszerek hatékonyságának fenntartása érdekében a cefazolin csak a bevált vagy fogékony mikroorganizmus fertőzésének kezelésére vagy megelőzésére használható. Amikor a kultúráról és az érzékenységről szóló információk rendelkezésre állnak, figyelembe kell venni az antibiotikum terápia kiválasztásának vagy megváltoztatásának feltételeit. Ilyen adatok hiányában a helyi epidemiológia és az érzékenység hozzájárulhat a terápia empirikus megválasztásához.
Ellenjavallatok
A cefalosporin antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység; terhesség. A gyógyszert nem írják elő az első korú csecsemőknek és gyermekeknek.
Óvatosan: veseelégtelenség, bélbetegség (beleértve a colitis történetét).
Terhesség és szoptatás
A szoptatás ideje alatt a gyógyszert óvatosan alkalmazzák, a kezelés ideje alatt leállítják a szoptatást. A terhesség alatt történő alkalmazás csak egészségügyi okokból engedélyezett.
Adagolás és adagolás
A gyógyszert intramuszkulárisan és intravénásan (jet vagy csepegtető) adjuk be. Az adagolási rendet egyedileg állítják be, figyelembe véve a betegség súlyosságát, a kórokozó típusát és a cefazolinra való érzékenységét.
Oldatos injekciók és infúzió készítése
Az intramuszkuláris beadáshoz az injekciós üveg tartalma 0,5 g hatóanyagot 2 ml-ben, 1 g 4 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy steril injekcióhoz való vízben feloldunk. A kapott oldatot az izomba mélyen beinjektáljuk.
Intravénás jet-injekcióhoz a gyógyszer egyetlen dózisát 10 ml izotóniás nátrium-klorid-oldattal vagy steril injekciós vízzel hígítjuk, és lassan 3-5 perc alatt injektáljuk. Intravénás csepegtetéshez 0,5 g vagy 1 g hatóanyagot 50-100 ml injekcióhoz való vízzel vagy nátrium-klorid vagy 5% -os dextróz izotóniás oldatával hígítunk és 20-30 percig injektálunk (az injekciós sebesség 60-80 csepp per 1 perc) ).
Csak az átlátszó, frissen elkészített oldatok használhatók.
Felnőttek esetében a gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott fertőzések esetén a cefazolin egyszeri adagja 0,25-0,5 g minden 8 órában, a légutak fertőzése esetén a pneumococcusok vagy a húgyúti fertőzések felnőtteknél 0,5-1 g-os adagja van. 12 óra. Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott betegségek esetén a gyógyszer 0,5-1 g-os dózisban kerül kiszerelésre 6-8 óránként.
Súlyos fertőzések (szepszis, endocarditis, peritonitis, destruktív tüdőgyulladás, akut osteomyelitis, bonyolult urológiai fertőzések) esetén a gyógyszer napi adagja 6 g / nap-ig növelhető maximum 6 g / nap, 6-8 órás injekció beadásával.
A posztoperatív fertőzés megelőzésére - in / in, 1 g 0,5-1 órával a műtét előtt, 0,5-1 g - műtét alatt és 0,5-1 g - 8 óránként a műtét utáni első napokban.
Az 1 hónapnál idősebb gyermekek esetében a gyógyszer 20-50 mg / ttkg napi adagban (3-4 adagban) kerül kiszerelésre; súlyos fertőzésekkel - 90-100 mg / kg. A gyermekek napi maximális adagja 100 mg / kg.
A kezelés átlagos időtartama 7-10 nap.
Ha a cefazolint a vesekárosodásban szenvedő betegeknél felírják, az adagolási rend módosítására van szükség. Felnőtteknél a gyógyszer dózisa csökken, és az injekció beadása közötti intervallum nő. A kezdeti dózis a veseműködési zavar mértékétől függetlenül 0,5 g, továbbá a következő cefazolin adagolási rendet ajánlott felnőtt vesekárosodásban szenvedő betegeknél:
- a kreatinin clearance 55 ml / perc. és annál többet adhat meg a teljes adagot;
- a kreatinin clearance 35-54 ml / perc. megadhatja a teljes adagot, de az injekciók közötti intervallumokat 8 órára kell növelni;
- a kreatinin-clearance kevesebb, mint 11-34 ml / perc. ½ adagot kell beadni 12 órás intervallumban az injekciók között;
- kreatinin clearance-e 10 ml / perc. és kevesebb, mint ½ adagot adunk be 18-24 órás injekciók közötti intervallummal.
Gyermekek veseműködési zavara esetén először a gyógyszer szokásos egyszeri adagját adják be, a következő dózisokat a veseelégtelenség mértékének figyelembevételével korrigáljuk:
- a kreatinin clearance 70-40 ml / perc. a hatóanyagot 12-30 mg / kg napi dózisban adjuk be, két adagra osztva, 12 órás intervallumban;
- kreatinin-clearance 40-20 ml / perc. a hatóanyagot napi 5-12,5 mg / kg dózisban adjuk be, két adagra osztva, 12 órás intervallumban;
- kreatinin-clearance kevesebb, mint 5-20 ml / perc. a hatóanyagot napi 2-5 mg / kg dózisban adjuk be, két adagra osztva, 24 órás intervallumban.
Mellékhatások
Immunrendszer: bőrkiütés, viszketés, bőrpír, bőrgyulladás, csalánkiütés, hipertermia, angioneurotikus ödéma, anafilaxiás sokk, váladékos erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), eosinophilia, ízületi fájdalom, szérumbetegség, bronchospasmus.
A vérrendszer és a nyirokrendszer részéről leukopenia, agranulocitózis, neutropenia jelentkezett; lymphopenia, hemolitikus anaemia, aplasztikus anaemia, thrombocytopenia / thrombocytosis, hypoprothrombinemia, hematokrit csökkenés, protrombin idő növekedése, pancytopenia.
A gyomor-bélrendszer részéről: anorexia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, duzzanat, pszeudomembranosus colitis tünetei, amelyek a kezelés alatt vagy után jelentkezhetnek, hosszú távú alkalmazás esetén diszbakteriózist, a gastrointestinalis traktus candidiacosisát (beleértve kandidális stomatitis). Egyes esetekben az ALT és az AST és az alkáli foszfatáz szintje emelkedett, rendkívül ritkán - átmeneti hepatitis és kolesztatikus sárgaság, hyperbilirubinemia.
A vizeletrendszer részéről: vesekárosodás (a karbamid nitrogénszintjének emelkedése a vérben, hypercreatininemia); ilyen esetekben a gyógyszer dózisa csökken, és a kezelést ezen indikátorok dinamikájának ellenőrzése alatt végezzük. Ritkán jelentettek intersticiális nefritist és egyéb vesefunkciós rendellenességeket (nefropátia, a vese papillájának nekrózisa, veseelégtelenség).
Neurológiai rendellenességek: fejfájás, szédülés, paresztézia, szorongás, izgatottság, hiperaktivitás, rohamok.
Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók: fájdalom, indukció, duzzanat az injekció beadásának helyén, intravénás beadással kialakult flebitis esetek.
Egyéb mellékhatások: általános gyengeség, halvány bőr, tachycardia, vérzés. Ritkán előfordulhat anogenitális viszketés, genitális kandidozis és vaginitis. Pozitív Coombs teszt. Hosszú ideig tartó használat esetén a gyógyszer rezisztens kórokozók által okozott szuperinfekció alakulhat ki.
túladagolás
A gyógyszer ésszerűtlenül nagy dózisainak parenterális beadása szédülést, érzéstelenítést és fejfájást okozhat. A cefazolin túladagolásával vagy a krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kumulációjával neurotoxikus hatások léphetnek fel, fokozott görcsös készséggel, általánosított klón-tonikus görcsökkel, hányással és tachycardiával.
Kezelés: hagyja abba a gyógyszer használatát, ha szükséges - antikonvulzív, deszenzitizáló terápia végzésére. Súlyos túladagolás esetén a hematológiai, vese-, máj- és véralvadási rendszer fenntartó terápiája és monitorozása javasolt, amíg a beteg állapota stabilizálódik. A gyógyszer a hemodialízisből választódik ki; a peritoneális dialízis kevésbé hatékony.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Nem ajánlott egyidejűleg antikoagulánsokkal és diuretikumokkal együtt, beleértve furoszemid, etakrinsav (ciklus diuretikumokkal egyidejűleg, cefazolin kanális szekréciója blokkolva van).
Az antibakteriális hatás szinergizmusát az aminoglikozid antibiotikumokkal kombinálva figyelték meg. Az aminoglikozidok növelik a vesekárosodás kockázatát. Az aminoglikozidokkal nem kompatibilis (kölcsönös inaktiválás). A gyógyszer nem keverhető ugyanabban az infúziós injekciós üvegben más antibiotikumokkal (kémiai összeférhetetlenség).
A gyógyszer kiválasztása csökken, míg a találkozó a probenitsid-szel. A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek lassítják a kiválasztást, növelik a vér koncentrációját és fokozzák a toxikus reakciók kockázatát.
Cefazolin összeegyeztethetetlen tartalmazó gyógyszereket amikacin, amobarbitál-nátrium, bleomicin-szulfát, kalcium-gluceptát, kalcium-glükonát, cimetidin hidroklorid, kolistimetat nátrium, eritromicin-gluceptát, kanamicin-szulfát, oxitetraciklin-hidroklorid, pentobarbitál-nátrium, polimixin-B-szulfát és a tetraciklin hidroklorid.
Az etanollal egyidejűleg a diszulfiramszerű reakciók lehetségesek.
A cefazolin és a penicillin készítmények keresztreakciója előfordulhat.
A cefazolin csökkentheti a BCG vakcina, tífusz vakcina terápiás hatását, ezért ez a kombináció nem ajánlott.
Biztonsági óvintézkedések
A penicillinekre, karbapenemekre adott allergiás reakciókban szenvedő betegek fokozott érzékenységet okozhatnak a cefalosporin antibiotikumok iránt, ezért tisztában kell lenniük a kereszt allergiás reakciók kialakulásának lehetőségével.
A cefazolinnal történő kezelés során pozitív (direkt és közvetett) Coombs mintákat és hamis pozitív reakciót lehet elérni a glükózra. A gyógyszer nem befolyásolja az enzim módszerekkel végzett glikozurikus vizsgálatok eredményeit. A kinevezés a gyógyszer súlyosbíthatja a gyomor-bélrendszeri betegségek, különösen a colitis.
Az antibakteriális szerekkel történő kezelés, különösen az idősek súlyos betegségei, valamint a gyengített betegek, gyermekek esetében az antibiotikummal kapcsolatos hasmenés, colitis, beleértve a pszeudomembranosus colitist is. Ezért, ha a hasmenés a cefazolin-kezelés alatt vagy azt követően jelentkezik, ki kell zárni ezeket a diagnózisokat, beleértve a pszeudomembranosus colitist is. A cefazolin alkalmazását súlyos és / vagy vér hasmenés esetén és megfelelő terápiával kell végezni. A szükséges kezelés hiányában mérgező megakolon, peritonitis és sokk alakulhat ki.
A normális vesefunkciójú geriátriai betegeknél nem szükséges az adag módosítása.
A cefazolin intrathecálisan nem adható be a központi idegrendszerből származó súlyos toxikus reakciók, köztük a rohamok miatt.
Azoknál a betegeknél, akiknek a szintézise vagy a K-vitamin hiánya van (pl. Krónikus májbetegség, vesebetegség, idős kor, alultápláltság, hosszú távú antibiotikum-terápia), a cefazolin beadását megelőző antikoagulánsokkal történő hosszan tartó kezelést kell ellenőrizni protrombin idővel.
Intravénásan beadott hipotonikus oldatok injekcióhoz való oldószerként történő alkalmazásakor hemolízis alakulhat ki.
Egy cefazolin-Belmed 500 mg-os injekciós üveg 1,05 mmol (24,1 mg) nátriumot tartalmaz. Egy cefazolin-Belmed 1000 mg-os injekciós üveg 2,1 mmol (48,2 mg) nátriumot tartalmaz. Ezt figyelembe kell venni azoknál az embereknél, akik kontrollálják a nátrium-bevitelét (alacsony nátriumtartalmú étrend esetén).
Gyermekeknél. A gyógyszer a koraszülötteknek és az 1 hónapos kor alatti gyermekeknek nem írható elő.
A gépjárművek és más potenciálisan veszélyes gépek vezetésére való képességre gyakorolt hatás. Óvatosan kell eljárni a járművek és más potenciálisan veszélyes gépjárművek vezetése miatt a rohamok lehetősége miatt.
Kiadási forma
Tárolási feltételek
A nedvességtől és fénytől védett helyen, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.
cefazolin
Megvásárolhatja ezt és sok más kábítószert partnereink webhelyén.
által jóváhagyott
Ukrajna egészségügyi rendje
2009/01/10 № 701
Registry. bizonyíték
UA / 2132/01/01 sz.
UA / 2132/01/02 sz.
oktatás
a gyógyszer orvosi alkalmazására
cefazolin
Cefazolin-összetétel:
hatóanyag: cefazolin;
1 palack cefazolin-nátriumsót tartalmaz, sterilen cefazolin formájában - 0,5 g vagy 1,0 g.
Adagolási forma.
Por oldatos injekcióhoz.
Farmakoterápiás csoport.
Antibakteriális szerek szisztémás használatra. Béta-laktám antibiotikumok. Az első generáció cefalosporinjai. AT01 kód: J01D В04.
Klinikai jellemzők.
Jelzéseket.
A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések: légúti fertőzések; a húgyúti rendszer fertőzései; bőr- és lágyszöveti fertőzések; epeutak fertőzései; csontok és ízületek fertőzései; szeptikémia, endokarditisz; fertőzés megelőzése a műtét során.
Ellenjavallat.
A cefazolin és más cefalosporin készítmények, valamint a penicillinek iránti túlérzékenység; terhesség (kivéve az egészségügyi okok miatt), a szoptatás ideje; Ne alkalmazza az 1 hónapos kor alatti gyermekeket és a koraszülötteket.
Adagolás és adagolás.
A cefazolin-kezelés megkezdése előtt meg kell szüntetni a páciens túlérzékenységét az antibiotikumra a bőrvizsgálattal.
A cefazolin intramuszkulárisan vagy intravénásan (jet vagy csepegtető) kerül beadásra.
A cefazolin nem adható intratekálisan!
Dózist.
Szokásos felnőtt adag
12 óránként
A fogékony Gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott fertőzések
250 mg és 500 mg közötti mennyiségben
Akut, nem komplikált húgyúti fertőzések
12 óránként
Súlyos és súlyos fertőzések
500 mg és 1 g közötti mennyiségben
6-8 óránként
* A cefazolint ritkán adták be 12 g / nap dózisban. A posztoperatív fertőzés megelőzésére 1 g cefazolint 30-60 perccel a műtét előtt írnak elő; a 2 órás vagy annál hosszabb műtéti műtétek során - a műtét után 0,5–1 g, a műtét utáni nap 6-8 óránként 0,5–1 g.
Felnőttek vesekárosodásban.
Ajánlott adagok: ha a kreatinin clearance 55 ml / perc vagy annál nagyobb, a dózismódosítás nem szükséges; 35-54 ml / perc kreatinin-clearance mellett nem szükséges egyszeri dózismódosítás, azonban az injekciók közötti intervallumnak legalább 8 órának kell lennie; a kreatinin-clearance 11-34 ml / perc, az egyszeri dózis a standard egyszeri dózis felével egyenlő, az injekciók közötti idő 12 óra; a kreatinin clearance 10 ml / perc vagy annál kisebb, egyetlen dózis egyenlő a szokásos egyszeri adag felével, 18-24 órás intervallummal. Minden ajánlott dózist a kezdeti adagolási dózis alkalmazása után adnak be, melynek megválasztása a fertőzés típusától és súlyosságától függ (lásd fent). A kezelést dialízis során végezzük (lásd a farmakokinetikai részt). Idős betegeknél a felnőtteknél (normális vesefunkciónak kitett) előírt dózisokat kapnak. Az 1 hónapnál idősebb gyermekek esetében a gyógyszert napi 25-50 mg / testtömegkilogrammban, 100 mg / kg-os súlyos fertőzéssel írják elő. A gyermekek napi adagját 3-4 injekcióhoz egyenlő részre kell osztani.
A gyermekek napi maximális adagja 100 mg / testtömeg kg.
25 mg / kg / nap, 3 adagolásra osztva
25 mg / kg / nap 4 adagolásra osztva
Körülbelül egy adag (8 óránként)
A 125 mg / ml hígításhoz szükséges mennyiség
Körülbelül egy adag (6 óránként)
A 125 mg / ml hígításhoz szükséges mennyiség
50 mg / kg / nap 3 adagolásra osztva
50 mg / kg / nap 4 adagolásra osztva
Körülbelül egy adag (8 óránként)
A hígításhoz szükséges térfogat 225 mg / ml
Körülbelül egy adag (6 óránként)
A hígításhoz szükséges térfogat 225 mg / ml
Károsodott veseműködésű gyermekeknél az adagolási rend beállítása a kreatinin clearance értékétől függ. 70-40 ml / perc kreatinin-clearance esetén az átlagos napi dózis 60% -át kell előírni és 12 órás injekciók között kell beadni. 40-20 ml / perc kreatinin-clearance esetén az átlagos napi dózis 25% -át az injekciók között 12 órás intervallummal írják elő. Azok a gyermekek, akiknél a kreatinin-clearance 20-5 ml / perc, az átlagos napi adag 10% -át írják elő 24 óránként. Minden ajánlott adagot a kezdeti adagolási adag alkalmazása után adnak be.
Injekciós és infúziós oldatok készítése.
Az intramuszkuláris vagy intravénás injekcióhoz 0,5 g hatóanyagot feloldunk 2 ml injekcióhoz való vízben, 1 g 4 ml injekcióhoz való vízben. Az intravénás bolus adagolásához a kapott oldatot 5 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk, majd lassan 3-5 perc alatt injektáljuk. Intravénás csepegtetéshez a hatóanyagot 50-100 ml 5% -os vagy 10% -os glükózoldattal, 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal, 5% -os glükózoldattal Ringer-oldatban, laktát injekcióval, Ringer oldatos injekciójával, laktáttal vagy anélkül 0-ra hígítjuk. 9%, 0,45% vagy 0,2% -os nátrium-klorid-oldat 5% -os glükóz oldatos injekcióban. Hígítás után az injekciós üvegeket erőteljesen rázzuk, amíg teljesen fel nem oldódik.
Káros mellékhatások.
A Cefazolin gyógyszer használata esetén a következő mellékhatások lehetségesek:
allergiás reakciók: bőrkiütés (foltos-papuláris, rózsás), viszketés, csalánkiütés, dermatitis, láz, hyperemia, nagyon ritkán - anafilaxia (beleértve a bronchospasmot, a vérnyomás csökkenését), Quincke ödéma, eozinofília, szérumbetegség, multiforme, multiforme, multiforme, enemaphilia Stevens-Johnson, toxikus epidermális nekrolízis;
az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, orális kandidozis, anorexia. Az antibiotikumokra jellemző kolitisz kialakulásának lehetősége (a Clostridium difficile okozhatja, és pszeudomembranos colitis formájában jelentkezik);
a máj és az epe rendszer oldalán: kolesztázis, hepatitis;
a hematopoetikus rendszerből: reverzibilis leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, anaemia (aplasztikus, hemolitikus), agranulocytosis, pancytopenia;
a vesék és az urogenitális rendszer részei: intersticiális nefritisz, nefropátia, veseelégtelenség, veseelégtelenség, a külső nemi szervek viszketése, perianális viszketés, a nemi szervek kandidozisa, vaginitis;
laboratóriumi vizsgálatok: az AST, ALT, alkalikus foszfatáz, a bilirubin, az LDH növekedése, a szérum karbamid és a kreatinin növekedése, a protrombin idő növekedése;
helyi reakciók: flebitis intravénásan beadva, intramuscularisan beadott fájdalom, tömörítés;
mások: a bőrtartalom, a szuperinfekció kialakulása, tachycardia, hiperaktivitás, vérzés.
Overdose.
A parenterális adagolás nagy dózisokban, az ajánlottnál nagyobb mennyiségben szédülést, paresztéziákat és fejfájást okozhat. A gyógyszer túladagolásával vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kumulációjával neurotoxikus hatások léphetnek fel, megnövekedett görcsös készséggel, általánosított klón-tonikus görcsökkel, hányással és tachycardia-val. Túladagolás esetén a gyógyszert szükség esetén törölni kell, görcsoldó terápiát kell végezni. A toxikus reakciók kialakulása esetén, valamint a cefazolin túladagolásának jelei, a gyógyszer eltávolítása a szervezetből hemodialízissel gyorsítható. Ebben az esetben a peritoneális dialízis hatástalan lesz.
Használat terhesség vagy szoptatás alatt.
A terhesség alatt történő alkalmazás kivételes esetekben egészségügyi okokból lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. Szükség esetén a gyógyszer használatát abba kell hagyni.
Gyermek.
A gyógyszert nem írják elő 1 hónapos kor alatti gyermekek és koraszülöttek számára.
Az alkalmazás jellemzői.
A cefazolin-kezelés megkezdése előtt meg kell állapítani, hogy a betegnek volt-e túlérzékenységi reakciója a cefalosporinokra, penicillinekre vagy más gyógyszerekre. Az allergiás drogok megszakításával; súlyos akut allergiás reakciók esetén szükség lehet az epinefrin (adrenalin) kezelésére és egyéb sürgősségi intézkedésekre. A penicillinek és a cefalosporinok részleges keresztérzékenysége van. Súlyos túlérzékenységi reakciókat (beleértve az anafilaxist) jelentettek mindkét gyógyszerre vonatkozóan. Az antibiotikumokat gondosan fel kell adni minden olyan betegnek, akinek anamnézisében bármilyen allergiás reakció lépett fel, különösen a gyógyszerekre.
A cefalosporinok felszívódhatnak az eritrocita membránok felületén, és kölcsönhatásba léphetnek a gyógyszer elleni antitestekkel. Ez hamis pozitív Coombs-tesztekhez vezethet (például újszülötteknél, akiknek anyja cefazolin), és nagyon ritkán fejleszti a hemolitikus anémiát. Ez a reakció keresztreakciót okozhat a penicillinnel.
A cefazolin nem enzimatikus módszerekkel torzíthatja a vizeletben lévő cukortartalom meghatározásának eredményeit. Gondosan fel kell írni a Cefazolin-t az emésztőrendszeri betegségekben szenvedő betegek számára (különösen a colitisben) a történelemben. A pszeudomembranosus colitis kifejlődéséről gyakorlatilag minden széles spektrumú antibiotikum alkalmazásával kapcsolatban jelentették, ezért nagyon fontos, hogy az ilyen diagnózist olyan antibiotikumok alkalmazása során fellépő hasmenéssel rendelkező betegeknél vegyék figyelembe. A hasmenés súlyossága enyhe és életveszélyes lehet; enyhébb formákban általában elegendő a gyógyszer használata. Mérsékelt súlyossággal és súlyos formákkal megfelelő intézkedéseket kell tenni. A cefazolin hosszan tartó vagy ismételt alkalmazása túlérzékeny mikroorganizmusok növekedéséhez vezethet, a beteg állapotának gondos monitorozása szükséges. Ha a kezelés során szuperinfekció történik, megfelelő intézkedéseket kell hozni, különösen - rendszeresen végezzen kutatást
mikroflóra érzékenység a gyógyszerre. Ha a cefazolint károsodott vesefunkciójú betegeknek adják, a toxicitás elkerülése érdekében az adagot csökkenteni kell. A normális vesefunkciójú geriátriai betegeknél nem szükséges az adag módosítása. A cefazolin nemrégiben alkalmazott, hosszú távú antikoaguláns terápia esetében a protrombin indexet figyelemmel kell kísérni. Az intratekális gyógyszer beadása nem ajánlott. A központi idegrendszerből származó súlyos toxikus reakciókat, beleértve a görcsöket, jelentették az adott adagolási mód alkalmazásával.
Az a képesség, hogy befolyásolják a reakciósebességet, amikor más mechanizmusokat használnak.
Nincsenek bejegyzések.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatásokkal.
A cefazolin renális clearance-e csökken a probeneciddel egyidejű alkalmazás esetén, ami a cefazolin koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérben. A gyógyszert nem szabad antikoagulánsokkal, "hurok" diuretikumokkal (furoszemid, etakrinsav) egyidejűleg alkalmazni. A cefazolin diszulfiramot okozhat - hasonló reakciókat alkalmazva, ha etanollal egyidejűleg alkalmazzák. Más nefrotoxikus hatású gyógyszerek (aminoglikozidok) egyidejű vagy egymást követő kinevezésével a vesékre gyakorolt mérgező hatás fokozódik, ezért szükség van a funkciók folyamatos ellenőrzésére. A cefazolin és a penicillin készítmények keresztreakciója előfordulhat.
Farmakológiai tulajdonságok.
Gyógyszerhatástani. A cefazolin széles spektrumú antimikrobiális (baktericid) hatású. Mint a penicillinek, gátolja a bakteriális sejtfal biopolimerek szintézisét. Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen (Staphylococcus spp., Penicillináz előállítása és nem termelése, a Staphylococcus spp., Beleértve a pneumococcusokat is), gram-negatív mikroorganizmusok (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Ahorists, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o; Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetikáját.
Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszer gyorsan felszívódik, 1 óra elteltével eléri a maximális koncentrációt a vérben, és 8-12 órán át a vérplazmában tényleges koncentrációban marad. Főként (kb. 90%) a vesén keresztül változatlan formában választódik ki. A placentán keresztül áthatol a magzatvízbe és a vérvezetékbe. Nagyon alacsony koncentrációban az anyatejben található. A gyógyszer jól áthatol a gyulladt szinoviális membránon, az ízületek üregébe, és gyakorlatilag nem hatol át a vér-agy gáton. Nagyobb koncentráció a vérben, de a gyógyszer gyorsabban ürül ki (eliminációs felezési idő - kb. 2 óra). A peritoneális dialízis során (2 l / h) 50 mg / l és 150 mg / l koncentrációjú cefazolint tartalmazó oldattal 24 óra elteltével az átlagos plazmakoncentráció 10 μg / ml és 30 μg / ml.
Gyógyszerészeti jellemzők.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér vagy csaknem fehér por, nagyon higroszkópos.
Összeférhetetlenséget. Ne keverje össze a Cefazolin gyógyszer oldatát más antibiotikumokkal egy fecskendőben vagy egy infúziós rendszerben.
Lejárati idő.
3 év.
Tárolási feltételek
Az eredeti csomagolásban, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Csomagolás.
0,5 g vagy 1,0 g injekciós üvegben; 10 palack egy csomagban.
Nyaralási kategória.
A recept szerint.
Gyártó.
OJSC Kievmedpreparat.
Location. Ukrajna, 01032, Kijev, st. Saksaganskogo, 139.