Az antibiotikum kezelés megváltoztatta a veszélyes fertőző betegségek elleni küzdelem lényegét. A korai orvosoknak nincs módja a patogén kórokozók befolyásolására, és minden erőfeszítés a beteg általános állapotának fenntartására irányult.
A penicillin felfedezése után Alexander Fleming lehetővé tette, hogy megöljék a mikroorganizmusokat, amelyek korábban a járványok kialakulását okozták, amelyek több ezer ember életét vette fel. És a tablettákban lévő cefalosporinok nagyon fontos szerepet játszanak ebben a sikeres küzdelemben.
A cefalosporinok csoportja - olyan gyógyszerek, amelyek nagyon fontos gyakorlati szerepet töltenek be a bakteriális patológiák járóbeteg-ellátásában. A statisztikák azt mutatják, hogy ezt az antibiotikumcsoportot leggyakrabban hazai kórházakban írják elő. Ez annak köszönhető, hogy az alkalmazott patológiák nagy listája, alacsony általános toxicitása, széles spektrumú hatása van.
Az évtizedek során a cefalosporinok jó bizonyítékokat és jó kinevezési tapasztalatot is szereztek. Rendszeresen végeznek új vizsgálatokat, amelyek megerősítik e gyógyszerek hatékonyságát.
A gyógyszer farmakológiai jellemzői
A cefalosporinok béta-laktám antibakteriális szerek. Közös kémiai szerkezettel rendelkeznek, amelyek meghatározzák a közös farmakológiai jellemzőiket. A cefalosporinok baktericid hatásúak.
A gyógyszerek hatásmechanizmusa az alábbiakban - az antibiotikus vegyületek hatására a sejtfal összetevőire hat, és így sérti az integritásukat.
Ennek eredményeként a patogén kórokozók tömegesen halnak meg.
A gyógyszerek farmakológiai jellemzői meghatározzák használatuk jellemzőit. A legtöbb cefalosporin gyengén felszívódik az emésztőrendszerben, így legtöbbjüket ampullák formájában állítják elő intravénás vagy intramuszkuláris alkalmazásra. Szintén jól áthaladnak a vér-agy gáton, különösen a meningealis membránok gyulladása esetén.
A cefalosporin antibiotikumok meglehetősen egyenletesen oszlanak el a beteg testében. A legnagyobb mennyiségű gyógyszer az epe, a vizelet, a légúti epitélium és az emésztőrendszerben található. A terápiás koncentráció 5-6 órán át fennmarad a gyógyszer bevétele után.
Orális adagolás esetén a cefalosporin antibiotikumok áthaladnak a máj metabolizmusán. A szervezetből ezek a baktériumkészítmények a vesék által leginkább változatlan formában választódnak ki. Ezért ennek a testnek a megsértésével egy antibiotikum halmozódik fel a beteg testében. A cefalosporinok hatóköre igen széles, különösen az utóbbi generációkban. A legtöbb gyógyszer a következőkre vonatkozik:
- streptococcus;
- staphylococcus;
- hemofil bacillus;
- Neisseria;
- enterobakteriális fertőzés;
- klebsielly;
- Moraxella;
- E. coli;
- Shigella;
- szalmonella.
A cefalosporinok osztályozása
A mai napig öt generációs cefalosporin van. Különböző jellemzőkben különböznek. E gyógyszercsoport első képviselői hatékonyabban befolyásolják a gram-pozitív baktériumokat.
A cefalosporinok legújabb készítményei nagyszámú mikrobára hatnak, és jobban behatolnak a vér-agy gátba.
Fontos probléma az antibiotikum-rezisztencia kialakulása az első generációk számára, amelyeket már évtizedek óta használnak. Ez a helyzet az alkalmazott gyógyszerek hatékonyságának csökkenéséhez vezet.
A cefalosporinok a következő generációkra oszlanak:
- az első cefalexin, cefazolin;
- a második cefuroxim, cefuroxim;
- a harmadik a ceftriaxon, a ceftazidim, a cefotaxim;
- a negyedik cefepim, cefpirim;
- az ötödik ceftobiprol, ceftarolin, ceftolozán.
Az antibakteriális gyógyszerek alkalmazásának szabályai
Az antibiotikumok olyan hatásos gyógyszerek, amelyek szisztémás hatást gyakorolnak a testre. Ezért tilos az antibakteriális gyógyszerek használata orvosával való konzultáció nélkül. A beteg számára nagyon nehéz választani a betegség legjobb kezelési lehetőségét önmagában és rokonaiban. Az antibiotikumok szabályozatlan bevitele is gyakrabban vezet a mellékhatások kialakulásához és a gyógyszer hatásának csökkenéséhez.
A terápia során be kell tartania néhány egyszerű felvételi szabályt. A kezelés folyamata általában legalább 3 napig tart.
Az általános állapot első javulásának jelei után nem ajánlott a beteg kezelését visszavonni vagy elutasítani.
Ez nagyon gyakran a patológia megismétlődéséhez vezet.
Alkalmazzon antibiotikumokat ugyanabban a napszakban. Ez lehetővé teszi a gyógyszer jó koncentrációjának fenntartását a perifériás vérben, ami optimális terápiás hatást biztosít.
Ha elhagyja az antibiotikumokat, akkor ne essen pánikba, hanem a lehető leggyorsabban vegye be a kihagyott cefalosporin adagot. A jövőben a terápiát a szokásos módon kell folytatni.
Az antibiotikumok használatakor fontos a mellékhatások kialakulásának ellenőrzése, amelyet a lehető leghamarabb be kell jelenteni orvosának. Kizárólag ő képes a súlyosságuk értékelésére, és úgy dönt, hogy felfüggeszti vagy folytatja a cefalosporinok kezelését.
A cefalosporin tabletták hozzárendelése
A cefalosporinok felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie a betegség bakteriális etiológiájáról. Ez nagyon fontos, mert az antibakteriális gyógyszerek nem hatnak a vírusos, gombás növényre, és ilyen esetekben akár a beteg is károsodhat. E célból az orvosnak teljes körűen kell elvégeznie a beteg vizsgálatát, aki általában a betegség történetének teljes gyűjteményével kezdődik. A páciensnek vagy rokonának (súlyos állapotában) meg kell mondania, hogy mikor és mikor megjelentek a patológia első tünetei.
Az információkat általában a hasonló betegség jelenlétéről gyűjtötték össze a közvetlen családból és a barátokból, a betegekkel való esetleges kapcsolatról, valamint az egyéb szervek és rendszerek kapcsolódó megsértéseiről. A következő lépés az érintett területek, a bőr vagy a nyálkahártyák alapos vizsgálata, a szív, a tüdő és a hasüreg tapintása, ütődése és auscultációja. Ne lepődj meg a vizelési gyakorisággal, a széklet és az étvágy változásával kapcsolatos kérdésekben.
Ezt követően általában laboratóriumi és műszeres tanulmányokat végeznek. Számos nagy valószínűséggel bekövetkező változás jelezheti a patológiai folyamat bakteriális etiológiáját.
Először a vér általános elemzésének - leukocitózisnak, a leukocita képlet balra történő elmozdulásának, a neutrofilek számának növekedésének (érett formáinak) és az ESR (eritrocita-üledékképződés) növekedésének beszélünk.
Az urogenitális rendszer fertőzéseivel a leukociták és a különböző baktériumok gyakran megtalálhatók az általános vizeletelemzésben.
A legpontosabb kutatási módszereket bakteriológiai szempontnak tekintik. Lehetővé teszi, hogy nemcsak a patológia kórokozóját pontosan azonosítsák, hanem azt is, hogy bizonyos antibiotikumokkal szembeni érzékenységét tanulmányozzák. Ez teszi ezt a tesztet referenciaként a fertőző genesis minden betegségére.
Emellett a vér, a hátsó garatfalból származó kenet, a vizelet, a köpet, a biopszia vagy bármely más biológiai közeg, amelyben a mikroorganizmus megtalálható, felhasználható kutatási anyagként.
A bakteriológiai módszer legjelentősebb hátránya a hosszú idő, amikor olyan körülmények között hajtják végre, ahol az orvosnak azonnal el kell döntenie a kezelési taktika megválasztásáról. Ezért ez a teszt a legnagyobb gyakorlati értékkel rendelkezik olyan helyzetekben, amikor a kezdeti kezelés nem volt elég hatékony. Lehetővé teszi a kezelésben használt gyógyszer megváltoztatását.
A cefalosporinok felírására vonatkozó indikációk meghatározásában nagyon fontos szerepet játszanak a modern nemzetközi és nemzeti ajánlások, amelyek egyértelműen szabályozzák, hogy milyen helyzetekben szükséges azokat alkalmazni.
Az előírt antibiotikum-kezelés hatékonyságát a gyógyszer első adagja után 48-72 órával becsülik.
Ebből a célból ismételje meg a laboratóriumi vizsgálatokat, és vizsgálja meg a beteg klinikai tüneteinek dinamikáját. Ha pozitív, akkor az orvos folytatja az eredeti gyógyszerrel történő kezelést. Javulás hiányában át kell váltani a másodlagos baktériumellenes vagy tartalékanyagokra.
A cefalosporinok szerepe a tablettákban a kezelésben
A klinikai gyakorlatban a cefalosporinokat elsősorban injekciós formában alkalmazzák. Ez azonban jelentősen csökkenti a járóbeteg-ellátásban való részvétel lehetőségét, mivel nem minden beteg képes megfelelően hígítani és antibakteriális gyógyszert injektálni.
Ez meghatározza a cefalosporin tabletta formájának szerepét. Gyakran használják kiindulási antibakteriális terápiának olyan kóros betegségek esetében, amelyek nem igényelnek kórházi kezelést, kielégítő állapotban a beteg és más szervektől származó dekompenzált betegségek hiánya.
Fontos szerepet játszanak a lépéskezelésben is. Két szakaszból áll. Az első szakaszban a cefalosporint injekciós formában alkalmazzuk, hogy a patológiai folyamatot a lehető leggyorsabban és hatékonyabban megszüntessük. A kezelés eredményének konszolidálásához és a terápia befejezéséhez ugyanazt a gyógyszert a kórházból történő kiszabadítás után több napig a betegnek tabletta formájában kell felírni.
Ez a stratégia lehetővé teszi a beteg által a kórházban töltött napok számának csökkentését.
A gyógyszertárakban jelenleg csak a cefalosporinok első három generációjának gyógyszerei találhatók tablettákban vagy szuszpenziókban:
- az első a cefalexin;
- a második a cefuroxim;
- a harmadik a cefixime.
A cefalosporinok tablettákban történő bevitelére vonatkozó indikációk
A cefalosporinokat bakteriális patológiák kezelésére használják olyan rendszerekben, ahol az anyagcsere során felhalmozódnak, és olyan terápiás koncentrációt hoznak létre, amely elegendő a mikrobák megöléséhez. Először is beszélünk a légzőszervi, genitourinális és ENT szervek betegségeiről. Ezeket az epehólyag-gyulladásra és az emésztőrendszer bizonyos patológiáira is használják.
A használati utasítás szerint van egy lista azokról a betegségekről, amelyekben a cefalosporinok kijelölése indokolt. Ezek a következők:
- tüdőgyulladás;
- hörghurut;
- hurutok;
- gégegyulladás;
- mandulagyulladás;
- torokgyulladás;
- orrmelléküreg-gyulladás;
- középfülgyulladás;
- hólyaggyulladás
- húgycsőgyulladás;
- prosztatagyulladás;
- a méh bakteriális gyulladása és annak függelékei;
- a szövődmények megelőzése sebészeti beavatkozások vagy beavatkozások során.
Hogyan kell szedni cefalosporin tablettát
A cefalosporin-kezelés időtartama legalább 5 nap. Általában a tablettákat naponta kétszer kell bevenni, hogy biztosítsák a gyógyszer megfelelő koncentrációját. A tablettát elegendő vízzel le kell mosni.
Ehhez más italok (szóda, tejtermékek, tea, kávé) használata nem ajánlott, mivel megváltoztathatják a gyógyszer farmakológiai tulajdonságait.
Az alkoholfogyasztás a kezelés során szigorúan tilos, mivel az akut hepatózis kialakulásához és a kóros májfunkció kialakulásához vezethet.
Mellékhatások a cefalosporinok használatakor
A cefalosporinok egy klasszikus béta-laktám-csoport a gyógyszereknek, így jellemezhető, hogy igen gyakori, különböző súlyosságú allergiás reakciók vannak jelen. Leírták az urticaria, dermatosis, angioödéma és még anafilaxiás sokk kialakulását.
Az összes béta-laktámra vonatkozó allergia kereszt, így túlérzékenységi reakciók jelenlétében bárki számára, aki számos penicillin, karbapenem, monobaktám, cefalosporinokat tartalmaz, szigorúan ellenjavallt.
Egy másik veszélyes állapot a pszeudomembranosus colitis, amely néha a klosztridium-fertőzés ellenőrizetlen szaporodása miatt alakul ki. A legtöbb esetben enyhe pályája van, csak a szék rendellenességeiből nyilvánul meg, és nem is diagnosztizálható. Számos esetben azonban a patológiás folyamat kedvezőtlen forgatókönyv szerint halad, és bonyolítja a perforáció, a belek vérzése és a szepszis.
A cefalosporinok összes mellékhatásából a leggyakoribb az átmeneti emésztési zavarok.
Ezek émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom vagy duzzanat alakulnak ki. Ezek a tünetek gyorsan eltűnnek a gyógyszer visszavonása után.
Néha megnő a máj enzimek vagy a vese tubuláris készülékére gyakorolt toxikus hatás. Emellett ismertették a szuperinfekció vagy a gombás patológia (főként kandidozis) hozzáadását az antibiotikum terápia hátterében. A központi idegrendszerre különféle esetekben jelentkeztek negatív hatások, amelyek epilepsziás rohamként, görcsökként és érzelmi labilitásként jelentkeztek.
Ellenjavallatok
Az orális cefalosporinok fő ellenjavallata allergiás bármely béta-laktám antibiotikumra. A gyógyszer első használata előtt feltétlenül meg kell vizsgálnia a túlérzékenység jelenlétét.
Óvatosan kell eljárni ezeknek az antibakteriális gyógyszereknek a vesefunkció károsodásához, mivel ez az állapot antibiotikum felhalmozódásához vezethet a beteg testében. Ilyen esetekben az orvosnak külön-külön kell kiszámítania a dózist a glomeruláris szűrési sebesség alapján.
A cefalosporinokat alacsony toxicitású gyógyszerként osztályozzák, amelyek kisgyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt is felhasználhatók.
Ezeknek a gyógyszereknek a szájon át történő alkalmazása az emésztőrendszer krónikus gyulladásos folyamatainak (colitis, enteritis) súlyosbodásához vezethet. Ezért ezeknek a patológiáknak az ajánlott előnyben részesíteni az antibiotikumok parenterális formáit.
videó
A videó elmondja, hogyan lehet gyorsan gyógyítani a hideg, az influenza vagy az ARVI-t. Vélemény tapasztalt orvos.
Farmakológiai csoport - Cefalosporinok
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
A cefalosporinok - antibiotikumok, amelyek kémiai szerkezete 7-aminocefalosporinsav. A cefalosporinok fő jellemzői a széles spektrumú hatások, a magas baktericid aktivitás, a béta-laktamázokkal szembeni viszonylag nagy rezisztencia a penicillinekhez képest.
Az I, II, III és IV generációk cefalosporinjait az antimikrobiális aktivitás és a béta-laktamáz érzékenysége jellemzi. Az első generációs cefalosporinok (keskeny spektrum) közé tartozik a cefazolin, a cefhalotin, a cefalexin stb.; II. Generációs cefalosporinok (amelyek gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumra hatnak) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor stb.; III. Generációs cefalosporinok (széles tartomány) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten stb.; IV. Generáció - cefepim, cefpirim.
Minden cefalosporin magas kemoterápiás aktivitással rendelkezik. Az első generációs cefalosporinok fő jellemzője a magas antisztafilokokkális aktivitás, beleértve a penicillin-képző (béta-laktamáz-képző) benzilpenicillin-rezisztens törzseket minden típusú streptococcus esetében (kivéve az enterococcusokat), gonokokkokat. A II. Generációs cefalosporinok szintén magas antisztafilokokkális aktivitással rendelkeznek, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is. Nagyon aktívak Escherichia, Klebsiella, Proteus ellen. A III. Generációs cefalosporinok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint az I. és II. A IV generációs cefalosporinok különleges különbségeket mutatnak. A II. És III. Generációs cefalosporinokhoz hasonlóan ezek ellenállnak a gram-negatív baktériumok béta-laktamázt tartalmazó plazmidjainak, de ezenkívül rezisztensek a kromoszómális béta-laktamázokkal szemben, és más cefalosporinokkal ellentétben nagyon aktívak az összes anaerob baktériumhoz, valamint a bakteroidokhoz. A gram-pozitív mikroorganizmusok tekintetében némileg kevésbé aktívak, mint az első generációs cefalosporinok, és nem haladják meg a harmadik generációs cefalosporinok hatását a gram-negatív mikroorganizmusokra, de ellenállnak a béta-laktamázoknak és nagyon hatékonyak az anaerobok ellen.
A cefalosporinok baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek és sejt lízist okoznak. Ennek a hatásnak a mechanizmusát az osztódó baktériumok sejtmembránjának károsodása okozza az enzimek specifikus gátlása miatt.
Számos kombinált hatóanyagot tartalmaz, amelyek penicillineket és cefalosporinokat tartalmaznak béta-laktamáz inhibitorokkal (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinálva.
Különböző cefalosporin antibiotikumok: mindent, amit tudni kell erről a gyógyszercsoportról
A cefalosporin antibiotikumok vezető szerepet töltenek be a kórházak kezelésében. Az antibiotikumok körülbelül 85% -a cefalosporin. Széles körű elterjedtségük nagy hatásfok, a toxikus hatások alacsony valószínűsége, a magas hatékonyság és a betegek jó toleranciája. Ezek az alapok baktericid hatásúak, és baktériumokra hatnak, gátolják a sejtfal szintézisét és elpusztítják azt, amely gyors hatással rendelkezik a cefalosporin antibiotikumra, és a beteg gyors helyreállítást eredményez.
A cefalosporinokat a múlt század első felében fedezték fel az olasz orvos Brodsu, és ezeknek az antibiotikumoknak az első képviselőit izolálták a gomba. Az első cefalosporinok kizárólag a természetes eredetű készítmények közé tartoztak, és előállításuk során gombákat termeltek, amelyekből antibakteriális anyagot kaptak. A mai napig ez a csoport félszintetikus gyógyszereket tartalmaz, amelyek stabilabb vegyületek a tisztán szerves kompozíció tekintetében.
A cefalosporin csoport antibiotikumai ma már 5 generációnyi gyógyszert tartalmaznak. Különböző variációi vannak a vegyületeknek és a különböző tulajdonságoknak, beleértve a különböző fajok baktériumokkal szembeni hatékonyságának bizonyítását.
A cefalosporin gyógyszerek előnye a fertőző ágensek széles körének ellenálló. Különösen az e csoportba tartozó gyógyszereket olyan esetekben alkalmazzák, amikor a penicillin készítmények tehetetlenek voltak. Ezenkívül cefalosporinok léteznek különböző dózisformákban - az első generációs hatóanyagokat tabletták formájában állítják elő, és a legújabbak lehetővé teszik a gyógyszer parenterális adagolását, azaz a hatóanyagot. közvetlenül az emberi keringési rendszerbe, ami jelentősen növeli a gyógyszer sebességét.
A cefalosporinok hátrányai a mellékhatások meglehetősen nagy valószínűségének tekinthetők (a vizsgálatok több mint 11% -át mutatják), valamint a gyógyszer enterococcusok és listeria ellen történő alkalmazhatatlanságát. Ezen túlmenően, mint bármely más antibiotikum, a cefalosporinok toxikus hatásúak lehetnek diszepsziás rendellenességek (más szóval dysbacteriosis) és hematológiai reakciók formájában.
1. generációs cefalosporinok
Az első generációs cefalosporin antibiotikumoknak viszonylag szűk spektrumuk van, különösen a gram-negatív baktériumok ellen. Ezek a gyógyszerek leggyakrabban a baktériumok ilyen csoportjai által okozott kötőszöveti és integumentáris szövetek (bőr, csontok, ízületek, légzési nyálkahártya) komplikált betegségeihez használhatók. Ezek a gyógyszerek azonban hatástalanok a fülhártyagyulladás és a szinuszitis ellen, e szervek szövetének rossz áteresztőképessége miatt.
Az első generációs gyógyszerkészítmények listája az intramuszkuláris beadásra szánt anyagból (cefazolin), valamint a tablettákból áll, amelyeknek neve a cefalexin és a cefadroxil. Az antibiotikumok bevételének módja a betegség konkrét esetétől függően változhat: a fertőző fókusz lokalizációja, a beteg bélbetegsége, az injektálási képesség stb. A gyógyszer egy bizonyos formájának kinevezéséről szóló döntés meghozza a kezelőorvosot.
2. generációs cefalosporinok
A következő gyógyszerek a cefalosporin sorozatban erősebb hatást gyakorolnak a gram-negatív baktériumfajokra az első generációhoz képest, de valamivel rosszabbak a gram-pozitív baktériumok elleni hatékonyságban. Ezenkívül a második generációs gyógyszerek hatásosak az anaerob patogének ellen.
Ez a cefalosporin készítmények csoportja a húgyúti, a bőr, a csontok, az ízületek, valamint a légzőrendszeri megbetegedések kezelésére - tüdőgyulladás, hörgőgyulladás, mandulagyulladás, garatgyulladás stb. Elődei mellett a gyógyszerek a koponya szinuszfertőzéseinek kezelésében hatástalanok. Ezek azonban a meningitis kezelésére használhatók képesek behatolni a vér-agy gáton.
A cefalosporin antibiotikumok második generációja parenterális beadásra alkalmas oldatokat tartalmaz - cefopetán, cefoxitin és cefuroxim, valamint antibiotikumok tablettákban - Cefaclor és Cefuroxime Axetil. Meg kell jegyezni, hogy a felsorolt gyógyszerek közül a cefoxitin és a cefotetán a legszélesebb körű hatást fejti ki, ami miatt gyakrabban írják elő őket.
III. Generációs cefalosporinok
A cefalosporin-antibiotikumok ez a generációja a nevek számát tekintve az egyik legteljesebb. A korábbi generációkhoz képest a szövetek hatékonyabb behatolása és a jó farmakokinetikai paraméterek megkülönböztetése miatt ezek a gyógyszerek alkalmazásának lehetősége nő. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek hatékonyságát a Pseudomonas aeruginosa és az enterobaktériumok ellen érte el. A második generációhoz képest hátrányuk azonban az anaerobok egyik típusához viszonyított hatékonyságvesztés.
Kezdetben ennek a generációnak az antibiotikumokat kizárólag a kórházban alkalmazták súlyos fertőzések kezelésére, azonban a baktériumok eddig elterjedtek, amelyek rezisztenssé váltak a gyógyszerrel szemben, ezért a III. Generációs cefalosporinokat ambuláns kezelésre írják elő. Általában a tabletta formákat ambuláns alapon mérsékelt fertőzések kezelésére használják, és a parenterális adagolásra szolgáló megoldásokat súlyos betegségek esetén használják kórházi környezetben.
A cefalosporinok harmadik generációját leggyakrabban gonorrhoea, krónikus hörghurut, húgyúti fertőzések és shigellózis okozzák. A cefalosporin antibiotikumok harmadik generációja olyan gyógyszereket tartalmaz, mint a cefotaxim, a cefoperazon, a ceftriaxon, a cefoperazone, amelyek injekciós oldatok formájában kaphatók. Szájon át alkalmazandó anyagok is vannak: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime és Cefixime.
IV generációs cefalosporinok
A cefalosporin-sorozat a 4. generációs gyógyszereket is tartalmazza. A benne foglalt gyógyszerek listája kicsi - magában foglalja a Cefepime és a Cefpirim parenterális beadására szolgáló anyagokat. Ezekkel az antibiotikumokkal a meningealis fertőzések hatékonyabb kezelése a komplex terápia részeként A 4. generációs cefalosporinoknak nincsenek mellékhatásai görcsoldó hatás formájában.
A 4. generáció előkészületei a gram-negatív típusú baktériumok elleni fokozott hatékonysággal különböztethetők meg, azonban nem olyan hatásosak a gram-pozitív kórokozókkal szemben, mint elődeik. A gyógyszerek hatásosak az anaerob baktériumok ellen, kivéve B.fragilis.
Annak ellenére, hogy javult az antibiotikumok hatása, ebben a generációban még mindig nem lehet megszabadulni a korábbi gyógyszerek hiányosságaitól. A negyedik generáció mellékhatásai például a májra gyakorolt súlyos toxikus hatások, amelyek sárgaságot vagy gyógyszer által kiváltott hepatitist, a diszeptikus rendellenességek valószínűségét és neurotoxikus hatást eredményezhetnek, ami negatív következményekkel járhat a beteg idegrendszerére.
V generációs cefalosporinok
A cefalosporin-sorozat a legújabb, ötödik generációs gyógyszerekkel büszkélkedhet, amelyek az MRSA-val vagy a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus-tal szemben elsődlegesen hatásosak voltak, és ezt a baktériumot rendkívül nehéz kifejleszteni e gyógyszercsoport kialakítása előtt. Ez a fertőző kórokozó rendkívül veszélyes körülményeket okozhat az emberi szervezet számára, különösen a szepszis számára. Ezenkívül a cefalosporin sorozat legújabb csoportjának antibiotikumai képesek küzdeni a baktériumok ellen, amelyek a harmadik generációs gyógyszerekkel szemben rezisztensek lettek.
A legújabb cefalosporinok közé tartoznak a parenterális beadásra szánt gyógyszerek - Ceftobiprol és Ceftaroline. Ezeket különböző betegségek kezelésére használják, beleértve a súlyos fertőzések kezelését, amelyeket a másodlagos bakteriális kórokozók hozzáadása okoz. Ezeket kizárólag a kórházban használják, mert a képzett személyzet testületébe történő bevezetést igényel. Ezenkívül az antibiotikumok súlyos következményekkel járhatnak a betegek állapotára, akiket a kezelőorvos jobban ellenőriz.
Ellenjavallatok a cefalosporinok alkalmazására
Nem számít, mennyire nagy lehet az antibiotikum, az előkészített készítmény mindig megtalálható, ahol a felhasználása lehetetlenné válik. Például létezik egy olyan egyéni intolerancia a gyógyszerekre, amelyek spontán módon örökölhetők vagy nyilvánulhatnak meg, mint a test különleges reakciója egy ismeretlen anyaghoz.
Az antibiotikumok nem adhatók a patológiás májbetegségben szenvedő és a magas bilirubin tartalmú gyermekeknek. Az antibiotikumoknak erős negatív hatása van a májra, mert az erők erejéből az anyag fő metabolizmusa és a szervezetből származó toxikus termékek eltávolítása következik be. A májbetegségben szenvedő betegeket óvatosan és csak a kórházban, az egészségügyi szakember felügyelete mellett írják elő antibiotikum kezeléssel.
A terhes nők, különösen a korai stádiumban, nemkívánatosak az antibiotikumokat szedni, mert vagy megzavarhatják a születendő gyermek fejlődését, vagy a testre gyakorolt mérgező hatások miatt vetélést okozhatnak. A terhesség alatt végzett antibiotikum-kezelés csak akkor születik meg, ha a fertőzés veszélyezteti az anya életét.
A vesebetegek és más súlyos krónikus betegségek (különösen az epilepszia) szenvedő betegek antibiotikumokat csak a kórházban írnak fel, kis adagokkal kezdve és a korrekciós terápia kötelező kiválasztásával, mert az antibiotikumok a betegség súlyosbodását okozhatják.
A cefalosporinok mellékhatásai
A cefalosporin készítmények alkalmazása során a leggyakoribb mellékhatás az allergiás reakciók előfordulása. Egyes embereknél ez rendkívül intenzív lehet, ami Quincke ödémát, fulladást és egyéb súlyos következményeket okozhat, ezért fontos, hogy az első antibiotikum kezelés alatt az orvos felügyelete alatt álljon, vagy azonnal orvoshoz kell fordulni.
Az idegrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél az antibiotikumok bevétele rohamokat okozhat, akár egy nagy epilepsziás roham kialakulását is beleértve. Fennáll a veszély, hogy neurológiai betegségekben szenvedők és fejsérülések szenvednek.
Ezenkívül az antibiotikumok használatának gyakori következménye (főként orális adagolással, de nem feltétlenül) a természetes mikroflóra megsértése. Ha a mikroflórát megzavarják a bélben, a beteg súlyos fájdalmat, bélrendszeri megbetegedést, hányingert, hányást, székletproblémákat tapasztalhat. Az antibiotikumokkal rendelkező nők daganatot hozhatnak létre.
Gyakran, parenterálisan beadva, a betegek meglehetősen hosszan tartó fájdalmat észlelnek az injekció helyén, ami az antibiotikumokkal szemben a lágy szövetekre viszonylag agresszív hatással jár. Az ilyen mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében az injekciós orvosi személyzet elvégezheti az injekció beadásának helyét, ha ez adott esetben lehetséges.
következtetés
A cefalosporinok széles körű gyógyszerek, amelyek jelenleg ötven különböző gyógyászati vegyületet tartalmaznak. A fekvőbeteg-kezelésben ez a legnépszerűbb, és ez nagyon megérdemelt, tekintettel a nagy hatékonyságra és a lehetséges felhasználás szélességére. Bármely más gyógyszerhez hasonlóan, a cefalosporin antibiotikumok alkalmazása nagy figyelmet igényel. Független befogadásuk orvosi rendelvény nélkül nem elfogadható, és ha van ilyen recept, a betegnek szigorúan be kell tartania a felvételi rendet és az orvosi ajánlásokat.
Cefalosporin antibiotikumok: indikációk és ellenjavallatok
A cefalosporin antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyek kémiai szerkezete 7-ACC. Az antibiotikumok cefalosporin tartománya öt generációjú gyógyszereket tartalmaz, ezeket a gyógyszereket enterálisan vagy parenterálisan adják be a szervezetbe. Elolvashatja az ilyen gyógyszerek leírását és főbb jellemzőit, valamint a használatukra vonatkozó jelzéseket és ellenjavallatokat, olvassa el ezt az anyagot.
Az első generáció számos cefalosporinból származó antibiotikumok
Az első generációs cefalosporin antibiotikumok listája többek között a cefazolint és a cefalexint tartalmazza.
Cefazolin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, amely baktericid hatással rendelkezik, a staphylococcusok, a streptococcusok, a Salmonella, a Shigella, a Klebsiel, az E. coli ellen hatásos, nem hatékony a Mycobacterium tuberculosis, Protea ellen.
Indikációk: a légutak fertőzése, a medence szervei, a húgyúti és az epeutak, a bőr és a lágy csontok, az ízületek, a perikarditis, a szepszis, a peritonitis, az osteomyelitis, a mastitis, a seb és a posztoperatív fertőzések, szifilisz, gonorrhoea.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporinok és más β-laktám antibiotikumok, terhesség, szoptatás, gyermekek 1 hónapos korig. Ezt a cefalosporin antibiotikumot óvatosan kell előírni a vese- és májelégtelenségben.
Mellékhatások: allergiás reakciók, görcsök, dyspepsziás tünetek, hosszan tartó használat - dysbiosis, szuperinfekció, kandidózis.
Alkalmazási mód: intramuszkulárisan felnőttek - 1 g naponta kétszer. A maximális napi adag 6 g 3-4 adagban. Gyermekeknek napi 20–50 mg / ttkg 3-4 adagban, súlyos fertőzések esetén, legfeljebb 100 mg / testtömeg-kg naponta.
A gyógyszert injekcióhoz való vízzel hígítjuk: 2 ml 500 mg cefazolinra, 4 ml 1 g-ra. A kezelés 7-10 nap.
Termékforma: por 500 mg és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Cephalexin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus ellen, nem rendelkezik terápiás hatással a Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci által okozott betegségekben.
Jelzések: a légzőszervi, húgyúti, bőr- és lágyszövetek, csontok és ízületek fertőzése.
Ellenjavallatok: a cefalosporinok és más β-laktám antibiotikumok egyéni intoleranciája, a veseelégtelenség, a terhesség, a szoptatás és a legfeljebb 6 hónapos gyermekek esetében.
Mellékhatások: allergiás reakciók, hányinger, szájszárazság, hasmenés, kandidózis. Ezen antibiotikum számos cefalosporinból, fejfájásból, görcsökből, ízületi fájdalom alkalmazásából is lehetséges.
Alkalmazási módszer: fél órával az étkezés előtt a felnőttek és a 10 évesnél idősebb gyermekek számára - napi 250-500 mg. A legmagasabb napi dózis 4 g, 10 év alatti gyermekek esetében 25–100 mg / testtömeg kg / nap, 4 adagra osztva.
A termék formája: 250 és 500 mg készítmény, 250 mg cefalexint tartalmazó 5 ml-es szuszpenzió előállítására szolgáló por.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A cikk következő része felsorolja a második generációs cefalosporin antibiotikumok csoportjából származó gyógyszerek nevét és leírását.
A második generációs cefalosporin csoportból származó antibiotikumok: nevek és leírás
A második generációs cefalosporin antibiotikumok közé tartozik a cefuroxim és a cefaclor.
A cefuroxim.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, enterococcusok, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella ellen.
Jelzések: a légutak fertőzése, ENT szervek, húgyúti szervek, bőr- és lágyszövetek, epeutak, ízületek, gyomor-bélrendszer, seb- és égési fertőzések, peritonitis, osteomyelitis, meningitis, gonorrhoea.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporin és más β-laktám antibiotikumok, fekélyes vastagbélgyulladás, gyomorvérzés előzményei, terhesség és szoptatás esetén.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, fejfájás, álmosság, diszbakteriózis, kandidózis, allergiás betegségek, fájdalom és infiltráció az injekció beadási területén.
Adagolás módja: intramuszkulárisan vagy intravénásan felnőtteknek - 750–1500 mg naponta 3-4 alkalommal, gyermekek - 30,100 mg / testtömeg-kg naponta 3-4 adagban, újszülöttek és 3 hónapos korig gyermekek számára - 30 mg / testtömeg-kg naponta 2-3 adagban.
Felnőttek étkezés után - naponta kétszer 150 - 500 mg gyermekeknek - 125-250 mg naponta kétszer. A cefalosporin antibiotikum kezelés 5–10 nap vagy annál hosszabb.
Termékforma: por 250, 750,1500 mg, 125 és 250 mg tabletta injekciós oldat előállítására, por a szuszpenzió előállításához, 125 mg hatóanyag tartalmú 5 ml-ben.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Ceíacior.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív a sztaphilokokkák, a streptococcusok, az Escherichia coli, a Salmonella, a Shigella, a Klebsiella, a Protea, a gonococcusok ellen.
Indikációk: a légutak, a bőr és a lágy szövetek, a húgyúti szervek, a csontok és az ízületek fertőzése, gonorrhoea, szepszis. Ez a gyógyszer a cefalosporin antibiotikumok listáján is szerepel, posztoperatív szövődményekre.
Ellenjavallatok: vérzéses szindróma, egyéni intolerancia a cefalosporinok és más penicillinek ellen.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, allergiás reakciók, hemolitikus anaemia, fejfájás, mérgező hepatitis, pszeudomembranosus colitis.
Alkalmazási mód: a felnőttek számára - 750 mg / nap, 3 megosztott adagban, gyermekeknek - 20 mg / ttkg naponta 3 adagban. A kezelés 7-10 nap.
Forma felszabadulás: 0,25 és 0,5 g kapszula, por a szuszpenziók készítéséhez 250 és 125 mg hatóanyag 5 ml-ben.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben, ezért gyakran orálisan adják be őket. Cefalosporin antibiotikumokat állítanak elő a gyermekek por formájában, kellemes ízű és aromájú szuszpenziók készítéséhez.
Ezután megtudhatja, hogy mely antibiotikumok a harmadik generációs cefalosporinok.
Harmadik generációs cefalosporin antibiotikumok
A cefalosporin csoport antibiotikum-listája másokkal együtt tartalmazza a cefotaximot és a ceftriaxont.
Cefotaximhoz.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusokkal, néhány streptococcus törzskel, enterococcusokkal, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikációk: súlyos légúti fertőzések, ENT szervek, bőr és lágy szövetek, csontok és ízületek, peritonitis, urogenitális rendszer fertőzései, komplikált gonorrhoea, posztoperatív szövődmények megelőzése.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporinok és más penicillinek, terhesség, enterokolitisz, a vérzés története.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, pszeudomembranosus colitis, vérzés, fejfájás, allergiás reakciók, dysbacteriosis, szuperinfekció, kandidózis. Ezen antibiotikum használatakor a cefalosporin-sorozat gyógyszer-listáján szereplő fájdalom és indukció az injekció helyén is lehetséges.
Alkalmazási mód: intramuszkulárisan és intravénásan felnőtteknek - 1-2 g 8-12 óránként, 1 hetes intravénás gyermekeknél - 50-100 mg / testtömeg-kg naponta 2 adagban, 1-4 hetes gyermekeknek - 75-150 mg / kg testsúly intravénásan 3 adagban, 50 kg-ig terjedő gyermekeknél, 50–100 mg / kg 3-4 adagban. A 2,5 évesnél fiatalabb gyermekek csak intravénás injekciókat mutatnak be.
Az adagolás előtt a gyógyszert hígítjuk, intramuszkuláris adagolás esetén az injekciós üveg tartalmához 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml 1% -os vizes lidokainoldatot adunk hozzá. Intravénás beadáshoz a hatóanyagot 4 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk.
Adja meg lassan 3-5 perc alatt. Csepegtetéshez a hatóanyagot 100 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal vagy 5% -os glükózoldattal hígítjuk 50-60 percig.
Forma felszabadulás: por 0,5 és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A ceftriaxon.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív a stafilokokkák, streptokokok, enterobaktériumok, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera rezgések, Clostridium, treponema ellen.
Jelzések: peritonitis, szepszis, hasi szervek fertőzése, légzőszervi, epeutak, húgyúti rendszer, csontok és ízületek, bőr és lágy szövetek, sebfertőzések, gyomor-bélrendszer.
Ellenjavallatok: a cefalosporinok és más penicillinek egyéni intoleranciája, a terhesség I. trimesztere, laktáció.
Mellékhatások: allergiás reakciók, fejfájás, szédülés, dyspeptikus tünetek, kandidózis, szuperinfekció, fájdalom és indukció az injekció beadásának helyén.
Alkalmazási módszer: mélyen intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek - 1-2 g naponta egyszer, max. Gyerekek 2 hétig - 25-50 mg / ttkg naponta, 2 hét és 12 éves kor között - 20-80 mg / ttkg naponta.
Az intramuszkuláris adagoláshoz az injekciós üveg tartalmát 1% -os lidokainoldattal hígítjuk - 3,5 ml 1 g készítményre. Az intravénás adagoláshoz az injekciós üveg tartalmát 10 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk, intravénás infúzióval 2 g készítményt 40 ml 5% -os vagy 10% -os glükózoldattal vagy 0,9% -os nátrium-klorid oldattal hígítunk.
Az intravénás injekciót lassan, 3-4 perc alatt, 30 perc alatt csepegtetjük.
Forma felszabadulás: por 0,5 injekció beadására; 1. és 2. ábra
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A közelmúltban kifejlesztett ötödik generációs cefalosporinok. Ezek a tartalék antibiotikumok olyan új típusú fertőzések kialakulása esetén, amelyek ellenállnak a jelenleg használt egyéb antibakteriális gyógyszereknek. Az ötödik generációs cefalosporinok nem tömeggyártásúak, és nem kerülnek forgalomba a gyógyszertárláncban.
A cikk utolsó részében a cefalosporin-csoport antibiotikumainak nevét mutatjuk be, és röviden ismertetjük.
A negyedik generációs cefalosporinok csoportjának antibiotikumai: nevek és jellemzők
A negyedik generációs cefalosporin antibiotikumok sorozatát olyan gyógyszerek képviselik, mint a Cefepine és a Cefpyr.
Cefepim.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, enterococcusok, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, más, aminoglükozidokkal szemben rezisztens baktériumok és cefalosporin antibiotikumok ellen.
Indikációk: az alsó légúti, húgyúti, epeutak, bőr és lágy szövetek fertőzése, nőgyógyászati fertőzések, peritonitis, bakteriális meningitis gyermekeknél.
Ellenjavallatok: az β-laktám antibiotikumok egyéni intoleranciája óvatosan - terhesség és szoptatás alatt.
Mellékhatások: allergiás reakciók, dyspeptikus tünetek (hányinger, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom), mellkasi fájdalom, szédülés, izzadás, pszeudomembranosus colitis.
Használat: lassan intravénásan vagy mélyen intramuszkulárisan. A felnőttek naponta 0,5-1 g-ot szednek enyhe és mérsékelt intravénás vagy intramuszkuláris fertőzések esetén, és súlyos fertőzések esetén, 2 g naponta háromszor intravénásan. Gyermekek testtömege legfeljebb 40 kg - 50 mg / testtömeg kg naponta kétszer. A kezelés időtartama 7-10 nap vagy több.
Ezt a cefalosporin készítmények listáján szereplő antibiotikumot 5 vagy 10 ml injekcióhoz való vízben vagy 5% -os glükózoldatban vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldjuk fel. Adja meg lassan 3-5 perc alatt.
Az intramuszkuláris injekciókhoz a hatóanyag 500 mg-ját 1,3 ml-ben oldjuk, 1 g-ot pedig 2,4 ml injekcióhoz való vízben, vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot, vagy 1% -os lidokain-oldatot.
Forma felszabadulás: por 0,5 és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Cefalosporin antibiotikumok alkalmazása
A cefalosporin antibiotikumokat a klinikai gyakorlatban a 60-as évek eleje óta alkalmazták, és az évek során több mint 50 ennek a csoportnak a készítményét szintetizálták. (Periti P. J. Chemother 1996) Jelenleg a cefalosporinok vezető szerepet töltenek be a különböző fertőzések kezelésében az állatorvosi gyakorlatban; a legtöbb esetben előnyben részesítik a különböző lokalizációjú fertőzések kezdeti empirikus kezelési rendszereiben. Ugyanakkor a cefalosporinok alkalmazásának korlátozó tényezője a mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulása a béta-laktamáz termelése következtében.
Különösen ez a probléma az utóbbi években vált relevánsnak a cefalosporinok széles körű alkalmazása miatt, néha indokolatlan és gyakran ellenőrizetlen. Az azonos antibiotikumoknak az állatok és emberek kezelésére történő alkalmazását korlátozni kell.
Az antibiotikumok hatékonyságának csökkentése az antibiotikumok használatára vonatkozó szabályok megsértésével, a dózis csökkentésével (napi egyszeri használat helyett két vagy háromszor). A ceftriaxont naponta 1 alkalommal alkalmazzuk, míg a gyógyszer koncentrációja 16 órán át fennmarad. A blokádban lévő egyetlen injekció nem szakítja meg a gyógyszer használatának naponta kétszer vagy háromszorosát. Ha az antibiotikumot helyileg alkalmazták a blokádra, akkor 8-12 órás intervallumban intramuszkulárisan vagy intravénásan kell beadni.
Szintén nagyobb előnyben kell részesíteni a gyógyszer kiválasztását azokra a gyógyszerekre, amelyek alacsony a toxicitása a makroorganizmusnak.
A hatóanyag hatásspektruma nem kapcsolódik a toxicitásához. Modern antibiotikumok: a 3. és 4. generációs cefalosporinok, karbapenemek, védett penicillinek magas terápiás aktivitása, széles spektrumú hatása és minimális toxicitása az állat testére, ellentétben a levomecitinrel, amely szűk hatásspektrummal és bakteriosztatikus hatással nagyon veszélyes a makroorganizmusra, ezért ezt a gyógyszert nem használják, és a világ fejlett országaiban betiltották. A sztreptomicin, kanamicin, bitsilin alkalmazása állatgyógyászati gyakorlatban szintén a múlté vált, és sokkal biztonságosabb, hatékonyabb hatóanyagok váltották fel, amelyek széles spektrumúak.
A rezisztens törzsek aránya a staphylococcusokban: benzilpenicillin - 80-95%, tetraciklin - 70-85%, levomycetin - 30-55%.
Figyelembe kell venni az antibiotikum adagolásának módját.
Az intravénás vagy intraarteriális adagolás bizonyos esetekben hatékonyabb lehet, mint ugyanazon antibiotikum intramuszkuláris beadása. A központi idegrendszeri fertőzés hatására az antibiotikum intratekális beadása hatékonyabb, így más felhasználásuk indokolatlan, és a kontrollcsoport kialakulása az orvostudományban ma nem etikus.
A racionális antibiotikum-terápia alapelvei minden szakterület állatorvosának kell lenniük. Ezek az elvek bármely csoport antibiotikumára alkalmazhatók, beleértve a cefalosporinokat is.
Az antibiotikum szelektíven elnyomja a kórokozó mikroorganizmus létfontosságú aktivitását anélkül, hogy jelentős hatással lenne a beteg homeosztázisára.
A fertőző-gyulladásos folyamat befolyásolásához az antibiotikumnak elegendő (minimális gátló) koncentrációban kell bejutnia a nidus szövetbe.
A vényköteles terápiát a kórokozó érzékenységének figyelembevételével kell végezni.
A kezdeti (empirikus) antimikrobiális terápiát a kórokozó érzékszervi tulajdonságainak figyelembevételével végzik, alapja a gennyes seb legvalószínűbb mikrobiális "táj" ismerete.
A polyetiológiai elmélet alapján tanácsos a antibakteriális terápiát az antimikrobiális spektrum átfedő területeivel ellátott gyógyszerekkel végezni.
Az adagok, az adagolás módja, az antimikrobiális szer beadásának gyakorisága a gyulladásos fókusz minimális gátló koncentrációjának megteremtésének szükségességén alapul.
Az antibakteriális gyógyszer felírását átfogó „kísérőterápiával” kell kísérni, amelynek célja, hogy szabályozza azokat a homeosztázis kapcsolatokat, amelyek leginkább ki vannak téve a gyógyszer (csoport) agressziójának.
Az antimikrobiális terápia során figyelembe kell venni a mikroorganizmusok kemorezisztenciáját, és az intézkedések leküzdését célzó intézkedések komplexébe be kell vonni.
Az antimikrobiális terápiának nemcsak saját antibakteriális szerét kell tartalmaznia, hanem olyan intézkedéseket is, amelyek kedvezőtlen állapotot teremtenek a mikroorganizmusok életében, és csökkentik a kórokozók számát a sebben.
A laboratóriumi eredmények megszerzése előtt az antibiotikum kiválasztására organoleptikus iránymutatás van. Amikor egy vastag, krémes pusztát a gennyes gyulladás fókuszából nyerünk, a gyanús kórokozó a staphylococcus flora. A folyadék, a fetid puszta, a nekrotikus szövet jelenléte a sebben azt sugallja, hogy a gram-negatív bacilli flóra a mikrobiális szövetség egyik résztvevője. Ha a seb nem nyer, ha a seb szélei zúzódnak, akkor egy unalmas, vöröses folyadékot szabadítanak fel kis mennyiségben, ez valószínűleg anaerob mikroflóra.
Mivel az állatgyógyászatban a cefalosporinokat leggyakrabban használják, a drogcsoportot részletesebben kell megvizsgálni. Az antimikrobiális hatás spektrumától függően a cefalosporinok általában négy generációra oszlanak. A cefalosporinok különböző generációinak összehasonlító jellemzőit az 1. táblázat tartalmazza.
Tablitsa.1.
Cefalosporinok I
A generációkat nagy aktivitás jellemzi, főként a gram-pozitív baktériumok (stafilokokok, streptokokok, pneumococcusok) ellen. Gram-negatív baktériumokkal szembeni aktivitásuk korlátozott (főleg E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis), mivel a készítményeket béta-laktamázok könnyen hidrolizálják.
Cefalosporinok II
a generációkat az első generációs cefalosporinok aktivitásának növekedése jellemzi a gram-negatív baktériumok, elsősorban a Haemophilus infuenzae ellen, és a béta-laktamázok nagyobb stabilitását; ugyanakkor ezek a gyógyszerek nagy aktivitással rendelkeznek a gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben. A II. Generációs gyógyszerek alkalmazásának korlátozása néhány gram-negatív mikroorganizmus (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) és természetes Pseudomonas spp. és az Acinetobacter spp.
Cefalosporinok III
(cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon) a legtöbb gram-negatív baktérium ellen nagyon aktív. Az elmúlt évtizedben azonban jelentős mértékben nőtt a gram-negatív mikroorganizmusok ellenállása a harmadik generációs cefalosporinokra, elsősorban a különböző típusú és osztályú béta-laktamázok termelésének köszönhetően. A rezisztencia egyik fontos mechanizmusa a kromoszóma-béta-laktamáz hiperprodukciója a genom szabályozási régióiban mutációk miatt, ami az enzim szintézisének a depressziójához vezet. A mikroorganizmusok cefalosporinokkal szembeni rezisztenciájának másik fontos mechanizmusa a béta-laktamáz széles spektrumú plazmid előállítása (leggyakrabban a Klebsiella spp. Törzsekben - körülbelül 30%), amely a harmadik generációs cefalosporinokat hidrolizálja, ami ezekben az esetekben meghatározza azok klinikai hatékonyságát. Az antibiotikum érzékenységének értékelésére szolgáló rutin laboratóriumi módszerek gyakran nem tárják fel ezt az ellenállási mechanizmust, és a laboratórium rossz eredményt adhat az orvosnak, ami további nehézségeket okoz ezeknek a fertőzéseknek a kezelésében.
A hatékony antibiotikum kiválasztásának nehézségei ösztönzik az új antibakteriális gyógyszerek keresését, amelyek egyrészt leküzdhetik a gram-negatív kórokozók, különösen a széles spektrumú béta-laktmárokat termelő multirezisztencia problémáját, másrészt magasabb aktivitással rendelkeznek a gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben. Ez a keresés a 90-es évek közepén új cefalosporin antibiotikumok létrehozásához vezetett, amelyeket IV generációs gyógyszerekhez rendeltek - cefepime és cefpir, cefkine (intravénás alkalmazásra szánt Cobactan).
A IV. Generációs cefalosporin-molekulák kémiai szerkezetének sajátossága a negatív és a pozitív töltések jelenléte. Az antibiotikumok cefemmagja negatív töltést hordoz. A ciklopentapiridin-csoport kvaterner nitrogénje pozitív töltést hordoz, és bipoláris szerkezetet kölcsönöz a molekulának, amely az antibiotikumok gyors behatolását biztosítja a gram-negatív baktériumok külső membránján és egy penicillin-kötő fehérjékkel rendelkező vegyületen, ami csökkenti a periplazmatikus térben lokalizált béta-laktamázok hidrolízisének valószínűségét. Ezenkívül a pozitív töltés a molekula vezetője, hogy kedvező helyzetben legyen a baktériumsejt porózus csatornájában.
Az aminotiazolin-metoxi-imino-csoport, amely a cefemmag 7. helyzetében van, kifejezettebb hatással van a gram-negatív mikrobákra, és ellenállást biztosít a béta-laktamázokkal szemben.
Ezek a IV generációs cefalosporinok tulajdonságai (a baktériumok gyors áthatolása a külső membránon keresztül, a béta-laktamázokkal szembeni alacsony affinitás és a penicillin-kötő fehérjékhez való hatékony kötődés) biztosítják a gram-negatív baktériumok elleni aktivitást, beleértve a harmadik generációs cefalosporinok törzseit is.
A IV generációs cefalosporinok széles, jól kiegyensúlyozott antimikrobiális spektrummal rendelkeznek. Ezek kombinálják a cefalosporinok I-II generációját a gram-pozitív mikroorganizmusok (meticillin-érzékeny staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok) és néhány anaerob hatására, a harmadik generációs cefalosporinok gram-negatív baktériumok (Enterobacteriaceae család, Japán tudósai neisseriaces és a gefitegáns baktériumok 38. generációs intézményeinek diplomái) Enterobacteriaceae család, Neisseriaces Acinetobacter spp.).
A IV generációs cefalosporinok aktivitása a gram-negatív baktériumokhoz képest nem rosszabb vagy meghaladja a legaktívabb III generációs cefalosporinok - cefotaxim és ceftriaxon hatását, és hasonlítható a fluorokinolonok és karbapenemek aktivitásához. A cefalosporinok IV generációja, valamint a ceftazidim és a cefoperazone a P.aeruginosa ellen hat. (V. V. Jakovlev, 1999).
A IV. Generációs cefalosporinok nagyobb mértékben, mint a III. Generációs cefalosporinok, ellenállnak a Gram-negatív baktériumok által termelt béta-laktamázok hidrolízisének, beleértve a kiterjesztett spektrumot is, ezért gyakran a III. Generációs cefalosporin-rezisztens törzsek vonatkozásában is aktívak maradnak.
A IV. Generációs cefalosporinok leküzdik a kromoszómális béta-laktamáz hiperprodukciójához kapcsolódó harmadik generációs cefalosporin rezisztencia mechanizmust.
A 4. generációs cefalosporinok stafilokokkákhoz viszonyított aktivitása összehasonlítható az első és második generációs cefalosporinok aktivitásával, és jobb a harmadik generációs cefalosporinok aktivitásával.
A cefepim és a cefpiróma erősen aktív a pneumococcusok ellen, beleértve a benzilpenicillinnel szemben csökkent érzékenységű törzseket is.
Azonban a IV. Generációs cefalosporinok, mint más generációk cefalosporinjai, nem aktívak a meticillin-rezisztens staphylococcusok ellen. Ebben az esetben az antibiotikumoknak a vankomicinnel való hatásspektrumát ki kell terjeszteni.
A cefepim és a cefpir, a cefkine (intravénás alkalmazásra szánt Cobactan) bizonyos anaerobokkal szemben bizonyos aktivitást mutat, de nem befolyásolják a hasüreg és sebek anaerob fertőzésének leggyakoribb okozójait, ezért ezekben az esetekben rendszerint egyidejűleg metronidazollal vagy klindamicinnel kell együtt járniuk. vancomycin.
Számos klinikai vizsgálat kimutatta a IV generációs cefalosporinok nagy hatékonyságát különböző fertőzések, köztük a legsúlyosabbak - tüdőgyulladás, peritonitis, szepszis, meningitis, neutropeniában szenvedő betegek fertőzéseinek kezelésében. A kemoterápiás gyógyszerek alkalmazása után. (Beaucaire G. 1999).
Melyek a jelenlegi kilátások a IV generációs cefalosporinok klinikán történő alkalmazására?
Először is, a IV. Generációs cefalosporinok jelennek meg a súlyos fertőzések empirikus kezelésére, tekintettel a széleskörű antimikrobiális spektrumukra és a mikrobiális rezisztencia alacsony szintjére. Ilyen fertőzések közé tartozik a súlyos tüdőgyulladás, szepszis, intraabdominalis (metronidazollal kombinálva), a polytrauma utáni betegek fertőzése, akik intenzív terápiát igényelnek, onkológiai betegek fertőzése, trauma utáni lágyrészfertőzések és púpos otitis kutyáknál (amikacinnal kombinálva) ).
A IV. Generációs cefalosporinok egy másik fontos alkalmazási területe a meghatározott generációban izolált Gram-negatív baktériumok III. Generációs cefalosporinokkal szembeni rezisztenciájának magas szintje, elsősorban az Enterobacter spp., Serratia marcescens és más Enterobacteriaceae (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky) EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B. R. Gelfand, 1999-N11).
A IV generációs cefalosporinok napi adagja hazánkban összehasonlítható a legtöbb III generációs gyógyszer költségével. Ebből a szempontból az intravénás alkalmazásra szánt cobactan nagyon jelentős. A gyógyszer heti adagja olcsóbb, mint a ceftazidim vagy cefoperazon alkalmazása, és sokkal gazdaságosabb, mint a cefepim (maxipime) alkalmazása. Ezen túlmenően a cefepim és a cefkine (cobactan) alkalmazható kombinált aerob-anaerob fertőzések kezelésére (metronidazollal kombinálva). A kontrollos vizsgálatok eredményei alapján, még súlyos fertőzések esetén is, a IV generációs cefalosporinokat monoterápiában lehet beadni.
A műtét során a következő szabályokat kell követni:
- az antibiotikum beadását legkésőbb 3 órával a bemetszés előtt meg kell kezdeni;
- a kábítószer-használat kevesebb mint egy óra alatt nem csökkenti a szövődmények kockázatát;
- biztosítani kell a gyógyszer szöveteiben a gyógyszer megfelelő koncentrációját (a minimális gátló koncentráció fölött);
- az antibiotikum felezési ideje egybeesik vagy meghaladja a művelet időtartamát;
- A gyógyszernek minimális mellékhatásai lehetnek.
A Cefkine erre a célra alkalmas (Cobactan intravénás alkalmazásra).
A neurológiában a mikroorganizmusok behatolása az agyszövetbe; encephalitis és nyitott / zárt fejsérülés esetén antibiotikum-terápiát végeznek a vér-agy gáton áthaladó gyógyszerekkel. Az antibiotikumok megválasztása a betegség okozójától és a vér vér-agy gáton való áthaladásának képességétől függ (2. táblázat).
Előnyben kell részesíteni a széles spektrumú antibiotikumokat, amelyek baktericid tulajdonságokkal és esetleg alacsony toxicitással rendelkeznek:
- cefalosporinok III és IV generációja (ceftazidim, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorokinolonok (pefloxacin).
A cefalosporinok adagja 40-50 mg / kg (naponta kétszer, intravénásan).
Az aminoglikozidokat (amikacint) L. monocytogenes által okozott bakteriális encephalitis kezelésére használják.
Mint látható, a cefalosporinok a cefoperazon kivételével jól áthatolnak a vér-agy gáton.
Az antibiotikumokat intratecálisan alkalmazzák: amikacint, karbapenemeket, tazocint (piperacillin / tazobaktám), tarvidot (ofloxacint), maxipimot, fortumot, vankomicint, dioxidint.
Táblázat. 2. Az antibiotikumok képesek átjutni a vér-agy gáton